Anjh byjkjys

Allergie Kreuzen Sie zu allen Chinolon-Präparaten.

Schwangerschaft Es liegen keine zuverlässigen klinischen Daten zu den toxischen Wirkungen von Chinolonen auf den Fötus vor. Es gibt vereinzelte Berichte über Hydrozephalus, erhöhten intrakranialen Druck und das Aufwölben der Fontanellen bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft Nalidixinsäure einnahmen. Aufgrund der Entwicklung der Arthropathie bei unreifen Tieren wird die Anwendung aller Chinolone während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Stillen Chinolone dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein. Es gibt Berichte über hämolytische Anämie bei Neugeborenen, deren Mütter während der Stillzeit Nalidixinsäure einnahmen. In dem Experiment verursachten Chinolone bei unreifen Tieren eine Arthropathie. Daher wird empfohlen, das Kind, wenn es stillenden Müttern verschrieben wird, dem Kind einer künstlichen Ernährung zuzuführen.

Pädiatrie Aufgrund experimenteller Daten wird die Verwendung von Chinolonen während der Entstehungszeit des Osteoartikelsystems nicht empfohlen. Oxolinsäure ist bei Kindern bis zu 2 Jahren kontraindiziert, pipemidovaya - bis zu 1 Jahr, Nalidixic - bis zu 3 Monate.

Fluorchinolone werden nicht für Kinder und Jugendliche empfohlen. Die bestehenden klinischen Erfahrungen und speziellen Studien zur Verwendung von Fluorchinolonen in der Pädiatrie bestätigten jedoch nicht das Risiko einer Schädigung des Osteoartikelsystems. Daher können Fluorchinolone entsprechend ihrer Vitalindikationen für Kinder verordnet werden (Verschlimmerung einer Infektion mit Mukoviszidose; schwere Infektionen durch verschiedene Bakterienstämme; Infektionen mit Neutrationsstörungen) ).

Geriatrie Bei älteren Menschen besteht bei der Verwendung von Fluorchinolonen ein erhöhtes Risiko für Sehnenrupturen, insbesondere in Kombination mit Glukokortikoiden.

Erkrankungen des zentralen Nervensystems. Chinolone haben eine stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem und werden daher nicht zur Anwendung bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese empfohlen. Das Anfallsrisiko steigt bei Patienten mit Durchblutungsstörungen, Epilepsie und Parkinsonismus. Bei Verwendung von Nalidixinsäure kann der intrakraniale Druck erhöht werden.

Eingeschränkte Nierenfunktion und Leber. Chinolone der Generation I können nicht bei Nieren- und Leberinsuffizienz eingesetzt werden, da aufgrund der Anhäufung von Medikamenten und ihrer Metaboliten das Risiko toxischer Wirkungen steigt. Die Dosen von Fluorchinolonen mit schwerem Nierenversagen können korrigiert werden.

Akute Porphyrie. Chinolone sollten bei Patienten mit akuter Porphyrie nicht angewendet werden, da sie im Tierversuch porphyrinogen wirken.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida und anderen Medikamenten, die Ionen von Magnesium, Zink, Eisen, Wismut enthalten, kann die Bioverfügbarkeit von Chinolonen aufgrund der Bildung von nicht resorbierbaren Chelatkomplexen verringert sein.

Pipemidinsäure, Ciprofloxacin, Norfloxacin und Pefloxacin können die Ausscheidung von Methylxanthinen (Theophyllin, Koffein) verlangsamen und das Risiko ihrer toxischen Wirkungen erhöhen.

Das Risiko der neurotoxischen Wirkungen von Chinolonen ist erhöht, wenn es zusammen mit NSAIDs, Nitroimidazolderivaten und Methylxanthinen angewendet wird.

Chinolone zeigen einen Antagonismus mit Nitrofuranderivaten, daher sollten Kombinationen dieser Arzneimittel vermieden werden.

Chinolone der Generation I, Ciprofloxacin und Norfloxacin können den Metabolismus von indirekten Antikoagulanzien in der Leber stören, was zu einer Erhöhung der Prothrombinzeit und dem Blutungsrisiko führt. Bei gleichzeitiger Anwendung eines Antikoagulans kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Fluorchinolone sollten gleichzeitig mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, mit Vorsicht verschrieben werden, da das Risiko für Herzrhythmusstörungen steigt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikoiden erhöht sich insbesondere bei älteren Menschen das Risiko eines Sehnenrisses.

Bei Verwendung von Ciprofloxacin, Norfloxacin und Pefloxacin zusammen mit Harnalkalisierungsmitteln (Carboanhydrase-Inhibitoren, Citraten, Natriumbicarbonat) steigt das Risiko von Kristallurie und nephrotoxischen Wirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Azlocillin und Cimetidin in Verbindung mit einer Abnahme der tubulären Sekretion verlangsamt sich die Eliminierung von Fluorchinolonen und ihre Konzentration im Blut steigt an.

Patienteninformationen

Wenn Chinolonpräparate eingenommen werden, sollte es mit einem vollen Glas Wasser eingenommen werden. Nehmen Sie mindestens 2 Stunden vor oder 6 Stunden nach der Einnahme von Antazida und Zubereitungen von Eisen, Zink und Wismut.

Halten Sie sich während des gesamten Therapieverlaufs genau an das Behandlungsschema und das Behandlungsschema, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nehmen Sie nicht, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um die Dauer der Therapie zu überstehen.

Verwenden Sie keine Medikamente, die abgelaufen sind.

Während des Behandlungszeitraums ist ein ausreichender Wasserhaushalt (1,2-1,5 l / Tag) einzuhalten.

Setzen Sie sich während der Einnahme von Medikamenten und mindestens 3 Tage nach Ende der Behandlung keinem direkten Sonnenlicht und ultravioletten Strahlen aus.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn Schmerzen in den Sehnen auftreten, stellen Sie sicher, dass das betroffene Gelenk ruht, und konsultieren Sie einen Arzt.

Allgemeine Pharmakologie und Pharmakotherapie

Pharmakodynamik

Wechselwirkungen

Allgemeine Grundsätze der klinischen Pharmakologie und Pharmakotherapie

Allgemeine Muster der Reaktion des Körpers des Kindes auf Drogen

Allgemeine Prinzipien von Herzglykosiden

Private klinische Pharmakologie und Pharmakotherapie

Sedativa, Hypnotika, Antikonvulsiva und Anti-Parkinson-Medikamente

Narkotika und nicht narkotische Wirkstoffe (Antipyretika und Entzündungshemmer)

Mittel, die auf periphere adrenerge und cholinergische Prozesse einwirken

Mittel, die die Funktion des Atmungssystems beeinflussen

Mittel, die die renale Ausscheidungsfunktion verbessern

Vitaminpräparate

Medikamente, die Erythropoese und Leukopoese betreffen

Hormonpräparate und ihre Analoga

Mittel, die die Prozesse des Gewebestoffwechsels beeinflussen

Mittel verschiedener pharmakologischer Gruppen

Abelox
onje
Avelox

Pharmakologische Wirkung: Antibakterieller Wirkstoff Moxifloxacin. Bezieht sich auf die vierte Generation von Chinolonen, die Trifluorchinolongruppe. Es hat eine breite bakterizide Wirkung.
Wenn Moxifloxacin in die Zelle des Erregers eindringt, verstößt es gegen die Wirkung des Enzyms DNA-Hydrase, die tiefgreifende strukturelle Veränderungen in der Zellwand verursacht und zum Absterben des Erregers führt.
Die bakterizide Wirkung geht einher mit der geringsten Freisetzung von Toxinen: Die Zerstörung von Krankheitserregern erfolgt mit einer minimalen Freisetzung von toxischen Komponenten der Bakterienzelle, wodurch das Risiko einer schweren Vergiftung während der Behandlung massiver Infektionsherde verringert wird.

Moxifloxacin weist eine hohe bakterizide Wirkung gegen intrazelluläre Pathogene auf, hat ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung, einschließlich eines Gramms (-) aerober Bakterien. Milleri, Str. mitior, Str. Agalactiae, Str. Dysgalactiae, Staph. Socii, Staph. Epidermidis (einschließlich Methicillin-empfindlicher Stämme), Staph. Haemolyticus, Staph. Hominis sind wirksam gegen Anaerobier (Clostridium spp., Bacteroides spp.) und Methicillin-resistente Stämme von Staphylococcus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus saprophyticus.
Gram (+) - aerobe Bakterien Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (einschließlich Stämme, die r-Lactamase produzieren), E. coli.
Atypische Formen: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Mykobakterien, Chlamydien, Mykoplasmen. Eine signifikante Anti-Pneumokokken-Aktivität haben.
Moxifloxacin-empfindliche anerobe Pathogene: Bacteroides (Distasonis, Egerthii, Fragilis, Ovatus, Thetaiotaomicron, Uniformis), umfassend;

Avelox wird nach oraler Verabreichung schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 91%. Bei einer Einzeldosis wird der maximale Plasmaspiegel nach 0,5 bis 4 Stunden beobachtet, und nach drei Tagen nach Beginn des Arzneimittels wird ein stabiler Blutspiegel erreicht. Das Medikament ist aktiv in den Geweben verteilt, es besteht eine starke Beziehung zu Albumin - etwa 90%. Die Zeitspanne T 1/2 beträgt ungefähr 12 Stunden. Eine signifikante Konzentration des Arzneimittels wird in den Atmungsorganen der Haut erreicht, wobei sich die Entzündung hauptsächlich im Bereich der Verteilung befindet. Fluorchinolonkonzentrationen der vierten Generation in diesen Geweben übertreffen signifikant den Plasmaspiegel des Arzneimittels. Das Medikament wird zu zwei Metaboliten umgewandelt - N-Sulfat und Acylglucuronid. Moxifloxacin unterliegt in der Leber keiner Biotransformation durch Cytochrom P450. Aus dem Körper durch die Nieren ausgeschieden und in den Kot ausgeschieden, sowohl in Form inaktiver Verbindungen als auch unverändert.

