Amoxicillin mit Clavulansäure - klinische Pharmakologie löslicher Formen von Antibiotika

Mit dem Auftreten löslicher Antibiotika wie Amoxicillin Clavulansäure in Russland bekommen wir das, worauf wir gewartet haben - Arzneimittel mit geringerer Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen und mehr Hoffnung auf Erholung. Wenn Sie sich das reale Bild der Verschreibung antimikrobieller Medikamente (im Folgenden als PL bezeichnet) in unserem Land ansehen, können Sie feststellen, dass trotz der Bemühungen, bestimmte antimikrobielle Mittel aus dem Arsenal des praktizierenden Arztes auszuschließen, die Situation noch lange nicht ideal ist..

Dennoch stellen wir eine Tendenz fest, den Einsatz von Medikamenten mit nachgewiesener Wirksamkeit auszuweiten. Wenn wir über die Behandlung von Infektionen der Atemwege sprechen, können wir die Hauptrichtungen in der Behandlung unserer Patienten feststellen - dies ist der Kampf gegen Str.pneumoniae, H.influenzae und Moraxella catarrbalis.

Dieses antimikrobielle Medikament nimmt als Amoxicillin eine führende Position in unserem Land ein. Seine hohe Aktivität gegen beta-hämolytische Streptokokken der Gruppe A, Pneumokokken und hämophile Bazillen (die keine Beta-Lactamase produzieren) wurde bestätigt. Das kombinierte Medikament Amoxicillin + Clavulansäure zeichnet sich durch eine größere Vollständigkeit und Absorptionsrate als Ampicillin aus und hat ein hohes Maß an Penetration in die Mandeln, Kieferhöhlen, Mittelohrhöhle und das Bronchopulmonalsystem. Im Vergleich zu Ampicillin-Trihydrat hat Amoxicillin mit Clavulansäure einen großen Vorteil - die geringere Größe des Moleküls, die das Eindringen in die Mikrobenzelle erleichtert, eine höhere Bioverfügbarkeit, die nicht von der für die lösliche Arzneiform typischen Nahrungsaufnahme abhängt ”(Flemoxine Solutab). Eine hohe Bioverfügbarkeit bei antimikrobiellen Arzneimitteln ist nicht nur hinsichtlich der Wirkung des Arzneimittels wichtig, sondern auch hinsichtlich des Risikos einer Darmdysbiose. Schließlich verbleibt die Menge des Antibiotikums, das nicht in den systemischen Kreislauf aufgenommen wird, im Darmlumen, was die Wahrscheinlichkeit dysbiotischer Läsionen und Durchfall erhöht.

Der Gegenstand unserer Diskussion ist die Kombination von Amoxicillin und Clavulansäure in löslicher Dosierungsform (im Folgenden - LF). Es ist erwähnenswert, dass die Schaffung von löslichem LF auch unter dem Gesichtspunkt der Compliance relevant ist: Trotz der Tatsache, dass flüssiger LF für Kinder bestimmt ist, und fest (Kapseln und Tabletten) für Erwachsene, viele Erwachsene aufgrund individueller Vorlieben oder aus anderen Gründen (ältere Personen, Lügen) sick) möchte flüssiges Lf verwenden. Traditionelle flüssige LF, wie Sirupe, haben Einschränkungen in der Konzentration von Arzneimitteln, die mit der Löslichkeitsgrenze des Arzneimittels selbst und den Suspensionen zusammenhängen - dem optimalen Verhältnis von Antibiotikum / Stabilisator. Die Lösung für dieses Problem war das Aufkommen der „Solutab“ -Technologie, bei der die Wirkstoffe in Mikrokörnern angeordnet sind, von denen jedes mit einer Membran beschichtet ist, die sich in der alkalischen Umgebung des Dünndarms auflöst.

Amoxicillin in Mikrokugeln bewahrt die Stabilität in saurer Umgebung. Bei der Einnahme von gewöhnlichem Amoxicillin löst sich etwas davon im Magen auf, so dass wir einen bestimmten Prozentsatz des Medikaments verlieren. Bei der Einnahme erfolgt die Auflösung des LP im oberen Teil des Dünndarms, was zu einer schnelleren, maximalen Resorption und den geringsten negativen Auswirkungen auf den Magen führt. Drogentechnologien „Solyutab“ ermöglichen die Erhöhung der Bioverfügbarkeit, nicht nur von Amoxicillin, sondern auch von Clavulansäure.

Den Daten in der folgenden Abbildung ist zu entnehmen, dass dispergierte LFs erhebliche Vorteile gegenüber konventionellen haben, nicht nur hinsichtlich der Pharmakokinetik, sondern auch der Compliance: Die Möglichkeit, "Bettpatienten" zu nehmen, ohne dass die Gefahr besteht, dass "Kapseln oder Tabletten" in den Falten des Ösophagus stecken, ein LF für einen Erwachsenen und Kind, die Wahl ist, die Pille aufzulösen oder ganz zu nehmen. Es ist zu beachten, dass die minimale Wirkung von Flemoklav Solutab auf die Darmflora, die durch die minimale Restkonzentration des Arzneimittels im Darm gewährleistet ist.

Derzeit ist der Nachweis von Stämmen pathogener Mikroorganismen, die Beta-Lactamase produzieren, gestiegen. Diese Enzyme produzieren topische Pathogene von Atemwegsinfektionen: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Die Verwendung von durch Inhibitor geschützten Penicillinen ist eine der vielversprechendsten Methoden, um die mit der Beta-Lactamase-Produktion verbundene Resistenz zu überwinden.

Inhibitoren binden irreversibel an Beta-Lactamasen (die sogenannte suizidale Wirkung) sowohl außerhalb der Zelle (in grampositiven Bakterien) als auch im Inneren (in gramnegativen) und ermöglichen es dem Antibiotikum, die antimikrobielle Wirkung zu bewirken. Das Ergebnis der Verwendung von Inhibitoren ist eine starke Abnahme der minimalen Hemmkonzentration (MIC) des Antibiotikums und folglich eine signifikante Steigerung der Wirksamkeit des Arzneimittels, die deutlich im Vergleich der Aktivität von Amoxicillin und seiner Kombination mit Clavulansäure zu sehen ist.

Clavulansäure verstärkt die Wirkung des Antibiotikums nicht nur aufgrund der Blockade von Enzymen, sondern auch aufgrund des Anti-Inokulationseffekts (Verringerung der Konzentration von Mikroorganismen pro Volumeneinheit) sowie der Post-Beta-Lactamase-Hemmwirkung gegen bestimmte Pathogene. Letzteres bedeutet, dass unter der Wirkung von Clavulanat die mikrobielle Zelle für einige Zeit keine Beta-Lactamase mehr produziert, was Amoxicillin einen zusätzlichen "Freiheitsgrad" verleiht. Post-Beta-Lactamase-hemmende Wirkung bleibt für mindestens 5 Stunden. Nach der Säure seiner Arbeit beginnt, und wenn die mikrobielle Zelle nicht beta-Lactamase 5 h produziert., Natürlich erhöht die Aktivität von Amoxicillin.

Amoxicillin in Kombination mit Clavulansäure zeigt eine signifikante Potenzierung der Wirkung. Die Zugabe eines Inhibitors der Betalaktamase bewirkt auch eine anti-anaerobe Aktivität, die für die Behandlung von Mischinfektionen wichtig ist, die häufig in der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis auftreten.

Kommen wir zur Pharmakokinetik des betrachteten Arzneimittels zurück. Es gibt einen objektiven Unterschied in der Absorption von Amoxicillin und Clavulansäure aufgrund der unterschiedlichen Säure-Base-Eigenschaften dieser Substanzen. Amoxicillin ist eine schwache Base und Clavulanat ist eine schwache Säure. Als Ergebnis haben diese LPs unterschiedliche Absorptionskonstanten und Bedingungen für eine unvollständige Absorption von Clavulanat werden geschaffen.

Dementsprechend gibt es Unterschiede in der Absorptionszeit - die Absorption tritt nicht nur mit einer anderen Konstanten auf, sondern auch mit einer anderen Geschwindigkeit. Dies ist die zweite Bedingung, bei der Clavulansäure durch Resorption „verzögert“ wird und eine Restkonzentration im Darm aufrechterhalten wird. Dies schafft die Voraussetzungen für die unerwünschte Wirkung von Säure auf die Darmschleimhaut. sie zwingen, das Medikament abzunehmen.