Indikationen für die Anwendung: - Infektiöse Prozesse der Lunge und der HNO-Organe;
- Infektionskrankheiten der Haut, Weichteile;
- intraabdominelle und urogenitale Infektionen.

Art der Anwendung: Das Medikament ist nicht abhängig von der Tageszeit und der Nahrungsaufnahme.
Die lange Halbwertszeit bestimmt die bequeme Dosierung - einmal täglich. Die Tabletten werden nicht gekaut und geschluckt, ohne die Integrität der Tablettenschale zu verletzen. Die durchschnittliche tägliche therapeutische Dosis beträgt 400 mg.
Infusionstherapie: In der Anfangsphase mit weiterer Fortsetzung der Behandlung mit einer Tablettenform des Arzneimittels oder während des gesamten Behandlungsverlaufs angewendet.
Die Behandlungsdauer für die HNO-Pathologie beträgt 7 Tage, Lungenentzündung - 10 Tage, Hautinfektionen - 7 Tage, urogenitale und intraabdominelle Infektionen - 7-10 Tage.

Nebenwirkungen: Wenn das Dosierungsschema eingehalten wird, ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen gering. Moxifloxacin-Toleranz ist in den meisten Fällen gut.
Oft deutliche Veränderungen im Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, seltenes Erbrechen, Geschmacksverletzung, Bauchschmerzen, Durchfall, Stomatitis.
Möglichst wenig negative Reaktionen:
Veränderungen im Herz-Kreislauf-System: Erhöhung der Herzfrequenz, erhöhter Blutdruck, Herzschlag, Brustschmerzen
Veränderungen im zentralen Nervensystem - Schlafstörungen, Schwindel, Angstzustände, Depressionen, allgemeine Schwäche, Verwirrung.
Veränderungen des Bewegungsapparates - Schmerzen in Muskeln und Gelenken, Rückenschmerzen, Sehnenrupturen, Tendovaginitis.

Allergische Manifestationen in Form von Hautausschlägen, Urtikaria, Juckreiz.
Seitens der Sehorgane - reversible Sehverminderung.
Extrem seltene Veränderungen auf dem Hintergrund der Moxifloxacin-Einnahme: Koordinationsstörung, taktile Empfindlichkeit, Krampfanfälle, emotionale Labilität, obsessive Zustände, Geschmacksverlust, Bronchospasmus, Atemnot, arterielle Hypotonie, vorübergehende Gelbsucht.
Änderungen der Laborparameter: erhöhte Leberenzyme und Bilirubin, erhöhte Harnstoffkonzentration, Kreatinin, Blutamylase, alkalische Phosphatase, Prothrombinzeit, verminderte Blutzuckerwerte. Veränderungen des Gehalts an Erythrozyten, Blutplättchen, Leukozyten, Eosinophilen, sowohl nach oben als auch nach unten.

Gegenanzeigen:
- Individuelle Unverträglichkeit gegen Moxifloxacin und Wirkstoffkomponenten oder Überempfindlichkeit gegen andere Arten von Fluorchinolonen;
- schweres Leberversagen;
- pseudomembranöse Kolitis;
- Schwangerschaft
- Laktation;
- Altersgruppe der Kinder und Jugendliche.

Schwangerschaft: Moxifloxacin ist nicht für die Anwendung bei Schwangeren und stillenden Müttern während der Stillzeit zugelassen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Ranitidin verringert zusammen mit Avelox die Resorption des letzteren im Magen-Darm-Trakt.
Antacida-, Vitamin- und Mineralkomplexe bilden Chelatverbindungen mit mehrwertigen Kationen des Arzneimittels, was die Bioverfügbarkeit von Avelox erheblich verringert.
Sorbentien verlangsamen die Resorption von Avelox im Darm signifikant, wodurch die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um mehr als 80% abnimmt.
Avelox erhöht die Cmax-Periode in Digoxin auf 30%, was seine pharmakologische Aktivität leicht beeinträchtigen kann.

Bei Einnahme von Moxifloxacin mit Kortikosteroiden erhöht sich das Risiko entzündlicher Veränderungen der Sehnen.
Avelox-Lösung ist mit NaCl 10-20%, Natriumbicarbonat 4,2-8,4,4% nicht kompatibel.
Moxifloxacin-Infusionslösung ist mit 0,9% NaCl, Wasser für Injektionszwecke und Glucoselösung (Dextrosemonohydrat) 5, 10, 40%, Ringer-Lösung, 10% Aminoufinlösung, Yonosteril-Lösung, 20% Xylitollösung verträglich.

Überdosierung: Es gab keine Fälle von Überdosierung, wenn die maximal zulässige Dosis des Arzneimittels (600-800 mg) bei einer 10-tägigen Kur angewendet wurde. Bei negativen Reaktionen wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Im Falle einer Überdosierung von Avelox zum Einnehmen werden Sorbentien verwendet, um die Bioverfügbarkeit zu reduzieren.

Freigabeform: Verfügbar in Form von Dragees.
Tabletten p / etwa 400 mg in Blisterpackungen mit 5 und 7 Tabletten; 1-2 Blasen in einem Karton.

Infusionslösung 400 mg / 250 ml Flasche Nr. 1
Auf 1 Glasflasche in einer Pappschachtel.
Infusionslösung 400 mg / 250 ml, versiegelte Polyolefinpackung Nr. 1.

Lagerbedingungen: In der Originalverpackung trocken lagern. Temperaturbereich von 8 bis 25 Grad Celsius.

Synonyme: Moximac, Plevilox, Moxin, Moxifloxacin.

Inhaltsstoffe: Wirkstoff - Moxifloxacinhydrochlorid.
1 Tablette enthält 436,8 mg Moxifloxacinhydrochlorid, wenn für den Wirkstoff - Moxifloxacin 400 mg - neu berechnet wird.
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Croscarmelollosis Na, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Eisenoxid, Hypromellose, Macrogol, Titandioxid.
250 ml Lösung enthalten 436,8 mg Moxifloxacinhydrochlorid (1,6 mg / ml), was 400 mg Moxifloxacin entspricht.
Hilfsstoffe: NaCl, Natrii Hydroxidum, Salzsäure, Wasser d / Injektion.

Zusätzlich: Mit der Entwicklung allergischer Reaktionen nach der ersten Dosis ist es möglich, die weitere Verwendung des Arzneimittels abhängig vom klinischen Bild der Veränderungen in Betracht zu ziehen, und bei schweren allergischen Manifestationen wird das Arzneimittel sofort abgesetzt.
Bei Schmerzen in den Gelenken und Sehnen wird empfohlen, das Medikament abzubrechen, um die Möglichkeit eines Sehnenrisses als eine der Manifestationen der Arthrotoxizität zu beseitigen.
Vorsichtig bei epileptischen Anfällen verschrieben, da das Medikament möglicherweise Anfälle auslösen kann.
Nicht empfohlen bei Patienten mit pseudomembranöser Kolitis in der Anamnese und schwerer Diarrhoe mit Antibiotika-Therapie. Bei schwerem Durchfall während der Behandlung wird die Behandlung mit Avelox abgebrochen.

Aufgrund seiner guten Verträglichkeit ist Avelox bei den am stärksten gefährdeten Patienten wie älteren und älteren Patienten anwendbar.
Moxifloxacin kann das QT-Intervall verlängern. Daher wird es bei Herzkrankheiten mit Leitungsstörungen sorgfältig angewendet. Aus demselben Grund wird es nicht mit den Antiarrhythmika der Klasse la, II, III, Neuroleptika und trizyklischen Antidepressiva kombiniert.
Antazida, Sorbentien, Medikamente mit Magnesium, Eisen, Aluminium reduzieren die Absorption von Moxifloxacin und werden alle 4 Stunden vor oder nach der Einnahme von Avelox eingenommen.
Eine zusätzliche Dosisanpassung des Arzneimittels bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung ist nicht erforderlich.
In der Kindheit aufgrund der Gefahr von Arthrotoxizität nicht verwendet.

Fluorchinolone - vier Generationen von Breitbandantibiotika

Fluorchinolon-Antibiotika sind antibakterielle Wirkstoffe, die durch chemische Synthese erhalten werden und die Aktivität von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen unterdrücken können. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt und haben seitdem zahlreiche gefährliche Beschwerden erfolgreich bewältigt.

Fluorchinolone gegen Bakterien

Der moderne Mensch ist ständig dem Stress ausgesetzt, zahlreichen negativen Umweltfaktoren, weil sein Immunsystem versagt oder geschwächt wird. Im Gegenzug entwickeln sich pathogene Bakterien ständig weiter, mutieren um und erhalten Immunität gegen Penicillin-Antibiotika, die vor einigen Jahrzehnten erfolgreich bei entzündlichen Erkrankungen eingesetzt wurden. Als Folge davon treffen gefährliche Krankheiten schnell auf eine Person mit geschwächtem Immunsystem, und eine Antibiotika-Behandlung der alten Generation bringt keine richtigen Ergebnisse.

Bakterien sind einzellige Mikroorganismen, denen ein Kern fehlt. Es gibt nützliche Bakterien, die für die Bildung der menschlichen Mikroflora notwendig sind. Dazu gehören Bifidobakterien, Laktobazillen. Gleichzeitig gibt es bedingt pathogene Mikroorganismen, die unter gleichzeitigen Bedingungen gegenüber dem Organismus aggressiv werden.