Wie können Unterschiede in der Absorption ausgeglichen werden? Denn je mehr Säure im Darm aufgenommen wird, desto geringer ist die verbleibende toxische Wirkung auf die Darmschleimhaut. Die negativen Reaktionen, die mit einer unvollständigen Resorption des Beta-Lactamase-Inhibitors verbunden sind, sind Diarrhoe, pseudomembranöse Colitis, Übelkeit und Geschmacksveränderungen. Die Technologie „Solyutab“ ermöglicht durch die Verwendung der mikroverkapselten Form eine drastische Erhöhung der Absorptionskonstante des Inhibitors, während die Absorptionskonstante des Antibiotikums leicht ansteigt (nur um 5%). Bei Verwendung von Flemoklav Solutab sind weniger Nebenwirkungen zu erwarten. In der Russischen Föderation wird zum Beispiel eine Studie durchgeführt, deren vorläufige Ergebnisse das Fehlen von Daten zu unerwünschten Wirkungen zeigten, die zum ersten Mal mit Amoxicillin / Clavulanat beobachtet wurden, während es Hinweise auf mikrobiologische Bestätigung der Wirksamkeit dieses Arzneimittels, klinische Verbesserung und Erholung gibt.

Es gibt auch Unterschiede in der Permeabilität verschiedener LF-Amoxycillini + acidi clavulanici mit unterschiedlichem Molekulargewicht. Diese Grafik zeigt deutlich, wie sich die Permeabilität für gewöhnliche LF mit einem Molekulargewicht von 600 bis 800 g / mol von Flemoklav Solyutab (200 bis 400 g / mol) unterscheidet.

Es wird festgestellt, dass die Häufigkeit der Diarrhoe bei der Einnahme von der Variabilität der Absorption von Clavulanat abhängt. Bei Verwendung von herkömmlichem Tabletten-LF-Amoxicillin mit Clavulanat, einschließlich des Originalarzneimittels, kann keine gleichmäßige und rasche Absorption von Säure erreicht werden. Im Fall von Flemoklav Solyub erhalten wir ein viel ermutigenderes Ergebnis: Die Unterschiede in der Resorption von Clavulanat aus einer Pille, ganz oder vor der Auflösung, sind nicht signifikant. Gleichzeitig ist auch ein Anstieg der Clavulanat-Konzentration im Blutserum zu beobachten - mit konventionellem LF kann eine Konzentration von etwas mehr als 2 µg / ml erreicht werden, bei Verwendung von Flemoklav fast 3 µg / ml.

Moderne Entwicklungen auf dem Gebiet der Pharmazie, die die pharmakokinetischen Eigenschaften antimikrobieller Mittel beeinflussen, können die therapeutische Wirkung der Antibiotika-Therapie parallel zu einer Verringerung der Anzahl und des Schweregrads der Nebenwirkungen verbessern. Der neue lösliche LF-Amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - ist ein grundlegend neuer qualitativer Durchbruch in der Arzneimitteltechnologie. Eine erhöhte Resorption von Acidi clavulanici erhöht den Schutz und die Wirksamkeit von Amoxycillini und verringert gleichzeitig die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, die mit Clavulansäure, vor allem post-antibiotischer Diarrhoe, assoziiert sind. Der einzigartige LF erhöht die "pharmakodynamische Belastung" der Infektionserreger, was zu einer vollständigeren Ausrottung und damit zur Verhinderung eines neuen Antibiotikadrucks mit dem Risiko der Bildung resistenter Bakterienstämme beiträgt. Gleichzeitig ist LF “Solutab” sowohl für erwachsene Patienten, die Suspensionen als Tabletten bevorzugen, als auch für pädiatrische Patienten äußerst praktisch.

Amoxicillin + Clavulansäure (Amoxicillin + Clavulansäure)

Der Inhalt

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanzen Amoxicillin + Clavulansäure

Pharmakologische Stoffgruppe Amoxicillin + Clavulansäure

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kategorie der Aktion auf den Fötus durch die FDA - B.

Typischer klinischer und pharmakologischer Artikel 1

Pharmazeutische Wirkung Der kombinierte Wirkstoff Amoxicillin und Clavulansäure - ein Inhibitor der Beta-Lactamase. Bakterizide Wirkung hemmt die Synthese der Bakterienwand. Aktiv gegen aerobe grampositive Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Staphylococcus aureus; aerobe gramnegative Bakterien: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Die folgenden Pathogene sind nur in vitro empfindlich: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobe grampositive Bakterien: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobe Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die beta-Lactamasen produzieren. Meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (früher Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Bacteroides spp., einschließlich Bacteroides fragilis. Clavulansäure hemmt Typ-II-III-IV- und V-Beta-Lactamase, die gegen Typ-I-Beta-Lactamase, die von Pseudomonas Aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansäure hat einen hohen Tropismus für Penicillinasen und bildet mit dem Enzym einen stabilen Komplex, der den enzymatischen Abbau von Amoxicillin unter dem Einfluss von Beta-Lactamase verhindert.

Pharmakokinetik. Nach der Einnahme werden beide Komponenten schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. T cmax - 45 min. Nach Einnahme in einer Dosis von 250/125 mg alle 8 Stundenmax Amoxicillin - 2,18–4,5 µg / ml, Clavulansäure - 0,8–2,2 µg / ml in einer Dosis von 500/125 mg alle 12 hmax Amoxicillin - 5,09–7,91 µg / ml, Clavulansäure - 1,19–2,41 µg / ml bei einer Dosis von 500/125 mg alle 8 hmax Amoxicillin - 4,94–9,46 & mgr; g / ml, Clavulansäure - 1,57–3,23 & mgr; g / ml bei einer Dosis von 875/125 mg Cmax Amoxicillin - 8,82–14,38 μg / ml, Clavulansäure - 1,21–3,19 μg / ml. Nach der Ein / Dosis 1000/200 und 500/100 mg Cmax Amoxicillin - 105,4 bzw. 32,2 µg / ml und Clavulansäure - 28,5 und 10,5 µg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Hemmkonzentration von 1 µg / ml für Amoxicillin ist bei Erwachsenen und Kindern nach 12 Stunden und 8 Stunden ähnlich. Kommunikation mit Plasmaproteinen: Amoxicillin - 17–20%, Clavulansäure - 22–30%. Beide Komponenten werden in der Leber metabolisiert: Amoxicillin - um 10% der verabreichten Dosis, Clavulansäure - um 50%. T1/2 nach Einnahme von 375 und 625 mg in einer Dosis - 1 und 1,3 Stunden für Amoxicillin, 1,2 bzw. 0,8 Stunden für Clavulansäure. T1/2 nach der Einnahme in der Dosis von 1200 und 600 mg - 0,9 und 1,07 h für Amoxicillin 0,9 bzw. 1,12 h für Clavulansäure. Hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion): 50–78 und 25–40% der verabreichten Dosis von Amoxicillin und Clavulansäure werden in den ersten 6 Stunden nach der Einnahme unverändert ausgeschieden.

Hinweise. Bakterielle Infektionen, die durch empfindliche Erreger verursacht werden: Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem, Lungenabszess), Infektionen der HNO-Organe (Sinusitis, Tonsillitis, Mittelohrentzündung), Infektionen des genitourinären Systems und Beckenorgane (Pyelonephritis, Pyelitis, Zystenitis). Urethritis, Prostatitis, Zervizitis, Salpingitis, Salpingoophoritis, Tubo-Ovarialabszess, Endometritis, bakterielle Vaginitis, septische Abtreibung, postpartale Sepsis, Pelvioperitonitis, weicher Chancre, Gonorrhoe, Infektionen der Haut und Weichteile (Erysipelas, Impetigo) aber infizierten Dermatosen, Abszesse, Cellulitis, Wundinfektion), Osteomyelitis, postoperative Infektionen, Prävention von Infektionen in der Chirurgie.

Gegenanzeigen. Überempfindlichkeit (einschließlich gegen Cephalosporine und andere Beta-Lactam-Antibiotika), infektiöse Mononukleose (einschließlich des Auftretens von kernartigem Hautausschlag), Phenylketonurie, Ikterus-Episoden oder anomale Leberfunktion als Folge von Amoxicillin / Clavulansäure bei Anamnese; QC weniger als 30 ml / min (für Tabletten 875 mg / 125 mg).

Mit sorgfalt. Schwangerschaft, Stillzeit, schweres Leberversagen, Magen-Darm-Erkrankungen (einschließlich Colitis in der Anamnese, die mit der Anwendung von Penicillinen einhergeht), chronisches Nierenversagen.

Kategorie der Aktion beim Fötus. B

Dosierung Innen, in / in.

Die Dosen werden in Form von Amoxicillin angegeben. Dosierungsschema individuell eingestellt, abhängig von der Schwere und der Lokalisation der Infektion, der Empfindlichkeit des Erregers.

Kinder bis 12 Jahre - in Form von Suspension, Sirup oder Tropfen zur oralen Verabreichung.