Wissenschaftler unterteilen Bakterien in zwei Hauptgruppen:

Dazu gehören Staphylokokken, Streptokokken, Clostridien, Corynebacterium, Listerien. Sie verursachen die Entwicklung von Erkrankungen des Nasopharynx, der Augen, der Ohren, der Lunge und der Bronchien.

Dies sind E. coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Sie wirken sich negativ auf das Urogenitalsystem und den Darm aus.

Aufgrund dieser Differenzierung der Bakterienreihe wählt der Arzt die Therapie aus. Wenn der Erreger der Krankheit als Ergebnis der Keimbesiedlung nachgewiesen wird, wird ein Antibiotikum verschrieben, das mit den Bakterien dieser Gruppe zurechtkommt. Wenn der Erreger nicht nachgewiesen werden kann oder eine Analyse für Backwaters nicht möglich ist, werden Breitbandantibiotika verschrieben, die sich auf die meisten pathogenen Bakterien nachteilig auswirken.

Klassifizierung

Zu den Breitbandantibiotika gehören die Chinolon-Gruppe, die Fluorchinolone enthält, die grampositive und gramnegative Bakterien zerstören, und nicht fluorierte Chinolone, die hauptsächlich gramnegative Bakterien zerstören.

Die Systematisierung von Fluorchinolonen beruht auf den Unterschieden in der chemischen Struktur und im Spektrum der antibakteriellen Aktivität. Fluorchinolon-Antibiotika werden entsprechend ihrem Entwicklungszeitpunkt in 4 Generationen eingeteilt.

Es umfasst Nalidixin-, Oxolin- und Pipimidsäure. Auf der Basis von Nalidixinsäure werden Uroantiseptika hergestellt, die auf Klebsiella, Salmonella, Shigella eine zerstörerische Wirkung haben, aber mit grampositiven Bakterien und Anaerobier nicht zurechtkommen.

Die erste Generation umfasst Arzneimittel Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, deren Hauptwirkstoff Nalidixinsäure ist. Sie sowie Pimemidinsäure und Oxolinsäure vertragen sich gut mit unkomplizierten Erkrankungen des Harnsystems und des Darms (Enterokolitis, Dysenterie). Es ist gegen Enterobakterien wirksam, dringt jedoch schlecht in Gewebe ein, hat eine geringe biologische Permeabilität, hat viele Nebenwirkungen, was die Verwendung nichtfluorierter Chinolone als komplexe Therapie nicht erlaubt.

Obwohl die erste Generation von Antibiotika viele Mängel aufwies, wurde dies als vielversprechend angesehen und die Entwicklung in diesem Bereich wurde fortgesetzt. Nach 20 Jahren wurde die nächste Generation von Medikamenten entwickelt. Sie wurden durch Einführung von Fluoratomen in das Chinolinmolekül synthetisiert. Die Wirksamkeit dieser Arzneimittel hängt direkt von der Anzahl der eingeführten Fluoratome und deren Lokalisierung in verschiedenen Positionen der Chinolinatome ab.

Diese Generation von Fluorchinolonen besteht aus Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Sie zerstören eine größere Anzahl von gramnegativen Kokken und Stöcken, kämpfen gegen grampositive Stäbchen, Staphylokokken, hemmen die Aktivität von Pilzbakterien, die zur Entwicklung von Tuberkulose beitragen, aber nicht effektiv genug gegen Anaeroben, Mycoplasmen, Chlamydien und Pneumokokken.

Das Hauptziel der Entwicklung, das von Wissenschaftlern bei der Herstellung von Antibiotika verfolgt wurde, wurde durch die zweite Generation der Fluorchinolone erreicht. Mit ihrer Hilfe können Sie gegen besonders gefährliche Bakterien kämpfen und Patienten von lebensbedrohlichen Krankheiten heilen. Aber die Entwicklung ging weiter und bald erschienen Vorbereitungen der 3. und 4. Generation.

Die dritte Generation umfasst respiratorische Fluorchinolone, die sich bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen als wirksam erwiesen haben. Sie sind bei der Bekämpfung von Chlamydien, Mykoplasmen und anderen Erregern von Atemwegserkrankungen viel wirksamer als ihre Vorgänger und haben eine Vielzahl von Wirkungen. Aktiv gegen Pneumokokken, die Resistenzen gegen Penicillin entwickelt haben, was den Erfolg bei der Behandlung von Bronchitis, Sinusitis und Lungenentzündung garantiert. Levofloxacin wird am häufigsten verwendet, ebenso wie Temafloxacin, Sparfloxacin. Die Bioverfügbarkeit dieser Medikamente beträgt 100%, sodass sie die schwerwiegendsten Krankheiten behandeln können.

Vierte Generation oder anti-anaerobe respiratorische Fluorchinolone.

Medikamente sind in ihrer Wirkung mit Fluorchinolonen ähnlich - Antibiotika der vorherigen Gruppe. Sie wirken gegen Anaerobier, atypische Bakterien, Makrolide, Penicillin-resistente Pneumokokken. Gute Hilfe bei der Behandlung der oberen und unteren Atemwege, bei Entzündungen der Haut und der Weichteile. Zubereitungen der neuesten Generation umfassen Moxifloxacin, auch bekannt als Avelox, das bei der Bekämpfung von Pneumokokken, atypischen pathogenen Mikroorganismen am wirksamsten ist, gegen gramnegative Darmmikroorganismen und Pseudomonas bacillus jedoch nicht sehr wirksam ist.

Zu den Medikamenten gehören Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Sie sind jedoch hochgiftig und haben eine Vielzahl von Nebenwirkungen. Derzeit werden die letzten drei Arten von Medikamenten in der Medizin nicht verwendet.

Vor- und Nachteile von Fluorchinolonen

Arzneimittel, zu denen auch Fluorchinolone zählen, finden in verschiedenen Bereichen der Medizin ihren Platz. Die Liste der mit Fluorchinol-Antibiotika behandelten Krankheiten ist sehr umfangreich. Sie werden in der Gynäkologie, Venerologie, Urologie, Gastroenterologie, Augenheilkunde, Dermatologie, Hals-, Nasen-, Ohrenheilkunde, Therapie, Nephrologie und Pulmonologie eingesetzt. Diese Medikamente sind auch die beste Wahl für die Ineffektivität von Makroliden und Penicillinen oder bei schweren Formen der Krankheit.

Sie zeichnen sich durch folgende Eigenschaften aus:

  • hohe Ergebnisse im Kampf gegen systemische Infektionen aller Schweregrade;
  • leichte Toleranz durch den Körper;
  • minimale Nebenwirkungen;
  • wirksam gegen grampositive, gramnegative Bakterien, Anaerobier, Mykoplasmen, Chlamydien;
  • lange Halbwertzeit;
  • Hohe Bioverfügbarkeit (dringt gut in alle Gewebe und Organe ein und bietet einen starken therapeutischen Effekt).

Trotz aller Wirksamkeit von Fluorchinolon-Antibiotika sollte bei der Auswahl einer Therapie berücksichtigt werden, dass sie Kontraindikationen für die Anwendung haben. Sie sind während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten, da sie fetale intrauterine Missbildungen beim Fötus und bei Säuglingen einen Hydrozephalus verursachen. Bei Babys verlangsamen Fluorchinolone das Knochenwachstum, so dass sie nur dann verschrieben werden, wenn die Vorteile einer Antibiotikatherapie die Schädigung des Körpers des Kindes überwiegen. Oxolinsäure und Nalidixinsäure wirken toxisch auf die Nieren, daher sind Medikamente bei Nierenproblemen verboten.

Anwendungsbereiche

Fluorchinolon-Antibiotika sind zu Recht führende Positionen bei der Behandlung von Pathologien, die durch pathogene Bakterien verursacht werden. Sie besitzen eine hohe Bioaktivität, sind vom Menschen gut verträglich, dringen gut in die Bakterienmembran ein, schaffen in der Zelle schützende Substanzen, die in der Nähe der Seren liegen.

Eine Liste von Medikamenten und die Namen von Medikamenten, die Fluorchinolone enthalten, wird unten auf ihre Wirksamkeit besprochen.

Ciprofloxacin. Entwickelt für die Behandlung von HNO-Erkrankungen, Organen des Urogenitalsystems und des Gastrointestinaltrakts. Wirksam bei gynäkologischen Problemen. Es wird in Form von Tropfen bei entzündlichen Augenerkrankungen eingesetzt.

Pefloxacin Wirksam bei der Behandlung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Gut hilft bei Gonorrhoe, bakterieller Prostatitis. Behandelt schwere Formen von Magen-Darm-Erkrankungen, Hals, untere Atemwege, Nasopharynx.

Ofloxacin Wirksam gegen pathogene Mikroorganismen, die eine Entzündung des Harnwegs verursachen, Otitis, Sinusitis. Mit Ofloxacin werden Meningitis, Chlamydien und Gonorrhoe behandelt. In der Tropfform wird das Antibiotikum zur Behandlung von Augenerkrankungen wie Hornhautgeschwür, Konjunktivitis und Gerste eingesetzt. Das Medikament ist auch als Salbe erhältlich, so dass es topisch angewendet werden kann.

Norfloxacin. Es wird zur Behandlung von Gonorrhoe, Prostatitis und Erkrankungen des Urogenitalsystems eingesetzt.

Ofloxacin Wirksam gegen Chlamydien, Pneumokokken und resistente Tuberkuloseformen.

Moxifloxacin Das Antibiotikum ist das beste Mittel, um Infektionen durch Mykoplasmen, Chlamydien, Pneumokokken und Anaerobier zu beseitigen. Es wird bei Entzündungen der Lunge, Sinusitis, Entzündungen der Beckenorgane eingesetzt. In flüssiger Form (Tropfen) wird von Augenärzten bei der Behandlung von Blepharitis, Hornhautgeschwür, Gerste verwendet.

Gatifloxacin. Es wird zur Behandlung von Mukoviszidose, Bronchitis, Lungenentzündung, Bindehautentzündung, bakteriellen Infektionen, HNO-Erkrankungen, Erkrankungen der Gelenke und der Haut angewendet.

Hemifloxacin. Sie werden mit Sinusitis, chronischer Bronchitis und Lungenentzündung behandelt.

Sparfloxacin. Es kämpft aktiv und effektiv gegen Mykobakterien, während seine Wirkung viel länger andauert als die anderer Fluorchinolone. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, die mit einer Entzündung des Mittelohrs, der Kieferhöhlen, Infektionen der Nieren, der Haut und des Weichgewebes, des Genital- und Harnsystems, des Magen-Darm-Trakts, der Gelenke und der Knochen verbunden sind.

Levofloxacin. Zur Behandlung von infektiösen HNO-Erkrankungen, unteren Atemwegen, Harnorganen, sexuell übertragbaren Krankheiten, akuter Pyelonephritis, chronischer Prostatitis. Bei Augeninfektionen wird Levofloxacin in Form von Tropfen angewendet. Das Antibiotikum ist doppelt so stark und mächtig wie es gegen pathogene Bakterien kämpft, während es vom Körper besser vertragen wird als sein Vorgänger Ofloxacin.

Norfloxacin. Wird als Primärarzneimittel in der Gynäkologie, Augenheilkunde und Urologie verwendet.

Lomefloxacin Das Antibiotikum bewältigt bereits in kleinen Konzentrationen einen großen Prozentsatz an bakteriellen Mikroorganismen um 5. Es wird bei Erkrankungen des Urogenitalsystems Tuberkulose als lokales Heilmittel bei Augenkrankheiten verschrieben. Es ist unwirksam im Kampf gegen Chlamydien, Pneumokokken und Mykoplasmen.

WICHTIG! Einige Fluorchinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sind in der Liste der von der Regierung der Russischen Föderation zugelassenen wesentlichen Arzneimittel enthalten.

Die spezifische chemische Struktur der Fluorchinolone erlaubte lange Zeit nicht die Herstellung von Medikamenten vom flüssigen Typ bei ihrer Verwendung, daher wurden sie nur in Tabletten hergestellt. In der modernen pharmazeutischen Industrie gibt es eine große Auswahl an Salben, Tropfen und anderen antimikrobiellen Präparaten, die ein Fluorchinolon enthalten. So können Sie tödlichen Krankheiten bakterieller Art wirksam begegnen.

Fluorchinolone: ​​Fluorchinolon-Zubereitungen

Moxifloxacin
Neues antimikrobielles Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone

Antimikrobielle Wirkstoffe der Chinolongruppe umfassen eine Vielzahl von Substanzen, die von der chemischen Struktur von Naphthyridin und Chinolin abgeleitet sind (im Naphthyridinmolekül wird das Stickstoffatom durch das Kohlenstoffatom in Position 8 des Naphthyridin-Kerns ersetzt, Abb. 1).

Das erste Chinolon-Medikament war Nalidixinsäure, die 1962 auf der Basis von Naphthyridin synthetisiert wurde. Das Medikament hat ein begrenztes Spektrum an antimikrobieller Wirkung mit einer Aktivität gegen einige gramnegative Bakterien, hauptsächlich Enterobakterien. Die Pharmakokinetik von Nalidixinsäure ist durch niedrige Serumkonzentrationen des Arzneimittels, schlechtes Eindringen in die Organe, Gewebe und Zellen des Mikroorganismus gekennzeichnet. Das Medikament ist in hohen Konzentrationen im Urin- und Darminhalt enthalten. Es wurde die schnelle Entwicklung der mikrobiellen Resistenz gegen das Medikament festgestellt. Diese Eigenschaften der Nalidixinsäure haben ihren eher begrenzten Einsatz bestimmt, hauptsächlich bei der Behandlung von Harnwegsinfektionen und bestimmten Darminfektionen. Weitere Recherchen in der Chinolon-Reihe führten zur Schaffung einer Reihe antimikrobieller Wirkstoffe, deren Eigenschaften sich im Prinzip nicht von Nalidixinsäure unterschieden, und die rasche Entwicklung von Resistenzen gegen sie in klinischen Mikroorganismenstämmen beschränkte ihren Einsatz, obwohl bisher eine Reihe von Wirkstoffen verwendet wurde (z. B. Oxolinsäure, Pipemidinsäure) ).

Weitere Recherchen in der Chinolon-Serie führten zu einer Reihe von Verbindungen mit grundlegend neuen Eigenschaften. Dies wurde durch die Einführung eines Fluoratoms in das Chinolin- oder Naphthyridin-Molekül und nur in Position 6 erreicht (Abb. 1). Die synthetisierten Verbindungen werden als Fluorchinolone bezeichnet. Flumequin war das erste Medikament der Fluorchinolon-Gruppe, das auf Basis der synthetisierten fluorierten Chinolone hergestellt wurde und in der Klinik häufig zum Backen bakterieller Infektionen unterschiedlicher Genese und Lokalisation eingesetzt wurde.

Abb. 1
Die Strukturformel von Chinolin und Naphthyridin (A) und ihren fluorierten Derivaten (B)

Abb. 2
Fluorchinolon-Strukturformel

Im Molekül jeder Verbindung der Chinolonklasse gibt es einen sechsgliedrigen Zyklus mit einer COOH-Gruppe in Position 3 und einer Ketogruppe (C = O) in Position 4 - einem Pyridonfragment (Abb. 2), das den Hauptmechanismus der Wirkung von Chinolonen bestimmt - die Hemmung der DNA-Gyrase und dementsprechend die antimikrobielle Aktivität. Aufgrund dieses chemischen Merkmals des Moleküls werden diese Verbindungen manchmal als "4-Chinolone" bezeichnet. Chemische Verbindungen, die Chinolonen ähnlich sind, die kein Pyridonfragment und keine Ketogruppe in Position 4 im Molekül aufweisen, inhibieren die DNA-Gyrase nicht. Die Intensität der Hemmung der DNA-Gyrase, die Breite des antimikrobiellen Spektrums und die pharmakokinetischen Eigenschaften der einzelnen Arzneimittel hängen von der Gesamtstruktur des Moleküls und der Art der Radikale in jeder Position des Zyklus ab.

Unabhängig von der Anwesenheit (oder Abwesenheit) eines Fluoratoms haben alle chemischen Verbindungen der Chinolon-Klasse einen einzigen Wirkmechanismus auf die mikrobiellen Zellen - die Hemmung des bakteriellen Schlüsselenzyms DNA-Gyrase, der den Prozess der DNA-Biosynthese und Zellteilung bestimmt. Chinolonen und Fluorchinolonen wurden auf der Grundlage eines einzigen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung der verallgemeinerte Name "DNA-Gyrase-Inhibitoren" gegeben.

Wie oben erwähnt, besteht der hauptsächliche chemische Unterschied zwischen Fluorchinolonen und Chinolonen im Vorhandensein eines Fluoratoms in Position 6 des Moleküls. Es wurde gezeigt, dass die Einführung eines anderen Substituenten anstelle von Fluor (ein anderes Halogen, Alkylrest usw.) die Schwere der antimikrobiellen Wirkung verringert. Versuche, zusätzliche Fluoratome (Di- und Trif-Torhinolin) einzuführen, führten nicht zu grundlegenden Änderungen der Aktivität der Verbindungen, erlaubten jedoch eine Reihe von Eigenschaften (erhöhte Aktivität in Bezug auf einige Gruppen von Mikroorganismen, Änderung der pharmakokinetischen Eigenschaften).

Trotz der Ähnlichkeit der chemischen Struktur von nicht fluorierten und fluorierten Chinolonen unterscheiden sie sich signifikant in ihren Eigenschaften (Tabelle 1). Diese Unterschiede in den Eigenschaften geben Anlass, Fluorchinolone als eine unabhängige Gruppe von Arzneimitteln innerhalb der Chinolon-Klasse zu betrachten.

Gegenwärtig enthält die Fluorchinolon-Nomenklatur etwa 20 Arzneimittel. Die wichtigsten Fluorchinolone, die in der Klinik Anwendung gefunden haben, sind in der Tabelle dargestellt. 2

Tabelle 1
Vergleichscharakteristika von fluorierten und nicht fluorierten Chinolonen [7]

Pharmakologische Gruppe - Chinolone / Fluorchinolone

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Erster Arzt

Fluorchinolone Antibiotika 4 Generationen

Warum brauchen wir in unserer Zeit Antibiotika, weiß selbst der Schüler. Der Ausdruck "breites Spektrum" wirft jedoch manchmal Fragen auf. Warum genau "breit"? Vielleicht wird ein Antibiotikum mit einem "engen" Spektrum weniger Schaden anrichten?

Bakterien sind sehr alte, meist einzellige, kernfreie Mikroorganismen, die in Böden, Wasser, Menschen und Tieren leben. Im menschlichen Körper leben "gute" Bifidobakterien und Laktobazillen, diese Bakterien bilden die menschliche Mikroflora.

Zusammen mit ihnen gibt es andere Mikroorganismen, die als bedingt pathogen bezeichnet werden. Bei Krankheit und Stress versagt das Immunsystem und diese Bakterien werden völlig unfreundlich. Und natürlich dringen verschiedene Mikroben, die Krankheiten verursachen, in den Körper ein.