Je nach Alter wird eine Einzeldosis festgelegt: Kinder bis zu 3 Monaten - 30 mg / kg / Tag in zwei getrennten Dosen; 3 Monate und älter - bei leichten Infektionen - 25 mg / kg / Tag in 2 Dosen oder 20 mg / kg / Tag in 3 Dosen, bei schweren Infektionen - 45 mg / kg / Tag in 2 Dosen oder 40 mg / kg / kg Tag in 3 Dosen.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre oder mit einem Körpergewicht von 40 kg oder mehr: 500 mg zweimal täglich oder 250 mg dreimal täglich. Bei schweren Infektionen und Infektionen der Atemwege: 875 mg zweimal täglich oder 500 mg dreimal täglich.

Die maximale Tagesdosis von Amoxicillin für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 6 g, für Kinder unter 12 Jahren 45 mg / kg Körpergewicht.

Die maximale Tagesdosis von Clavulansäure für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 600 mg, für Kinder unter 12 Jahren 10 mg / kg Körpergewicht.

Bei Schluckbeschwerden bei Erwachsenen wird die Verwendung einer Suspension empfohlen.

Bei der Herstellung von Suspension, Sirup und Tropfen sollte Wasser als Lösungsmittel verwendet werden.

Bei der Einführung von Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren geben Sie 3 g / Tag 1 g (für Amoxicillin) bei Bedarf ein - 4 x täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 g. Für Kinder 3 Monate - 12 Jahre - 25 mg / kg 3-mal täglich; in schweren Fällen 4-mal täglich; für Kinder bis zu 3 Monaten: vorzeitig und in der perinatalen Periode - 25 mg / kg zweimal täglich, in der postperinatalen Periode - 25 mg / kg dreimal täglich.

Die Behandlungsdauer beträgt bis zu 14 Tage, die akute Mittelohrentzündung bis zu 10 Tage.

Zur Vorbeugung von postoperativen Infektionen mit Operationen, die weniger als 1 Stunde dauern, wird während der Einführungsanästhesie eine Dosis von 1 g IV verabreicht. Bei längeren Operationen - 1 g alle 6 Stunden am Tag. Bei hohem Infektionsrisiko kann die Verabreichung mehrere Tage dauern.

Im Falle einer chronischen Nierenerkrankung werden Dosisanpassung und Häufigkeit der Verabreichung in Abhängigkeit von der CC durchgeführt: Bei einer CC von mehr als 30 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich; bei CC 10–30 ml / min: oral alle 250 Stunden 250–500 mg / Tag; in / in - 1 g, dann 500 mg /; wenn QA weniger als 10 ml / min, 1 g, dann 500 mg / Tag i.v. oder 250–500 mg / Tag oral in einer Dosis beträgt. Bei Kindern sollten die Dosen auf dieselbe Weise reduziert werden.

Patienten unter Hämodialyse - 250 mg oder 500 mg oral in einer Einzeldosis oder 500 mg iv, eine weitere 1 Dosis während der Dialyse und eine weitere 1 Dosis am Ende der Dialyse.

Nebenwirkungen Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gastritis, Stomatitis, Glossitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, in seltenen Fällen - cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis, Leberinsuffizienz (häufig bei älteren Menschen, Männer mit verlängerter Therapie), pseudomembranös und hämatisch Kolitis (kann sich auch nach der Therapie entwickeln), Enterokolitis, schwarze "behaarte" Zunge, Verdunkelung des Zahnschmelzes.

Von der Seite der blutbildenden Organe: reversible Erhöhung der Prothrombinzeit und Blutungszeit, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Eosinophilie, Leukopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie.

Des Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperaktivität, Angstzustände, Verhaltensänderungen, Anfälle.

Lokale Reaktionen: In einigen Fällen - Phlebitis am Ort der Einführung.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, erythematöser Hautausschlag, selten - exsudatives Erythema multiforme, anaphylaktischer Schock, Angioödem, extrem seltene - exfoliative Dermatitis, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), allergische Vaskulitis, ein Syndrom, ein Syndrom.

Andere: Candidiasis, Entwicklung einer Superinfektion, interstitielle Nephritis, Kristallurie, Hämaturie.

Überdosis Symptome: Funktionsstörung des Magen-Darm-Trakts und Wasser-Elektrolythaushalt.

Behandlung: symptomatisch. Hämodialyse ist wirksam.

Interaktion Antazida, Glucosamin, Abführmittel, Medikamente, Aminoglykoside verlangsamen und reduzieren die Absorption; Ascorbinsäure erhöht die Absorption.

Bakteriostatika (Makrolide, Chloramphenicol, Linkosamide, Tetracycline, Sulfonamide) wirken antagonistisch.

Erhöht die Wirksamkeit von indirekten Antikoagulanzien (Unterdrückung der Darmflora, reduziert die Synthese von Vitamin K und den Prothrombinindex). Gleichzeitig mit der Einnahme von Antikoagulanzien müssen die Blutgerinnungsindikatoren überwacht werden.

Reduziert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, Medikamenten, im Prozess des Stoffwechsels, der PABK produziert, Ethinylestradiol - das Risiko des Durchbruchs von Blutungen.

Diuretika, Allopurinol, Phenylbutazon, NSAIDs und andere Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Amoxicillin (Clavulansäure wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration gewonnen).

Allopurinol erhöht das Risiko von Hautausschlag.

Besondere Anweisungen. Während der Behandlung muss der Funktionszustand der blutbildenden Organe, der Leber und der Nieren überwacht werden.

Um das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte das Arzneimittel während der Mahlzeiten eingenommen werden.

Eine Superinfektion kann sich aufgrund des Wachstums der Mikroflora entwickeln, die unempfindlich ist, was eine entsprechende Änderung der antibakteriellen Therapie erfordert.

Kann falsch positive Ergebnisse bei der Bestimmung von Glukose im Urin ergeben. In diesem Fall wird empfohlen, die Glukoseoxidationsmethode zur Bestimmung der Glukosekonzentration im Urin zu verwenden.

Nach dem Verdünnen sollte die Suspension nicht länger als 7 Tage im Kühlschrank aufbewahrt werden, aber nicht gefroren.

Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Penicilline sind allergische Kreuzreaktionen mit Cephalosporin-Antibiotika möglich.

Fälle von nekrotisierender Kolitis wurden bei Neugeborenen und schwangeren Frauen mit vorzeitigem Ruptur der Membranen festgestellt.

Da Tabletten die gleiche Menge Clavulansäure (125 mg) enthalten, ist zu berücksichtigen, dass 2 Tabletten zu je 250 mg (für Amoxicillin) nicht einer Tablette pro 500 mg (für Amoxicillin) entsprechen.

[1] Das staatliche Arzneimittelregister. Offizielle Ausgabe: in 2 t.-M.: Medical Council, 2009. - Band 2, Teil 1 - 568 p.; Teil 2 - 560 s.

Gebrauchsanweisung "Amoxicillin" mit Clavulansäure für Erwachsene und Kinder, Analoga

Menschen erleiden häufig bakterielle Infektionen, die für den Menschen gefährlich sind. Mit dem Auftreten solcher Krankheiten sollten Sie sofort beginnen, sie zu beseitigen. Unter den Mitteln, die bakterielle Pathologien wirksam bekämpfen, isoliert "Amoxicillin". Vor der Verwendung eines solchen kombinierten Mittels müssen die Gebrauchsanweisungen für "Amoxicillin" und Clavulansäure verstanden werden.

Freisetzungsform und Zusammensetzung des Arzneimittels "Amoxicillin" + Clavulansäure

Jede Person, die beabsichtigt, das Medikament in Zukunft zur Behandlung von Infektionskrankheiten einzusetzen, muss bestimmen, woraus es besteht.

Bei der Herstellung eines Arzneimittels werden zwei aktive Komponenten gleichzeitig kombiniert. Die erste Substanz ist Natriumamoxicillin und die zweite ist Kaliumclavulanat. Es ist zu beachten, dass Ecoclav Plus auch aus diesen Komponenten besteht.

Das Medikament ist in verschiedenen Formen erhältlich, die vorab besser bekannt sind. Apotheken verkaufen Tabletten in einer Filmhülle sowie Pulver zur Herstellung einer Suspension oder einer Injektionslösung.

Pharmakologische Eigenschaften

Wenn man sich mit den Eigenschaften von "Amoxicillin" mit Clavulansäure vertraut macht, muss man sich mit ihren pharmakologischen Eigenschaften auseinandersetzen. Dies wird dazu beitragen, die Auswirkungen des Arzneimittels auf den menschlichen Körper zu bewältigen.

Pharmakodynamik

Ein solches Kombinationsmittel zeichnet sich durch eine bakterizide Wirkung aus, durch die Krankheitserreger eliminiert werden. Besonders wirksames Medikament im Kampf gegen grampositive Bakterien, zu denen Lactamase und Stämme gehören.