Die Wissenschaftler teilten Bakterien in zwei Gruppen ein: grampositive (Gram +) und gramnegative (Gram -). Corynebakterien, Staphylokokken, Listerien, Streptokokken, Enterokokken, Clostridien gehören zur grampositiven Bakteriengruppe. Krankheitserreger dieser Gruppe sind in der Regel die Ursache für Erkrankungen des Ohres, der Augen, der Bronchien, der Lunge, des Nasopharynx usw.

Gramnegative Bakterien wirken sich negativ auf den Darm und das Urogenitalsystem aus. Diese Erreger umfassen E. coli, Morcella, Salmonella, Klebsiella, Shigella usw.

Basierend auf dieser bakteriellen Trennung wird eine antibakterielle Therapie zur Behandlung von Krankheiten vorgeschrieben, die durch bestimmte Erreger verursacht werden. Wenn die Krankheit „Standard“ ist oder wenn Bakterien ausgesät werden, verschreibt der Arzt ein Antibiotikum, das mit Krankheitserregern zurechtkommt, die zu einer der Gruppen gehören. Wenn keine Zeit für eine Analyse bleibt und der Arzt den Erreger bezweifelt, werden Antibiotika mit einem breiteren Wirkungsspektrum zur Behandlung verordnet. Diese antibiotischen Antibiotika wirken gegen eine Vielzahl von Pathogenen.

Solche Antibiotika werden in Gruppen eingeteilt. Einer von ihnen ist eine Gruppe von Fluorchinolonen.

Chinolone und Fluorchinolone

Medikamente der Chinolon-Klasse werden seit Anfang der 60er Jahre des letzten Jahrhunderts in der medizinischen Praxis eingesetzt. Chinolone werden in nicht fluorierte Chinolone und Fluorchinolone unterteilt.

  • Nichtfluorierte Chinolone wirken hauptsächlich auf die gramnegative Bakteriengruppe antibakteriell.
  • Fluorchinolone haben ein breiteres Wirkungsspektrum. Neben der Beeinflussung einer Reihe von Grammbakterien bekämpfen Fluorchinolone erfolgreich die grampositive Gruppe von Bakterien. Fluorchinolon-Antibiotika weisen eine hohe bakterizide Wirkung auf. Daher wurden topische Arzneimittel (Tropfen, Salben) entwickelt, die zur Behandlung von Erkrankungen des Ohrs und der Augen eingesetzt werden.

Vier Generationen von Drogen

  • Die erste Generation von Chinolonen wird als nichtfluorierte Chinolone bezeichnet. Es besteht aus Oxolin-, Nalidixin- und Pipemidovoysäuren. Auf der Basis von Nalidixinsäure werden beispielsweise Antiseptika Negram und Nevigremon hergestellt. Diese Antibiotika sind bakterizid gegen Salmonellen, Klebsiella und Shigella, können jedoch mit anaeroben Bakterien und Gram + -Bakterien nicht gut zurechtkommen.
  • Die zweite Generation therapeutischer Wirkstoffe für die Fluorchinolon-Serie besteht aus den folgenden Antibiotika: Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin und Ciprofloxacin. Mit der Einführung von Fluoratomen in Chinolonmoleküle wurden diese als Fluorchinolone bekannt. Fluorchinolone 2 Generationen kämpfen gut mit einer großen Anzahl von Gramcocci und Stöcken (Shigella, Salmonellen, Gonococci usw.). C Gram-positive Stäbchen (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionellen, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und suppress Zunahme von Mykobakterien tuberculosis verursacht, zeigen aber eine geringe Aktivität im Kampf gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mycoplasmen und anaerobe Bakterien.

Namen von Medikamenten, die 2 Generationen von Fluorchinolon enthalten

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) wird zur Behandlung von Otitis, Sinusitis, verschrieben. Bei Erkrankungen des Urogenitalsystems - Zystitis, Prostata, Pyelonephritis. Zur Behandlung von gastrointestinalen Erkrankungen werden bakterielle Durchfälle eingesetzt. In der Gynäkologie - Adnexitis, Endometritis, Salpingitis, Beckenabszess. Bei eitriger Arthritis, Cholezystitis, Peritonitis, Gonorrhoe usw. In Tropfenform wird sie bei Augenkrankheiten wie Keraconjunktivitis und Keratitis, Blepharitis usw. eingesetzt.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) wird zur Behandlung von Harnwegsinfektionen verschrieben. Relevant für die Behandlung schwerer gastrointestinaler Erkrankungen wie Salmonellose. Wirksam bei bakterieller Prostatitis und Gonorrhoe. Es wird zur Behandlung von Patienten eingesetzt, deren Immunstatus beeinträchtigt ist. Wird verwendet, um Erkrankungen des Nasopharynx, des Rachens, der unteren Atemwege usw. zu behandeln. Besser als andere Fluorchinolone durchläuft es die physiologische Barriere zwischen dem Kreislauf- und dem Zentralnervensystem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt Sinusitis und Otitis. Verhält sich aktiv gegen Bakterien, die Erkrankungen des Harntraktes verursachen. Anwendbar bei der Behandlung von Gonorrhoe, Chlamydien, Meningitis. Bei einer topischen Behandlung mit einer antibiotischen Tropfform oder einer Salbe werden Augenerkrankungen wie Gerste, Hornhautgeschwür, Konjunktivitis usw. behandelt.Von 2 Generationen von Antibiotika behandelt Ofloxacin am wirksamsten Pneumokokken und Chlamydien.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Einige Streptococcus-Gruppen und anaerobe Bakterien sind resistent gegen das Medikament, dieses Antibiotikum hat jedoch selbst in kleinsten Konzentrationen eine hohe Aktivität gegen eine Vielzahl von Mikroorganismen. Es wird verwendet, um Patienten mit Tuberkulose im Rahmen einer komplexen Therapie zu behandeln. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen des Urogenitalsystems, zur topischen Anwendung bei der Behandlung von Krankheiten in der Ophthalmologie usw. verschrieben. Es hat wenig Wirkung bei der Bekämpfung von Pneumokokken, Mykoplasmen und Chlamydien.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) wird zur Behandlung von Krankheiten in der Ophthalmologie, Urologie, Gynäkologie usw. verwendet.

Fluorchinolone der dritten Generation

Die dritte Generation von Fluorchinolonen wird auch respiratorische Fluorchinolone genannt. Diese Antibiotika haben das gleiche breite Wirkungsspektrum wie die Fluorchinolone der Vorgängergeneration und übertreffen sie auch im Kampf gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und andere Erreger von Atemwegsinfektionen. Daher wird die 3. Generation der Fluorchinolonpräparate häufig zur Behandlung von Erkrankungen der Atemwege verwendet.

Namen von Medikamenten mit Fluorchinolonen der 3. Generation

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) ist 2-mal stärker gegen Bakterien als sein Vorgänger der 2. Generation von Loxacin. Es wird zur Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege und der HNO-Organe (Otitis, Sinusitis) eingesetzt. Es wird verschrieben bei Erkrankungen des Harnwegs, chronischer Prostatitis und bei sexuell übertragbaren Krankheiten bei der Behandlung von akuter Pyelonephritis. In Form von Tropfen wird dieses Antibiotikum in der Augenheilkunde bei Augeninfektionen eingesetzt. Es ist besser verträglich als das Antibiotikum der zweiten Generation, Ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) im Wirkungsspektrum dieses Antibiotikums am nächsten zu Levofloxacin. Es ist sehr effektiv im Kampf gegen Mykobakterien. Die Wirkdauer ist höher als bei anderen Fluorchinolonen. Wird verwendet, um Bakterien in den Nebenhöhlen zu bekämpfen, Mittelohr. Bei der Behandlung von Nierenerkrankungen, Fortpflanzungssystem, bakteriellen Läsionen der Haut und des Weichgewebes, Infektionen des Gastrointestinaltrakts, Knochen, Gelenken usw.

Die vierte Generation von Fluorchinolonpräparaten umfasst die folgenden bekannten Wirkstoffe: Moxifloxacin, Hemifloxacin, Gatifloxacin.

Medikamente, die 4 Generationen von Fluorchinolon haben

  1. Hemifloxacin (Ftiv) wird zur Behandlung von Lungenentzündung, chronischer Bronchitis, Sinusitis usw. verwendet.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Die Bioverfügbarkeit dieses Antibiotikums ist bei oraler Einnahme sehr hoch und liegt in der Größenordnung von 96%. Im Lungengewebe, im Mittelohr, in den Auskleidungen der Bronchien, im Samen, in der Schleimhaut der Nasennebenhöhlen sind die Eierstöcke recht groß konzentriert. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen der HNO-Organe, sexuell übertragbaren Krankheiten, Erkrankungen der Haut und der Gelenke verschrieben. Das Medikament wird zur Behandlung von Bronchitis, Lungenentzündung, Mukoviszidose, bakterieller Konjunktivitis und anderen Krankheiten eingesetzt, die durch antibiotikaempfindliche Bakterien verursacht werden.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Untersuchungen haben gezeigt, dass dieses Antibiotikum besser als andere Fluorchinolone mit der Behandlung von Infektionen umgehen kann, die durch Pneumokokken, Chlamydien, Mycoplasmen und Anaerobier verursacht werden. Von Ärzten gegen Bronchitis, Lungenentzündung, Nasennebenhöhlenentzündung, infektiöse Hautveränderungen, Weichteile. Behandelt Entzündungen der Beckenorgane. Als Flüssigkeit wird es in der Augenheilkunde bei der lokalen Behandlung von Gerste, Konjunktivitis, Blepharitis und Hornhautgeschwüren eingesetzt. Die Überlegenheit der neuesten Generation von Fluorchinolon gegenüber früheren Generationen wird durch seine pharmakokinetischen Eigenschaften bestimmt:
    1. Hohe bakterizide Konzentrationen in verschiedenen Organen und Geweben werden durch die gute Durchlässigkeit gewährleistet.
    2. Das Antibiotikum kann aufgrund seiner langen Durchblutung im Körper bis zu einmal täglich angewendet werden.
    3. Die Resorption dieses Fluorchinolons wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
    4. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach oraler Verabreichung liegt zwischen 85% und 93%.

Mehrere Fluorchinolon-Medikamente, nämlich Moxifloxacin, Gatifloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Levofloxacin, Ofloxacin, Sparfloxacin, wurden in die Liste der von der Regierung der Russischen Föderation zugelassenen lebenswichtigen und lebensnotwendigen Medikamente aufgenommen.

Fluorchinolon-Antibiotika sind antibakterielle Wirkstoffe, die durch chemische Synthese erhalten werden und die Aktivität von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen unterdrücken können. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt und haben seitdem zahlreiche gefährliche Beschwerden erfolgreich bewältigt.

Der moderne Mensch ist ständig dem Stress ausgesetzt, zahlreichen negativen Umweltfaktoren, weil sein Immunsystem versagt oder geschwächt wird. Im Gegenzug entwickeln sich pathogene Bakterien ständig weiter, mutieren um und erhalten Immunität gegen Penicillin-Antibiotika, die vor einigen Jahrzehnten erfolgreich bei entzündlichen Erkrankungen eingesetzt wurden. Als Folge davon treffen gefährliche Krankheiten schnell auf eine Person mit geschwächtem Immunsystem, und eine Antibiotika-Behandlung der alten Generation bringt keine richtigen Ergebnisse.

Bakterien sind einzellige Mikroorganismen, denen ein Kern fehlt. Es gibt nützliche Bakterien, die für die Bildung der menschlichen Mikroflora notwendig sind. Dazu gehören Bifidobakterien, Laktobazillen. Gleichzeitig gibt es bedingt pathogene Mikroorganismen, die unter gleichzeitigen Bedingungen gegenüber dem Organismus aggressiv werden.

Wissenschaftler unterteilen Bakterien in zwei Hauptgruppen:

Dazu gehören Staphylokokken, Streptokokken, Clostridien, Corynebacterium, Listerien. Sie verursachen die Entwicklung von Erkrankungen des Nasopharynx, der Augen, der Ohren, der Lunge und der Bronchien.

Dies sind E. coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Sie wirken sich negativ auf das Urogenitalsystem und den Darm aus.

Aufgrund dieser Differenzierung der Bakterienreihe wählt der Arzt die Therapie aus. Wenn der Erreger der Krankheit als Ergebnis der Keimbesiedlung nachgewiesen wird, wird ein Antibiotikum verschrieben, das mit den Bakterien dieser Gruppe zurechtkommt. Wenn der Erreger nicht nachgewiesen werden kann oder eine Analyse für Backwaters nicht möglich ist, werden Breitbandantibiotika verschrieben, die sich auf die meisten pathogenen Bakterien nachteilig auswirken.

Zu den Breitbandantibiotika gehören die Chinolon-Gruppe, die Fluorchinolone enthält, die grampositive und gramnegative Bakterien zerstören, und nicht fluorierte Chinolone, die hauptsächlich gramnegative Bakterien zerstören.

Die Systematisierung von Fluorchinolonen beruht auf den Unterschieden in der chemischen Struktur und im Spektrum der antibakteriellen Aktivität. Fluorchinolon-Antibiotika werden entsprechend ihrem Entwicklungszeitpunkt in 4 Generationen eingeteilt.

Es umfasst Nalidixin-, Oxolin- und Pipimidsäure. Auf der Basis von Nalidixinsäure werden Uroantiseptika hergestellt, die auf Klebsiella, Salmonella, Shigella eine zerstörerische Wirkung haben, aber mit grampositiven Bakterien und Anaerobier nicht zurechtkommen.

Die erste Generation umfasst Arzneimittel Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, deren Hauptwirkstoff Nalidixinsäure ist. Sie sowie Pimemidinsäure und Oxolinsäure vertragen sich gut mit unkomplizierten Erkrankungen des Harnsystems und des Darms (Enterokolitis, Dysenterie). Es ist gegen Enterobakterien wirksam, dringt jedoch schlecht in Gewebe ein, hat eine geringe biologische Permeabilität, hat viele Nebenwirkungen, was die Verwendung nichtfluorierter Chinolone als komplexe Therapie nicht erlaubt.

Obwohl die erste Generation von Antibiotika viele Mängel aufwies, wurde dies als vielversprechend angesehen und die Entwicklung in diesem Bereich wurde fortgesetzt. Nach 20 Jahren wurde die nächste Generation von Medikamenten entwickelt. Sie wurden durch Einführung von Fluoratomen in das Chinolinmolekül synthetisiert. Die Wirksamkeit dieser Arzneimittel hängt direkt von der Anzahl der eingeführten Fluoratome und deren Lokalisierung in verschiedenen Positionen der Chinolinatome ab.

Diese Generation von Fluorchinolonen besteht aus Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Sie zerstören eine größere Anzahl von gramnegativen Kokken und Stöcken, kämpfen gegen grampositive Stäbchen, Staphylokokken, hemmen die Aktivität von Pilzbakterien, die zur Entwicklung von Tuberkulose beitragen, aber nicht effektiv genug gegen Anaeroben, Mycoplasmen, Chlamydien und Pneumokokken.

Das Hauptziel der Entwicklung, das von Wissenschaftlern bei der Herstellung von Antibiotika verfolgt wurde, wurde durch die zweite Generation der Fluorchinolone erreicht. Mit ihrer Hilfe können Sie gegen besonders gefährliche Bakterien kämpfen und Patienten von lebensbedrohlichen Krankheiten heilen. Aber die Entwicklung ging weiter und bald erschienen Vorbereitungen der 3. und 4. Generation.

Die dritte Generation umfasst respiratorische Fluorchinolone, die sich bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen als wirksam erwiesen haben. Sie sind bei der Bekämpfung von Chlamydien, Mykoplasmen und anderen Erregern von Atemwegserkrankungen viel wirksamer als ihre Vorgänger und haben eine Vielzahl von Wirkungen. Aktiv gegen Pneumokokken, die Resistenzen gegen Penicillin entwickelt haben, was den Erfolg bei der Behandlung von Bronchitis, Sinusitis und Lungenentzündung garantiert. Levofloxacin wird am häufigsten verwendet, ebenso wie Temafloxacin, Sparfloxacin. Die Bioverfügbarkeit dieser Medikamente beträgt 100%, sodass sie die schwerwiegendsten Krankheiten behandeln können.

Vierte Generation oder anti-anaerobe respiratorische Fluorchinolone.

Medikamente sind in ihrer Wirkung mit Fluorchinolonen ähnlich - Antibiotika der vorherigen Gruppe. Sie wirken gegen Anaerobier, atypische Bakterien, Makrolide, Penicillin-resistente Pneumokokken. Gute Hilfe bei der Behandlung der oberen und unteren Atemwege, bei Entzündungen der Haut und der Weichteile. Zubereitungen der neuesten Generation umfassen Moxifloxacin, auch bekannt als Avelox, das bei der Bekämpfung von Pneumokokken, atypischen pathogenen Mikroorganismen am wirksamsten ist, gegen gramnegative Darmmikroorganismen und Pseudomonas bacillus jedoch nicht sehr wirksam ist.

Zu den Medikamenten gehören Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Sie sind jedoch hochgiftig und haben eine Vielzahl von Nebenwirkungen. Derzeit werden die letzten drei Arten von Medikamenten in der Medizin nicht verwendet.

Arzneimittel, zu denen auch Fluorchinolone zählen, finden in verschiedenen Bereichen der Medizin ihren Platz. Die Liste der mit Fluorchinol-Antibiotika behandelten Krankheiten ist sehr umfangreich. Sie werden in der Gynäkologie, Venerologie, Urologie, Gastroenterologie, Augenheilkunde, Dermatologie, Hals-, Nasen-, Ohrenheilkunde, Therapie, Nephrologie und Pulmonologie eingesetzt. Diese Medikamente sind auch die beste Wahl für die Ineffektivität von Makroliden und Penicillinen oder bei schweren Formen der Krankheit.

Sie zeichnen sich durch folgende Eigenschaften aus:

  • hohe Ergebnisse im Kampf gegen systemische Infektionen aller Schweregrade;
  • leichte Toleranz durch den Körper;
  • minimale Nebenwirkungen;
  • wirksam gegen grampositive, gramnegative Bakterien, Anaerobier, Mykoplasmen, Chlamydien;
  • lange Halbwertzeit;
  • Hohe Bioverfügbarkeit (dringt gut in alle Gewebe und Organe ein und bietet einen starken therapeutischen Effekt).

Trotz aller Wirksamkeit von Fluorchinolon-Antibiotika sollte bei der Auswahl einer Therapie berücksichtigt werden, dass sie Kontraindikationen für die Anwendung haben. Sie sind während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten, da sie fetale intrauterine Missbildungen beim Fötus und bei Säuglingen einen Hydrozephalus verursachen. Bei Babys verlangsamen Fluorchinolone das Knochenwachstum, so dass sie nur dann verschrieben werden, wenn die Vorteile einer Antibiotikatherapie die Schädigung des Körpers des Kindes überwiegen. Oxolinsäure und Nalidixinsäure wirken toxisch auf die Nieren, daher sind Medikamente bei Nierenproblemen verboten.