Pharmakokinetik

Bei der Verwendung des Arzneimittels dringen seine Hauptkomponenten schnell in den Körper ein. Dadurch zeigt sich die Wirkung des Empfangs innerhalb einer Stunde. Zur Entfernung von Medikamenten dienen die Nieren, die den Körper für 4-5 Stunden vollständig reinigen.

Indikationen zur Verwendung

Bevor Sie ein Medikament einnehmen, müssen Sie dessen Anwendungsbereich bestimmen. Amoxicillin mit Säure wird verwendet, um Infektionskrankheiten zu bekämpfen, die durch die Auswirkungen von Bakterien auf den Körper entstanden sind. In den meisten Fällen wird das Instrument zur Beseitigung von Atemwegserkrankungen eingesetzt, es gibt jedoch auch andere Krankheiten, die geheilt werden können. Dazu gehören:

  • Läsionen der Atemwege und der Atmungsorgane;
  • Infektionen der Haut;
  • gynäkologische oder urologische Pathologie;
  • Knochenläsionen.

Außerdem wird das Medikament regelmäßig angewendet, um die Symptome von Erkrankungen der Harnorgane zu beseitigen:

Wie richtig und in welchen Dosen wird das Medikament angewendet?

Es ist notwendig, die Nuancen der Verwendung eines bakteriziden Arzneimittels im Voraus zu verstehen. Dafür ist es notwendig, jede Methode seiner Verwendung gesondert zu betrachten.

Filmbeschichtete Tabletten

Oft für die Therapie mit dem Medikament, hergestellt in Form von Tabletten. Drei Tabletten werden täglich nach oder vor den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapiedauer hängt von den Krankheitsmerkmalen und möglichen Komplikationen ab.

Pulver für die Suspension

Suspension wird zur Behandlung von Neugeborenen und Kindern unter zehn Jahren angewendet. Die aus dem Pulver hergestellte Lösung wird nach dem Essen oral eingenommen. Es ist notwendig, sich mit der optimalen Dosierung vertraut zu machen, da dies vom Alter des Kindes abhängt. Die tägliche Dosis für Babys bis zu einem Jahr beträgt 25 mg / kg von einem bis drei Jahren - 35 mg / kg, von drei bis zehn Jahren - 40 mg / kg.

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung

Es ist nicht notwendig, sich selbständig mit der Einführung der Injektionslösung zu befassen, da dies von medizinischem Personal durchgeführt werden sollte. Die genaue Dosierung des Arzneimittels wird vom Arzt basierend auf der Diagnose und dem Gesundheitszustand des Patienten festgelegt.

Folgen einer Überdosierung

Wenn während der Therapie die richtige Dosierung nicht eingehalten wird, können bestimmte Komplikationen auftreten. Aufgrund der Verwendung von Medikamenten in hohen Dosen treten Schlafstörungen auf, die zu Schlaflosigkeit führen. Patienten, die mit einer Überdosis konfrontiert sind, klagen über Krämpfe, Nervenstörungen, Schwindel und Wasser-Elektrolyt-Ungleichgewicht.

Der Missbrauch des Arzneimittels wird von Amoxicillin crystaluria begleitet, die zur Entwicklung von Nierenversagen führt. Alle diese Symptome sind sehr gefährlich, und suchen Sie deshalb sofort nach einer Überdosis des Arzneimittels einen Arzt auf.

Mögliche unerwünschte Wirkungen

Es ist kein Geheimnis, dass nach dem Konsum von Medikamenten Nebenwirkungen auftreten können, die die Arbeit einiger Körpersysteme stören.

Gastrointestinaltrakt

Probleme mit dem Verdauungssystem manifestieren sich in Gelbsucht, Durchfall, Erbrechen und Übelkeit. In manchen Fällen entwickeln die Patienten hämorrhagische Kolitis und Hepatitis.

Hämatopoese

Menschen klagen über Thrombozytose, hämolytische Anämie und Leukopenie. Symptome von Thrombozytopenie und Eosinophilie treten ebenfalls auf.

Zentralnervensystem

Aufgrund der falschen Anwendung von "Amoxicillin" mit Clavulansäure können Probleme mit dem Zentralnervensystem auftreten. Dazu gehören Angstzustände, Depressionen und Hyperaktivität.

Allergien

Allergische Reaktionen sind die häufigsten Nebenwirkungen des Arzneimittels. Sie manifestieren sich als Schwellungen, Urtikaria und Dermatitis.

Einfluss auf die Fähigkeit, Mechanismen zu bedienen

Das Medikament beeinflusst die Kontrollmechanismen nur, wenn es in großen Dosen eingenommen wird.

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels

Vor der Anwendung des Medikaments müssen die Kontraindikationen untersucht werden. Dies hilft zu verstehen, in welchen Fällen sie nicht verwendet werden können. "Amoxicillin" ist bei Patienten kontraindiziert, die gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels allergisch sind. Ärzte empfehlen auch nicht, Menschen mit lymphatischer Leukämie und infektiöser Mononukleose das Medikament zu nehmen.

Die Verwendung von Mitteln für Verletzungen der Nieren oder der Leber

Menschen, die Probleme mit der Leber- oder Nierenfunktion haben, sollten Amoxicillin mit Vorsicht anwenden. Bei solchen Erkrankungen verlangsamt sich die Ausscheidung von Bestandteilen des Arzneimittels aus dem Körper, was häufig zu einer Überdosis führt. Um sich vor Komplikationen zu schützen, wird daher empfohlen, das Arzneimittel in reduzierten Dosen einzunehmen. Außerdem muss zwischen jedem Empfang der Mittel eine Pause von 10-12 Stunden eingelegt werden.

Besondere Indikationen für Medikamente

Jeder, der dieses oder jenes Arzneimittel anwenden möchte, sollte mit den speziellen Anweisungen für seine Anwendung vertraut sein.

Verwenden Sie in der Kindheit

Amoxicillin und Clavulansäure werden zur Behandlung von Kindern ab einem Alter von drei Monaten angewendet. Es verwendet keine Tabletten und Pulver zur Herstellung von Sirup.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Es ist besser für schwangere Mädchen, dieses Mittel nicht anzuwenden, da dies zur Entwicklung einer Enterokolitis beim Säugling führen kann. Einige Mädchen nehmen das Medikament jedoch nach vorheriger Absprache mit dem Arzt immer noch ein.

Verwenden Sie im Alter

Es gibt keine Einschränkungen für die Einnahme von Medikamenten für Menschen im Alter. Daher müssen sie während der Behandlung die für Erwachsene übliche Dosierung einhalten.

Kompatibilität mit anderen Drogen und Alkohol

Es ist bekannt, dass das Medikament mit anderen Medikamenten kombiniert werden kann und in der komplexen Therapie eingesetzt werden kann. Vorher muss jedoch die Verträglichkeit mit Medikamenten überprüft werden.

"Amoxicillin" kann nicht zusammen mit Abführmitteln, Glucosamin und Antazida verwendet werden. Diese Mittel verringern die Resorption des Arzneimittels und verringern dessen Wirksamkeit. Um die therapeutische Wirkung von Tabletten oder Injektionen zu erhöhen, müssen sie mit Antikoagulanzien kombiniert werden.

Mit Alkohol ist "Amoxicillin" nicht kompatibel, und daher können Sie während der Therapie keinen Alkohol trinken.

Verkaufsbedingungen für Drogen

Um Amoxicillin zu kaufen, müssen Sie sich zur Diagnose an einen Arzt wenden. Nach Bestätigung der Diagnose kann der Arzt über die Behandlung entscheiden und Rezepte für den Kauf der notwendigen Medikamente ausarbeiten. Ohne ein Rezept des Arztes kann man das Medikament in einer Apotheke nicht kaufen.

Aufbewahrungsbedingungen

Jeder sollte sich mit den Aufbewahrungsregeln für Arzneimittel zu Hause vertraut machen, da dies die Haltbarkeit von Arzneimitteln verlängert. "Amoxicillin" in Form von Tabletten sollte an einem schwach beleuchteten Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 Grad gelagert werden.

Es ist kontraindiziert, Tabletten unter Sonnenlicht zu halten, da sich die Eigenschaften des Arzneimittels aufgrund des hellen Lichts ändern.

Vorbereitete Injektionslösungen werden am besten im Kühlschrank bei einer Temperatur von 1-2 Grad gelagert.

Analoga des Arzneimittels "Amoxicillin" + Clavulansäure

Patienten, die nicht mit "Amoxicillin" behandelt werden können, wenden ähnliche Mittel an. Unter ihnen ist Amoxiclav, das die gleichen pharmakologischen Eigenschaften hat. Dieses Medikament hilft, akute Otitis, chronische Bronchitis und Lungenentzündung loszuwerden. Amoxiclav wird zweimal täglich in einer Menge von 200-300 mg eingenommen.

Fazit

"Amoxicillin" mit Clavulansäure gilt als hervorragendes Kombinationsmittel gegen bakterielle Erkrankungen. Bevor Sie dieses Medikament einnehmen, sollten Sie sich besser mit den Indikationen, den pharmakologischen Eigenschaften und der Haltbarkeit vertraut machen.

Das Medikament Amoxicillin Clavulansäure: Gebrauchsanweisungen

Amoxicillin und Clavulansäure sind die Hauptwirkstoffe in der Zusammensetzung des modernen Kombinationspräparats. Die bewährte Zweikomponentenformulierung überwindet die Resistenz der meisten Mikroorganismen, die β-Lactamase produzieren. Die Dosierungsprinzipien der Substanzen erlauben es, die Anzahl der Nebenwirkungen zu halbieren.

Amoxicillin und Clavulansäure sind die Hauptwirkstoffe in der Zusammensetzung des modernen Kombinationspräparats.

Russischer Name

Amoxicillin + Clavulansäure - russischer Name. Im Vertriebsnetz wird das kombinierte Medikament unter verschiedenen Namen gefunden:

  • Amoxicillin-Trihydrat + Kaliumclavulanat;
  • Amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • Flemoxin;
  • Flemoklav Solyutab.

Verschiedene Hersteller registrieren neue Namen für die Kombination der gleichen Wirkstoffe.

Lateinischer Name

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Orale Tabletten in einer dichten Filmhülle, die ausschließlich zur Verwendung bestimmt sind. Die Hauptdosierung in Bezug auf Amoxicillin + Clavulanat:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Bei einer Erhöhung der Antibiotikadosis bleibt die Clavulanat-Menge mit 125 mg gleich. Diese Konzentration reicht aus, um in einer Einzeldosis einen therapeutischen Effekt zu erzielen. Es werden zusätzliche Zutaten verwendet - die genaue Zusammensetzung sollte in der Arzneimittelanweisung angegeben werden.

Dispergierbare Tabletten zur oralen Verabreichung. Die neue Form erleichtert die Verwendung für Kinder und Patienten mit Schwierigkeiten beim Schlucken. Pillen lösen sich leicht in Wasser und Speichel. Möglich, das Ganze oder Resorption im Mund zu erhalten. Dosierungen wiederholen die für unlösliche Tabletten.

Pulver in Granulatform zur Eigenproduktion von Suspension zum Einnehmen. Weiße, lose Substanz wird in durchscheinenden Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 150 ml in zwei Dosierungen verpackt: 125 / 31,25 mg und 250 / 62,5 mg. Die angegebene Menge entspricht dem Gehalt an Amoxicillin / Clavulanat in 5 ml der hergestellten Suspension.

Pulver zur Herstellung von intravenösen Injektionslösungen, hergestellt in 10-ml-Durchstechflaschen, verpackt in Kartonpackungen mit 1, 10, 50 Stück. Die Anzahl der Wirkstoffe: 500 mg + 100 mg oder 1000 mg + 200 mg, dh der Gehalt an Amoxicillin + die Menge an Clavulanat.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Das Medikament gehört zur pharmakologischen Gruppe der Penicilline in Kombinationen, der Wirkungsbereich erstreckt sich auf alle Erreger, die auf Amoxicillin ansprechen. Viele von ihnen haben gelernt, der Therapie entgegenzuwirken, indem sie spezielle Enzyme (Laktamasen) herstellen, die Antibiotika zerstören.

Clavulanat bindet Schutzsubstanzen und wirkt zusätzlich leicht bakteriostatisch. Resistente Mikroorganismen werden anfällig für Amoxicillin, wodurch die Infektion durch Lyse der Zellwand zerstört werden kann. Bei richtiger Behandlung haben die Bakterien keine Zeit, um Immunität gegen die Zusammensetzung zu entwickeln. Die erworbene Resistenz neuer Stämme wird seltener als bei der Penicillin-Monotherapie festgestellt.

Ein Breitspektrum-Antibiotikum - Amoxicillin - kann zusammen mit Clavulansäure gegen die meisten grampositiven und gramnegativen Aeroben und Anaerobier wirken. Therapien sind für Krankheiten geeignet, die durch verschiedene Formen von Streptokokken, Staphylokokken, Enterokokken, Listerien usw. verursacht werden.

Pharmakokinetik

Wirkstoffe haben ähnliche pharmakokinetische Parameter, die eine gleichzeitige Verwendung ermöglichen. Beide Verbindungen werden schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin übersteigt 90%, Clavulanat wird zu 60-70% absorbiert.

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird im Durchschnitt in 1,5 bis 2 Stunden erreicht, was zu einer schnellen Verteilung des Arzneimittels in den Geweben und Körperflüssigkeiten führt. Die Konzentration an Stellen bakterieller Läsionen, eitriger Gehalte von Abszessen und Abszessen sowie die Bronchialsekrete überschreiten die Anzahl der Arzneistoffe in nicht entzündlichen Bereichen.

Wirkstoffe dringen in alle Drüsengewebe, Schleimhäute, Exsudate, Auswurf, Gelenkflüssigkeit, Muskeln, Gelenke und Knochengewebe ein. Sie überwinden die plazentaren und hämatoenzephalischen Barrieren und werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Komponenten werden in der Leber metabolisiert und die Ausscheidung erfolgt durch glomeruläre Filtration durch die Nieren. Eine kleine Menge inaktiver Metaboliten wird durch die Lunge und den Darm ausgeschieden. Substanzen werden in 5-6 Stunden entfernt. Die Halbwertzeit verlängert sich bei Verletzung der Nierenfunktion. Beide Substanzen werden bei der Hämodialyse, bei der Peritonealdialyse - in geringen Mengen fast vollständig entfernt.

Indikationen zur Verwendung

Das zweiteilige Präparat ist wirksam bei der nachgewiesenen Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber seinen Bestandteilen. Ein breites Aktivitätsspektrum und eine starke Wirkung ermöglichen es Ihnen auch, ein erhöhtes Antibiotikum zu verschreiben, wenn Sie mit einem nicht näher bezeichneten Wirkstoff infiziert werden.

Amoxicillin + Clavulansäure | Russische Analoga von Drogen mit Preisen und Bewertungen

Analoga Amoxicillin Clavulansäure

Analoga von Amoxicillin und Clavulansäure sind Kombinationspräparate, die mehrere Hauptsubstanzen enthalten - Amoxicillin und Clavulansäure sowie eine Reihe von Hilfskomponenten, die sich in den verschiedenen Arzneimitteln unterscheiden können.

Amoxiclav

Amoxiclav ist ein antibakterielles Medikament mit einem breiten Wirkungsspektrum. Es besteht aus zwei Hauptkomponenten:

  • Amoxicillin - der Wirkstoff, das Antibiotikum selbst;
  • Clavulansäure - hat leichte antibakterielle Eigenschaften. Seine Hauptfunktion besteht darin, Amoxicillin vor den aggressiven Wirkungen der inneren Umgebung einer Person zu schützen.

Je nach Freisetzungsform werden der Zubereitung verschiedene Hilfsstoffe zugesetzt, auch die Dosierung der Hauptkomponenten ist unterschiedlich:

  • Tabletten, die 250 mg, 875 mg oder 500 mg eines antibakteriellen Mittels und 125 mg Säure enthalten. Hilfssubstanzen umfassen: Siliciumdioxid, Triethylcitrat, Titandioxid, Cellulose und Talkum;
  • Aussetzung In 5 ml der fertigen Flüssigkeit befinden sich 125 mg Amoxicillin und 31 mg Schutzsubstanz. Damit das Arzneimittel seine Form und seinen guten Geschmack behält, werden auch Zitronensäure, Cellulose, Natriumbenzoat und verschiedene Aromen hinzugefügt.

Amoxiclav ist ein Analogon von Amoxicillinclavulanat, das sich in seiner Zusammensetzung nicht unterscheidet. Es wird für die gleichen Pathologien wie andere antibakterielle Mittel verwendet, die Amoxicillin und Clavulansäure enthalten. Der Preis dieses Medikaments ist etwas niedriger als die Preispolitik seiner Analoga. Im Durchschnitt sind die Unterschiede jedoch gering (50-100 Rubel).

  • 500 mg Tabletten kosten 340 bis 360 Rubel für 15 Stück;
  • Pulver für die Herstellung von 100 ml der Suspension kostet etwa 300 Rubel;
  • Lösung für die parenterale Verabreichung - 850-900 Rubel für 5 Flaschen mit je 1 g Amoxicillin.