Fluorchinolon-Antibiotika sind zu Recht führende Positionen bei der Behandlung von Pathologien, die durch pathogene Bakterien verursacht werden. Sie besitzen eine hohe Bioaktivität, sind vom Menschen gut verträglich, dringen gut in die Bakterienmembran ein, schaffen in der Zelle schützende Substanzen, die in der Nähe der Seren liegen.

Eine Liste von Medikamenten und die Namen von Medikamenten, die Fluorchinolone enthalten, wird unten auf ihre Wirksamkeit besprochen.

Ciprofloxacin. Entwickelt für die Behandlung von HNO-Erkrankungen, Organen des Urogenitalsystems und des Gastrointestinaltrakts. Wirksam bei gynäkologischen Problemen. Es wird in Form von Tropfen bei entzündlichen Augenerkrankungen eingesetzt.

Pefloxacin Wirksam bei der Behandlung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Gut hilft bei Gonorrhoe, bakterieller Prostatitis. Behandelt schwere Formen von Magen-Darm-Erkrankungen, Hals, untere Atemwege, Nasopharynx.

Ofloxacin Wirksam gegen pathogene Mikroorganismen, die eine Entzündung des Harnwegs verursachen, Otitis, Sinusitis. Mit Ofloxacin werden Meningitis, Chlamydien und Gonorrhoe behandelt. In der Tropfform wird das Antibiotikum zur Behandlung von Augenerkrankungen wie Hornhautgeschwür, Konjunktivitis und Gerste eingesetzt. Das Medikament ist auch als Salbe erhältlich, so dass es topisch angewendet werden kann.

Norfloxacin. Es wird zur Behandlung von Gonorrhoe, Prostatitis und Erkrankungen des Urogenitalsystems eingesetzt.

Ofloxacin Wirksam gegen Chlamydien, Pneumokokken und resistente Tuberkuloseformen.

Moxifloxacin Das Antibiotikum ist das beste Mittel, um Infektionen durch Mykoplasmen, Chlamydien, Pneumokokken und Anaerobier zu beseitigen. Es wird bei Entzündungen der Lunge, Sinusitis, Entzündungen der Beckenorgane eingesetzt. In flüssiger Form (Tropfen) wird von Augenärzten bei der Behandlung von Blepharitis, Hornhautgeschwür, Gerste verwendet.

Gatifloxacin. Es wird zur Behandlung von Mukoviszidose, Bronchitis, Lungenentzündung, Bindehautentzündung, bakteriellen Infektionen, HNO-Erkrankungen, Erkrankungen der Gelenke und der Haut angewendet.

Hemifloxacin. Sie werden mit Sinusitis, chronischer Bronchitis und Lungenentzündung behandelt.

Sparfloxacin. Es kämpft aktiv und effektiv gegen Mykobakterien, während seine Wirkung viel länger andauert als die anderer Fluorchinolone. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, die mit einer Entzündung des Mittelohrs, der Kieferhöhlen, Infektionen der Nieren, der Haut und des Weichgewebes, des Genital- und Harnsystems, des Magen-Darm-Trakts, der Gelenke und der Knochen verbunden sind.

Levofloxacin. Zur Behandlung von infektiösen HNO-Erkrankungen, unteren Atemwegen, Harnorganen, sexuell übertragbaren Krankheiten, akuter Pyelonephritis, chronischer Prostatitis. Bei Augeninfektionen wird Levofloxacin in Form von Tropfen angewendet. Das Antibiotikum ist doppelt so stark und mächtig wie es gegen pathogene Bakterien kämpft, während es vom Körper besser vertragen wird als sein Vorgänger Ofloxacin.

Norfloxacin. Wird als Primärarzneimittel in der Gynäkologie, Augenheilkunde und Urologie verwendet.

Lomefloxacin Das Antibiotikum bewältigt bereits in kleinen Konzentrationen einen großen Prozentsatz an bakteriellen Mikroorganismen um 5. Es wird bei Erkrankungen des Urogenitalsystems Tuberkulose als lokales Heilmittel bei Augenkrankheiten verschrieben. Es ist unwirksam im Kampf gegen Chlamydien, Pneumokokken und Mykoplasmen.

WICHTIG! Einige Fluorchinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sind in der Liste der von der Regierung der Russischen Föderation zugelassenen wesentlichen Arzneimittel enthalten.

Die spezifische chemische Struktur der Fluorchinolone erlaubte lange Zeit nicht die Herstellung von Medikamenten vom flüssigen Typ bei ihrer Verwendung, daher wurden sie nur in Tabletten hergestellt. In der modernen pharmazeutischen Industrie gibt es eine große Auswahl an Salben, Tropfen und anderen antimikrobiellen Präparaten, die ein Fluorchinolon enthalten. So können Sie tödlichen Krankheiten bakterieller Art wirksam begegnen.

Krankheitserregende Mikroben und Bakterien werden zu schweren Krankheiten der Atmungsorgane, des Harnsystems und anderer Körperteile. Konfrontieren Sie sie effektiv mit der neuesten Generation der Fluorchinolone. Diese antimikrobiellen Wirkstoffe bekämpfen sogar Infektionen, die gegen Chinolone und Fluorchinolone resistent sind, die vor einigen Jahren eingesetzt wurden.

Fluorchinolone werden seit den 60er Jahren zur Bekämpfung von Keimen eingesetzt. In dieser Zeit sind Bakterien gegen viele dieser Medikamente immun geworden. Deshalb halten Wissenschaftler nicht auf ihren Lorbeeren an, geben neue und neue Medikamente frei und steigern so ihre Wirksamkeit. Hier sind die Namen der letzten Generation der Fluorchinolone und ihrer Vorgänger:

  1. Zubereitungen der ersten Generation (Nalidixinsäure, Oxolinsäure).
  2. Zubereitungen der zweiten Generation (Lomefloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin, Iprofloxacin).
  3. Zubereitungen der dritten Generation (Levofloxacin, Parfloxacin).
  4. Zubereitungen der vierten Generation (Moxifloxacin, Hemifloxacin, Gatifloxacin, Sitafloxacin, Trovafloxacin).

Die Wirkung der Fluorchinolone der neuen Generation beruht auf ihrer Einführung in die DNA von Bakterien, wodurch Mikroorganismen ihre Fähigkeit verlieren, sich zu vermehren und schnell zu sterben. Mit jeder Generation wächst die Anzahl der Bazillen, gegen die wirksame Medikamente wirken. Heute ist es:

Es überrascht nicht, dass viele Fluorchinolone in die Liste der wichtigsten und wichtigsten Arzneimittel aufgenommen werden. Ohne sie ist die Behandlung von Lungenentzündung, Cholera, Tuberkulose und anderen gefährlichen Krankheiten nicht möglich. Die einzigen Mikroorganismen, die diese Art von Arzneimittel nicht beeinflussen kann, sind alle anaeroben Bakterien.

Bis heute setzen Pillen Atemweg-Fluorchinolone frei, um Infektionen der oberen und unteren Atemwege, Mittel zur Behandlung von Harnwegsinfektionen und Lungenentzündung zu bekämpfen. Hier ist eine kurze Liste von Medikamenten in Tablettenform:

  • Levofloxacin;
  • Moxifloxacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin und andere.

Bevor Sie mit der Behandlung beginnen, sollten Sie die Kontraindikationen sorgfältig studieren. Viele Medikamente in dieser Gruppe werden nicht zur Anwendung bei Verletzung der Ausscheidungsfunktion, Nierenerkrankung und Leber empfohlen. Fluorchinolone werden Kindern und schwangeren Frauen streng nach ärztlicher Verordnung angezeigt, wenn es um die Rettung von Leben geht.

Die Gesamtstruktur der Chinolone. In Fluorchinolonen sind in der Struktur immer ein Fluoratom (rot markiert) und ein Piperazinkreislauf (blau markiert) vorhanden.

Fluorchinolone (Englisch # 160; Fluorchinolone) # 160; - eine Gruppe von Arzneimitteln mit ausgeprägter antimikrobieller Wirkung, die in der Medizin häufig als Breitbandantibiotika eingesetzt wird. Die Bandbreite des Spektrums der antimikrobiellen Wirkung, der Aktivität und der Indikationen für die Anwendung ist sehr nahe an Antibiotika, unterscheidet sich jedoch in ihrer chemischen Struktur und Herkunft von ihnen. (Antibiotika sind Produkte natürlichen Ursprungs oder ähnliche synthetische Analoga davon, während Fluorchinolone kein natürliches Analogon haben).

In den 1960er Jahren wurde eine hohe antimikrobielle Aktivität von Nalidixinsäure nachgewiesen. Dann wurde Oxolinsäure synthetisiert. mit dem gleichen Wirkungsspektrum, aber aktiver (2-4fach in vitro). In Fortsetzung dieser Arbeit wurden eine Reihe von 4-Chinolon-Derivaten synthetisiert, unter denen Verbindungen mit einem Fluoratom in Position (rot markiert) und insbesondere in Position (blau markiert) - Piperazinring mit oder ohne zusätzliche Substitutionen besonders aktiv waren. Diese Verbindungen wurden als Fluorchinolone bezeichnet. Sie können auch als Chinolone der zweiten Generation bezeichnet werden.

Es gibt keine allgemein akzeptierte Systematisierung von Fluorchinolonen. Es gibt mehrere Klassifizierungen: Fluorchinolone werden nach Generationen unterteilt; nach der Anzahl der Fluoratome im Molekül (Monofluorchinolone, Difluorchinolone und Trifluorchinolone); sowie fluorierte und Anti-Pneumokokken (oder Atemwege). Fluorchinolone werden nach Generationen in Wirkstoffe der ersten Generation (Pefloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Norfloxacin) der zweiten Generation (Levofloxacin, Sparfloxacin) unterteilt. die dritte und vierte Generation (Moxifloxacin. Hemifloxacin. Gatifloxacin. Sitafloxacin. Trovafloxacin).