Flemoklav Solyutab

Ein billigeres Analogon des Medikaments Amoxicillin ist Flemoklav Solutab. Seine Zusammensetzung unterscheidet sich nicht vom Gehalt an Amoxiclav, sondern wird nur in Tablettenform hergestellt. In dieser Hinsicht ist es nur für die Behandlung von älteren Kindern und Erwachsenen geeignet.

20 Tabletten, die 125 mg Amoxicillin und 31 ml Clavulansäure enthalten, können in Apotheken für 300 bis 320 Rubel erworben werden. Ein höherer Gehalt der Hauptsubstanzen kostet mehr - 500 bis 520 Rubel für 14 Tabletten à 875 mg.

Augmentin

Augmentin ist ein Wirkstoff, der ein Analogon von Clavulansäure-Amoxicillin ist. Ihre Zusammensetzungen sind ähnlich - die beiden Hauptkomponenten sowie Cellulose, Kalium, Silizium usw. Die Preispolitik entspricht in etwa der anderer vergleichbarer Mittel.

Formen der Veröffentlichung:

  • Pulver für die Suspension;
  • Pillen;
  • Injektionslösung

Eine riesige pharmakologische Wunde ermöglicht es Ihnen, die beste Medizin auszuwählen. Sie können einen ausländischen oder russischen Hersteller, die gewünschte Dosierung und die beste Freisetzungsform auswählen.

Wenn Sie den Bewertungen glauben, kann jeder Ersatz-Aloxicillin-Clavulansäure mit der Pathologie aus der Liste der in der Gebrauchsanweisung angegebenen Krankheiten gut zurechtkommen.

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Amoxicillin + Clavulansäure: Analoga und geschätzte Preise von Ersatzstoffen

  • hohe Bioverfügbarkeit des Arzneimittels;
  • relativ geringe Kosten für das Medikament.
  • langsame Ansammlung im Körper und therapeutischer Effekt;
  • eine Form der Freisetzung des Arzneimittels in Tabletten von 250 mg Amoxicillin + 125 mg Clavulansäure, 500 mg Amoxicillin + 125 mg Clavulansäure, 875 mg Amoxicillin + 125 mg Clavulansäure;
  • Kein Kinderfreigabeformular.
  • Tabletten, filmbeschichtet 250 mg + 125 mg; Blister 7, Kartonpackung 2177.20 reiben.
  • Tabletten, filmbeschichtet 500 mg + 125 mg; Blister 7, Kartonpackung 2284,70 reiben.
  • Tabletten, filmbeschichtet 875 mg + 125 mg; Blister 7, Kartonpackung 2324,80 reiben.

* Der maximal zulässige Einzelhandelspreis von Arzneimitteln wird gemäß dem Erlass der Regierung der Russischen Föderation Nr. 865 vom 29. Oktober 2010 (für die auf der Liste aufgeführten Arzneimittel) berechnet.

Tabletten werden mit leerem, kaltem Wasser auf leeren Magen eingenommen.

Bei Kindern über 12 Jahren und Erwachsenen mit leichter Erkrankung wird das Arzneimittel alle 12 Stunden in einer Dosis von 1 Tablette (500 mg Amoxicillin + 125 mg Clavulansäure) verabreicht.

In mittelschweren Fällen wird dem Wirkstoff alle 8 Stunden 1 Tablette (500 mg Amoxicillin + 125 mg Clavulansäure) verabreicht.

Im Falle einer schweren Erkrankung wird dem Arzneimittel alle 12 Stunden 1 Tablette (875 mg Amoxicillin + 125 mg Clavulansäure) verabreicht.

Die medikamentöse Behandlung dauert 5-14 Tage. Behandlungsdauer und Dosis werden vom behandelnden Arzt korrigiert.

Schwangere und stillende Mütter werden gemäß strengen medizinischen Indikationen verschrieben, wenn das Risiko einer mütterlichen Erkrankung höher ist als das Risiko einer Exposition gegenüber dem Fötus oder einem Neugeborenen.

Kinder ab 12 Jahren ernannt.

Vergleichstabelle

Analoga Drogen Amoxicillin + Clavulansäure

Der kombinierte Wirkstoff Amoxicillin und Clavulansäure - ein Inhibitor der Beta-Lactamase. Bakterizide Wirkung hemmt die Synthese der Bakterienwand.

Aktiv gegen aerobe grampositive Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Staphylococcus aureus;

aerobe gramnegative Bakterien: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Folgende Pathogene sind nur in vitro empfindlich: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus der Viridans-Gruppe, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobe Clostridium-Arten, Peptococcus-Arten, Peptostreptococcus-Arten;

Aerobe Negative, Neutrale Bakterien, Neutrale Bakterien, Neutrale Brustbakterien ) Campylobacter jejuni;

anaerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Bacteroides spp., einschließlich Bacteroides fragilis.

Clavulansäure inhibiert Typ II, III, IV und V Beta-Lactamase und ist gegen Typ I Beta-Lactamase, produziert von Pseudomonas Aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansäure hat einen hohen Tropismus für Penicillinasen und bildet mit dem Enzym einen stabilen Komplex, der den enzymatischen Abbau von Amoxicillin unter dem Einfluss von Beta-Lactamase verhindert.

Hinweise

Bakterielle Infektionen, die durch empfindliche Erreger verursacht werden: Infektionen der unteren Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung, Pleuraempyem, Lungenabszess), Infektionen der HNO-Organe (Sinusitis, Tonsillitis, Mittelohrentzündung), Infektionen des genitourinären Systems und Beckenorgane (Pyelonephritis, Pyelitis, Zystenitis). Urethritis, Prostatitis, Zervizitis, Salpingitis, Salpingoophoritis, Tubo-Ovarialabszess, Endometritis, bakterielle Vaginitis, septische Abtreibung, postpartale Sepsis, Pelvioperitonitis, weicher Chancre, Gonorrhoe, Infektionen der Haut und Weichteile (Erysipelas, Impetigo) aber infizierten Dermatosen, Abszesse, Cellulitis, Wundinfektion), Osteomyelitis, postoperative Infektionen, Prävention von Infektionen in der Chirurgie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit (einschließlich gegen Cephalosporine und andere Beta-Lactam-Antibiotika), infektiöse Mononukleose (einschließlich des Auftretens von kernartigem Hautausschlag), Phenylketonurie, Ikterus-Episoden oder anomale Leberfunktion als Folge von Amoxicillin / Clavulansäure bei Anamnese; QC weniger als 30 ml / min (für Tabletten 875 mg / 125 mg).

Nebenwirkungen

Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gastritis, Stomatitis, Glossitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen, in seltenen Fällen - cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis, Leberinsuffizienz (häufig bei älteren Menschen, Männer mit verlängerter Therapie), pseudomembranös und hämatisch Kolitis (kann sich auch nach der Therapie entwickeln), Enterokolitis, schwarze "behaarte" Zunge, Verdunkelung des Zahnschmelzes.

Von der Seite der blutbildenden Organe: reversible Erhöhung der Prothrombinzeit und Blutungszeit, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Eosinophilie, Leukopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie.

Des Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperaktivität, Angstzustände, Verhaltensänderungen, Anfälle.

Lokale Reaktionen: In einigen Fällen - Phlebitis am Ort der Einführung.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, erythematöser Hautausschlag, selten - exsudatives Erythema multiforme, anaphylaktischer Schock, Angioödem, extrem seltene - exfoliative Dermatitis, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), allergische Vaskulitis, ein Syndrom, ein Syndrom.

Andere: Candidiasis, Entwicklung einer Superinfektion, interstitielle Nephritis, Kristallurie, Hämaturie.

Anwendung und Dosierung

Die Dosen werden in Form von Amoxicillin angegeben. Dosierungsschema individuell eingestellt, abhängig von der Schwere und der Lokalisation der Infektion, der Empfindlichkeit des Erregers.

Kinder bis 12 Jahre - in Form von Suspension, Sirup oder Tropfen zur oralen Verabreichung. Je nach Alter wird eine Einzeldosis festgelegt: Kinder bis zu 3 Monaten - 30 mg / kg / Tag in zwei getrennten Dosen; 3 Monate und älter - bei leichten Infektionen - 25 mg / kg / Tag in 2 Dosen oder 20 mg / kg / Tag in 3 Dosen, bei schweren Infektionen - 45 mg / kg / Tag in 2 Dosen oder 40 mg / kg / kg Tag in 3 Dosen.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre oder mit einem Körpergewicht von 40 kg oder mehr: 500 mg zweimal täglich oder 250 mg dreimal täglich. Bei schweren Infektionen und Infektionen der Atemwege: 875 mg zweimal täglich oder 500 mg dreimal täglich.

Die maximale Tagesdosis von Amoxicillin für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 6 g, für Kinder unter 12 Jahren 45 mg / kg Körpergewicht.

Die maximale Tagesdosis von Clavulansäure für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 600 mg, für Kinder unter 12 Jahren 10 mg / kg Körpergewicht.