Wirkmechanismus

Durch die Hemmung zweier lebenswichtiger mikrobieller Zellenzyme, DNA-Gyrase und Topoisomerase-4, unterbrechen Fluorchinolone die DNA-Synthese. was zum Absterben von Bakterien führt (bakterizide Wirkung). Darüber hinaus wird die antibakterielle Aktivität durch die Wirkung von Bakterien auf die RNA, die Stabilität ihrer Membranen und die Wirkung auf andere lebenswichtige Prozesse von Bakterienzellen verursacht.

Ciprofloxacin # 160; - Fluorchinolon der ersten Generation

Viele Fluorchinolone (Ofloxacin, Ciprofloxacin und später) sind gegen Mycobacterium tuberculosis wirksam.

Die hohe bakterizide Aktivität der Fluorchinolone ermöglichte es, für viele von ihnen Dosierungsformen für den lokalen Gebrauch in Form von Augentropfen und Ohrentropfen zu entwickeln.

Fluorchinolone werden im Verdauungstrakt schnell und gut aufgenommen. Die maximalen Blutkonzentrationen werden durchschnittlich 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht. Sie haben wenig Kontakt mit Plasmaproteinen und können relativ leicht in alle Organe und Gewebe eindringen, wodurch hohe Konzentrationen in ihnen entstehen. dringen in die Körperzellen ein und beeinflussen die intrazellulären Bakterien (Chlamydien, Mykobakterien usw.)

Lebensmittel können die Aufnahme von Chinolonen verlangsamen, haben jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Fluorchinolone passieren die Hämato-Plazentaschranke. sowie in geringen Mengen dringen in die Muttermilch ein. Daher werden schwangere und stillende Frauen nicht verschrieben. Sie werden von den Nieren weitgehend unverändert ausgeschieden und erzeugen hohe Konzentrationen im Urin.

Im Falle eines Nierenversagens verlangsamt sich die Eliminierung von Chinolonen erheblich.

Gegenanzeigen

Schwere zerebrale Atherosklerose, Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase, allergische Reaktion auf Medikamente der Gruppe Fluorchinolon. Schwangerschaft, Stillen, Kindesalter.

Literatur

  • Mashkovsky M. D. Medicines. # 160; - 15. Ausgabe. - M. Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200. # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S. V. Antimicrobial Pharmaceuticals aus der Fluorchinolon-Gruppe in der klinischen Praxis. # 160; - M. 1998.

Links

  • Chinolone und das klinische Labor // CDC, Infektionen im Zusammenhang mit dem Gesundheitswesen # 160; (dt.)

Fluorchinolone

Fluorchinolone wurden durch Untersuchung der oben beschriebenen Chinolon-Derivate hergestellt. Es stellte sich heraus, dass der Zusatz eines Fluoratoms zur Chinolonstruktur die antibakterielle Wirkung des Arzneimittels signifikant verbessert. Heute sind Fluorchinolone eines der aktivsten Chemotherapeutika und verlieren nicht an den stärksten Antibiotika.
Fluorchinolone sind synthetische antimikrobielle Mittel, die einen unsubstituierten oder substituierten Piperazinkreislauf an Position 7 des Chinolonkerns und ein Fluoratom an Position 6 enthalten (3).
Fluorchinolone sind in drei Generationen unterteilt.
Fluorchinolone I Generation (enthalten 1 Fluoratom):
- Ciprofloxacin (CyproBay, Ciprolet);
- Pefloksatsin (Abakap, Peloks);
- Ofloxacin (Tarvid, Zanotsid);
- Norfloxacin (Nomizin, Polizei);
- Lomefloxacin (Maksakvin, Xenakvin).
Erzeugung von Fluorchinolonen II (2 Fluoratome enthalten):
- Levofloxacin (Tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Erzeugung von Fluorchinolonen III (3 Fluoratome enthaltend):
- Moxifloxacin (Avelox);
- Gatifloxacin;
- Hemifloxacin;
- Nadifloksatsin.

Unter den bekannten synthetischen antimikrobiellen Mitteln haben Fluorchinolone das breiteste Wirkungsspektrum und eine signifikante antibakterielle Aktivität. Sie sind gegen grampositive und gramnegative Kokken, Escherichia coli, Salmonellen, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa wirksam. Getrennte Arzneimittel (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin) wirken auf Mycobacterium tuberculosis (können in Kombinationstherapie bei arzneimittelresistenter Tuberkulose eingesetzt werden). Spirochäten, Listerien und die meisten Anaerobier sind nicht empfindlich gegen Fluorchinolone. Fluorchinolone wirken auf extra- und intrazellulär lokalisierte Mikroorganismen. Die Beständigkeit der Mikroflora gegen Fluorchinolone entwickelt sich relativ langsam.
Die antimikrobielle Wirkung von Fluorchinolonen beruht auf der Blockade zweier lebenswichtiger bakterieller Zellenzyme: DNA-Gyrase (H-Typ Topoisomerase) und Topoisomerase / Y-Typ. Um die biologische Rolle dieser Enzyme zu verstehen, muss daran erinnert werden, dass die DNA von Prokaryoten eine doppelsträngige, geschlossene Ringstruktur ist, die sich frei im Cytoplasma der Zelle befindet (4 - 1). Die beiden Stränge des DNA-Moleküls sind über Wasserstoffbrücken kovalent miteinander verbunden und in einer Spiralstruktur dicht gepackt (Abb. 4 - 2). Unter bestimmten Bedingungen können sich DNA-Stränge abwickeln und sich trennen (Abb. 4 - 3). Die Ursachen dieses Phänomens können sowohl physiologisch als auch pathologisch sein: Die Synthese eines RNA-Moleküls auf einer DNA-Matrix, schädigende exogene Faktoren, Strahlung, Mutationen usw. Die Topoisomerase wird beibehalten und in der DNA-Struktur wiederhergestellt. In diesem Fall stellt die Topoisomerase vom Typ IV den kovalenten Verschluss von DNA-Strängen wieder her und beseitigt Defekte im Molekül (4 - 4). Die DNA-Gyrase ist ein Enzym, das ebenfalls zur Klasse der Topoisomerase gehört und ein Super-Coiling liefert, wobei die dicht gepackte helikale Struktur der DNA erhalten bleibt (Abb. 4 - 5). Zum Beispiel: Der Zelldurchmesser von E. coli beträgt 1 nm, während die Länge seiner DNA in expandierter Form 1000 nm beträgt. In einem Käfig ist es natürlich sehr eng gefaltet.
Somit stellen DNA-Gyrase und Topoisomerase IV-Typ die Prozesse bereit, die für die normale Funktionsweise der Bakterienzelle und zur Aufrechterhaltung der Stabilität ihrer Zellstrukturen erforderlich sind. Die Unterbrechung der Funktion dieser Enzymsysteme führt zum Abwickeln des sich erwerbenden DNA-Moleküls
-451 - "kitschig" aussehen. Eine Zelle kann unter solchen Bedingungen nicht existieren, Apoptose wird aktiviert und stirbt.

Im Allgemeinen kann der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen wie folgt dargestellt werden (5).

Dissoziation von DNA-Strängen Verletzung der Superspiralisierung und
kovalenter Verschluss von Filamenten
Verletzung der RNA-DNA-Synthese
X
Bakterizide Wirkung auf den Zelltod).

Abb. 5. Der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen
Die Selektivität der antimikrobiellen Wirkung von Fluorchinolonen beruht auf der Tatsache, dass in den Zellen des Mikroorganismus keine Typ-II-Topoisomerase vorhanden ist. Angesichts der engen strukturellen und funktionellen Affinität der Enzymsysteme von prokaryotischen und eukaryontischen Zellen verlieren die Fluorchinolone jedoch häufig ihre Selektivität der Wirkung und schädigen die Zellen des Mikroorganismus, was zahlreiche Nebenwirkungen verursacht. Die signifikantesten Nebenwirkungen von Fluorchinolonen und die Mechanismen ihrer Entwicklung sind in Tabelle 1 gezeigt.

Tabelle 1
Nebenwirkungen von Fluorchinolonen

Name der Nebenwirkung

Nebeneffektmechanismus

Ultraviolette Strahlen (UV) - zerstören Fluorchinolone mit der Bildung von freien Radikalen, die die Hautstruktur schädigen

Argrotoxizität (beeinträchtigte Knorpelgewebeentwicklung, Lahmheit)

Bindung von Mg2 + -Ionen, die für das Funktionieren der DNA von Chondrozyten (Knorpelzellen) notwendig sind

Theoillin-Interaktion

Hemmung des Theophyllinstoffwechsels und Erhöhung seiner Konzentration im Blut

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Der moderne Rhythmus des Lebens schwächt die menschliche Immunität, und die Erreger von Infektionskrankheiten mutieren und werden resistent gegen die wichtigsten chemischen Präparate der Penicillinklasse.

Dies geschieht aufgrund der irrationalen unkontrollierten Nutzung und des Analphabetismus der Bevölkerung in medizinischen Angelegenheiten.

Die Entdeckung der Mitte des letzten Jahrhunderts - Fluorchinolone - ermöglicht es Ihnen, viele gefährliche Erkrankungen mit minimalen negativen Folgen für den Körper erfolgreich zu bewältigen. Sechs moderne Arzneimittel sind sogar in der Liste der unentbehrlichen enthalten.

Ein vollständiges Bild der Wirksamkeit antibakterieller Wirkstoffe hilft der nachstehenden Tabelle. In den Spalten sind alle alternativen Handelsnamen für Chinolone aufgeführt.