Bei Schluckbeschwerden bei Erwachsenen wird die Verwendung einer Suspension empfohlen.

Bei der Herstellung von Suspension, Sirup und Tropfen sollte Wasser als Lösungsmittel verwendet werden.

Bei der Einführung von Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren geben Sie 3 g / Tag 1 g (für Amoxicillin) bei Bedarf ein - 4 x täglich. Die maximale Tagesdosis - 6 g.

Für Kinder zwischen 3 Monaten und 12 Jahren - 25 mg / kg dreimal täglich; in schweren Fällen 4-mal täglich; für Kinder bis zu 3 Monaten: vorzeitig und in der perinatalen Periode - 25 mg / kg zweimal täglich, in der postperinatalen Periode - 25 mg / kg dreimal täglich.

Die Behandlungsdauer beträgt bis zu 14 Tage, die akute Mittelohrentzündung bis zu 10 Tage.

Zur Vorbeugung von postoperativen Infektionen mit Operationen, die weniger als 1 Stunde dauern, wird während der Einführungsanästhesie eine Dosis von 1 g IV verabreicht. Bei längeren Operationen - 1 g alle 6 Stunden am Tag. Bei hohem Infektionsrisiko kann die Verabreichung mehrere Tage dauern.

Im Falle einer chronischen Nierenerkrankung werden Dosisanpassung und Häufigkeit der Verabreichung in Abhängigkeit von der CC durchgeführt: Bei einer CC von mehr als 30 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich; bei CC 10-30 ml / min: oral - 250-500 mg / Tag alle 12 Stunden; in / in - 1 g, dann 500 mg /; wenn QA weniger als 10 ml / min - 1 g beträgt, dann 500 mg / Tag i.v. oder 250 - 500 mg / Tag oral in einem Schritt. Bei Kindern sollten die Dosen auf dieselbe Weise reduziert werden.

Patienten unter Hämodialyse - 250 mg oder 500 mg oral in einer Einzeldosis oder 500 mg iv, eine weitere 1 Dosis während der Dialyse und eine weitere 1 Dosis am Ende der Dialysesitzung.

Besondere Anweisungen

Während der Behandlung muss der Funktionszustand der blutbildenden Organe, der Leber und der Nieren überwacht werden.

Um das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte das Arzneimittel während der Mahlzeiten eingenommen werden.

Eine Superinfektion kann sich aufgrund des Wachstums der Mikroflora entwickeln, die unempfindlich ist, was eine entsprechende Änderung der antibakteriellen Therapie erfordert.

Kann falsch positive Ergebnisse bei der Bestimmung von Glukose im Urin ergeben. In diesem Fall wird empfohlen, die Glukoseoxidationsmethode zur Bestimmung der Glukosekonzentration im Urin zu verwenden.

Nach dem Verdünnen sollte die Suspension nicht länger als 7 Tage im Kühlschrank aufbewahrt werden, aber nicht gefroren.

Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Penicilline sind allergische Kreuzreaktionen mit Cephalosporin-Antibiotika möglich.

Fälle von nekrotisierender Kolitis wurden bei Neugeborenen und schwangeren Frauen mit vorzeitigem Ruptur der Membranen festgestellt.

Da Tabletten die gleiche Menge Clavulansäure (125 mg) enthalten, ist zu berücksichtigen, dass 2 Tabletten zu je 250 mg (für Amoxicillin) nicht einer Tablette pro 500 mg (für Amoxicillin) entsprechen.

Interaktion

Antazida, Glucosamin, Abführmittel, Medikamente, Aminoglykoside verlangsamen und reduzieren die Absorption; Ascorbinsäure erhöht die Absorption.

Bakteriostatika (Makrolide, Chloramphenicol, Linkosamide, Tetracycline, Sulfonamide) wirken antagonistisch.

Erhöht die Wirksamkeit von indirekten Antikoagulanzien (Unterdrückung der Darmflora, reduziert die Synthese von Vitamin K und den Prothrombinindex). Gleichzeitig mit der Einnahme von Antikoagulanzien müssen die Blutgerinnungsindikatoren überwacht werden.

Reduziert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, Medikamenten, im Prozess des Stoffwechsels, der PABK produziert, Ethinylestradiol - das Risiko des Durchbruchs von Blutungen.

Diuretika, Allopurinol, Phenylbutazon, NSAIDs und andere Arzneimittel, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration von Amoxicillin (Clavulansäure wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration gewonnen).

Allopurinol erhöht das Risiko von Hautausschlag.

Bewertungen des Medikaments Amoxicillin + Clavulansäure: 0

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Amoxicillin + Clavulansäure: Gebrauchsanweisung

Selbstmedikation kann Ihre Gesundheit beeinträchtigen.
Sie müssen Ihren Arzt konsultieren und die Anweisungen vor Gebrauch lesen.

Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung

0,5 g + 0,1 g; 1,0 g + 0,2 g

Zusammensetzung

Eine Flasche enthält

Wirkstoffe: Amoxicillin-Natrium in Amoxicillin - 0,5 g; 1,0 g

Kaliumclavulanat in Form von Clavulansäure - 0,1 g; 0,2 g

Pulver von weiß bis weiß mit gelblicher Farbnuance.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antibakterielle Beta-Lactam-Medikamente - Penicilline. Penicilline in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren. Clavulansäure +

ATX-Code J01CR02

Pharmakologische Eigenschaften

Nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von 1,2 und 0,6 g betragen die Mittelwerte der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) von Amoxicillin 105,4 und 32,2 μg / ml, Clavulansäure - 28,5 bzw. 10,5 μg / ml.

Beide Komponenten zeichnen sich durch ein gutes Verteilungsvolumen in Körperflüssigkeiten und Geweben (Lunge, Mittelohr-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten, Uterus, Eierstöcke) aus.

Amoxicillin dringt auch in die Synovialflüssigkeit, die Leber, die Prostata, die Gaumenmandeln, das Muskelgewebe, die Gallenblase, das Geheimnis der Nebenhöhlen und die Bronchialsekrete ein. Amoxicillin und Clavulansäure durchdringen die Blut-Hirn-Schranke nicht bei nicht-entzündlichen Gehirnmenemen.

Die Wirkstoffe durchdringen die Plazentaschranke und werden in Spuren in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 17-20% für Amoxicillin und 22-30% für Clavulansäure.

Beide Komponenten werden in der Leber metabolisiert. Amoxicillin wird teilweise metabolisiert - 10% der verabreichten Dosis, Clavulansäure wird intensiv metabolisiert - 50% der verabreichten Dosis.

Nach intravenöser Verabreichung des Arzneimittels Amoxicillin + Clavulansäure in Dosen von 1,2 und 0,6 g beträgt die Halbwertzeit (T1 / 2) für Amoxicillin 0,9 und 1,07 Stunden, für Clavulansäure 0,9 und 1,12 Stunden.

Amoxicillin wird von den Nieren (50-78% der verabreichten Dosis) praktisch unverändert durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration ausgeschieden. Clavulansäure wird durch glomeruläre Filtration unverändert über die Nieren ausgeschieden, teilweise in Form von Metaboliten (25-40% der verabreichten Dosis) innerhalb von 6 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels.

Kleine Mengen können durch den Darm und die Lunge ausgeschieden werden.

Das Medikament ist eine Kombination aus halbsynthetischem Penicillinamoxicillin und Beta-Lactamase-Inhibitor - Clavulansäure. Bakterizide Wirkung hemmt die Synthese der Bakterienwand.

Aktiv in Bezug auf:

aerobe grampositive Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobe grampositive Bakterien: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (früher Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamase produzieren): Bacteroides spp., einschließlich Bacteroides fragilis.

Clavulansäure inhibiert die Typen II, III, IV und V-Beta-Lactamase und ist gegen Beta-Lactamase vom Typ I, hergestellt von Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Clavulansäure hat einen hohen Tropismus für Penicillinasen und bildet mit dem Enzym einen stabilen Komplex, der den enzymatischen Abbau von Amoxicillin unter dem Einfluss von Beta-Lactamase verhindert.

Infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch auf das Medikament empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

- Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich HNO-Organe):

akute und chronische Sinusitis, akute und chronische Otitis media,

Rachenabszess, Tonsillitis, Pharyngitis

- Infektionen der unteren Atemwege: akute Bronchitis mit bakterieller Superinfektion, chronische Bronchitis, Lungenentzündung

- Infektionen des Urinogenitalsystems: Pyelonephritis, Pyelitis, Blasenentzündung, Urethritis, Prostatitis, weicher Chancre, Gonorrhoe

- Infektionen in der Gynäkologie: Zervizitis, Salpingitis, Salpingo-Oophoritis, Tubo-Ovarialabszeß, Endometritis, bakterielle Vaginitis, septische Abtreibung

- Infektionen der Haut und der Weichteile: Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatose, Abszess, Phlegmone, Wundinfektion

- Infektionen von Knochen und Bindegewebe

- Infektionen der Gallenwege: Cholezystitis, Cholangitis

- odontogene Infektionen, postoperative Infektionen, Vorbeugung gegen Infektionen, die durch empfindliche Mikroorganismen bei der operativen Behandlung von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts verursacht werden

Dosierung und Verabreichung

Das Dosierungsschema wird in Abhängigkeit von Alter, Körpergewicht, Nierenfunktion sowie Schwere der Infektion individuell festgelegt. Die Behandlung sollte nicht länger als 14 Tage fortgesetzt werden, ohne den Zustand des Patienten neu zu bewerten.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: Das Medikament wird dreimal täglich alle 8 Stunden in einer Dosis von 1,2 g, bei schweren Infektionen alle 6 Stunden viermal täglich verschrieben. Die maximale Tagesdosis - 6 g.

Bei Kindern mit einem Gewicht von weniger als 40 kg wird die Dosierung auf das Körpergewicht des Kindes angewendet. Es wird empfohlen, dem 4-Stunden-Intervall zwischen den Injektionen von Amoxicillin + Clavulansäure standzuhalten, um eine Überdosierung von Clavulansäure zu verhindern.

Kinder unter 3 Monaten

Kinder mit einem Gewicht von weniger als 4 kg: alle 12 Stunden 50/5 mg / kg

Kinder mit einem Körpergewicht von mehr als 4 kg: alle 8 Stunden 50/5 mg / kg, je nach Schwere der Infektion

Kinder von 3 Monaten bis 12 Jahren

50/5 mg / kg alle 6-8 Stunden, je nach Schwere der Infektion

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Dosis und / oder das Intervall zwischen den Dosen des Arzneimittels abhängig vom Insuffizienzgrad angepasst werden: Bei einer Kreatinin-Clearance von mehr als 30 ml / min ist keine Dosisreduzierung erforderlich; Bei einer Kreatinin-Clearance von 10-30 ml / min beginnt die Behandlung mit der Einführung von 1,2 g und dann alle 12 Stunden 0,6 g; mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min - 1,2 g, dann bei 0,6 g / Tag.

Bei Kindern mit Kreatininwerten unter 30 ml / min wird die Verwendung dieser Form von Amoxicillin + Clavulansäure nicht empfohlen. Da 85% des Arzneimittels durch Hämodialyse entfernt werden, muss am Ende jedes Hämodialyseverfahrens die übliche Dosis des Arzneimittels injiziert werden.

Bei der Peritonealdialyse ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Zubereitung und Einführung von Lösungen zur intravenösen Injektion: Lösen Sie den Inhalt der Durchstechflasche 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) in 10 ml Wasser für die Injektion oder 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) in 20 ml Wasser für die Injektion.

IV langsam einführen (innerhalb von 3-4 Minuten)

Zubereitung und Verabreichung von Lösungen für intravenöse Infusionen: Zubereitete Lösungen zur intravenösen Injektion, die 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) oder 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) der Zubereitung enthalten, sollten in 50 ml oder 100 ml verdünnt werden ml Infusionslösung. Infusionsdauer 30-40 Minuten.

Bei Verwendung der unten aufgeführten Infusionslösungen in den empfohlenen Mengen bleiben die erforderlichen Konzentrationen des Antibiotikums erhalten.

Als Lösungsmittel für intravenöse Infusionen können Infusionslösungen verwendet werden: 0,9% ige Natriumchloridlösung, Ringer-Lösung, Kaliumchloridlösung.

Amoxicillin mit Clavulansäure - klinische Pharmakologie löslicher Formen von Antibiotika

Mit dem Auftreten löslicher Antibiotika wie Amoxicillin Clavulansäure in Russland bekommen wir das, worauf wir gewartet haben - Arzneimittel mit geringerer Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen und mehr Hoffnung auf Erholung.

Wenn Sie sich das reale Bild der Verschreibung antimikrobieller Medikamente (im Folgenden als PL bezeichnet) in unserem Land ansehen, können Sie feststellen, dass trotz der Bemühungen, bestimmte antimikrobielle Mittel aus dem Arsenal des praktizierenden Arztes auszuschließen, die Situation noch lange nicht ideal ist..

Dennoch stellen wir eine Tendenz fest, den Einsatz von Medikamenten mit nachgewiesener Wirksamkeit auszuweiten. Wenn wir über die Behandlung von Infektionen der Atemwege sprechen, können wir die Hauptrichtungen in der Behandlung unserer Patienten feststellen - dies ist der Kampf gegen Str.pneumoniae, H.influenzae und Moraxella catarrbalis.

Dieses antimikrobielle Medikament nimmt als Amoxicillin eine führende Position in unserem Land ein. Seine hohe Aktivität gegen beta-hämolytische Streptokokken der Gruppe A, Pneumokokken und hämophile Bazillen (die keine Beta-Lactamase produzieren) wurde bestätigt.

Das kombinierte Medikament Amoxicillin + Clavulansäure zeichnet sich durch eine größere Vollständigkeit und Absorptionsrate als Ampicillin aus und hat ein hohes Maß an Penetration in die Mandeln, Kieferhöhlen, Mittelohrhöhle und das Bronchopulmonalsystem.

Im Vergleich zu Ampicillin-Trihydrat hat Amoxicillin mit Clavulansäure einen großen Vorteil - die geringere Größe des Moleküls, die das Eindringen in die Mikrobenzelle erleichtert, eine höhere Bioverfügbarkeit, die nicht von der für die lösliche Arzneiform typischen Nahrungsaufnahme abhängt ”(Flemoxine Solutab). Eine hohe Bioverfügbarkeit bei antimikrobiellen Arzneimitteln ist nicht nur hinsichtlich der Wirkung des Arzneimittels wichtig, sondern auch hinsichtlich des Risikos einer Darmdysbiose. Schließlich verbleibt die Menge des Antibiotikums, das nicht in den systemischen Kreislauf aufgenommen wird, im Darmlumen, was die Wahrscheinlichkeit dysbiotischer Läsionen und Durchfall erhöht.

Der Gegenstand unserer Diskussion ist die Kombination von Amoxicillin und Clavulansäure in löslicher Dosierungsform (im Folgenden - LF).

Es ist erwähnenswert, dass die Schaffung von löslichem LF auch unter dem Gesichtspunkt der Compliance relevant ist: Trotz der Tatsache, dass flüssiger LF für Kinder bestimmt ist, und fest (Kapseln und Tabletten) für Erwachsene, viele Erwachsene aufgrund individueller Vorlieben oder aus anderen Gründen (ältere Personen, Lügen) sick) möchte flüssiges Lf verwenden. Traditionelle flüssige LF, wie Sirupe, haben Einschränkungen in der Konzentration von Arzneimitteln, die mit der Löslichkeitsgrenze des Arzneimittels selbst und den Suspensionen zusammenhängen - dem optimalen Verhältnis von Antibiotikum / Stabilisator. Die Lösung für dieses Problem war das Aufkommen der „Solutab“ -Technologie, bei der die Wirkstoffe in Mikrokörnern angeordnet sind, von denen jedes mit einer Membran beschichtet ist, die sich in der alkalischen Umgebung des Dünndarms auflöst.

Amoxicillin in Mikrokugeln bewahrt die Stabilität in saurer Umgebung. Bei der Einnahme von gewöhnlichem Amoxicillin löst sich etwas davon im Magen auf, so dass wir einen bestimmten Prozentsatz des Medikaments verlieren.

Bei der Einnahme erfolgt die Auflösung des LP im oberen Teil des Dünndarms, was zu einer schnelleren, maximalen Resorption und den geringsten negativen Auswirkungen auf den Magen führt.

Drogentechnologien „Solyutab“ ermöglichen die Erhöhung der Bioverfügbarkeit, nicht nur von Amoxicillin, sondern auch von Clavulansäure.

Den Daten in der folgenden Abbildung ist zu entnehmen, dass dispergierte LFs erhebliche Vorteile gegenüber konventionellen haben, nicht nur hinsichtlich der Pharmakokinetik, sondern auch der Compliance: Die Möglichkeit, "Bettpatienten" zu nehmen, ohne dass die Gefahr besteht, dass "Kapseln oder Tabletten" in den Falten des Ösophagus stecken, ein LF für einen Erwachsenen und Kind, die Wahl ist, die Pille aufzulösen oder ganz zu nehmen. Es ist zu beachten, dass die minimale Wirkung von Flemoklav Solutab auf die Darmflora, die durch die minimale Restkonzentration des Arzneimittels im Darm gewährleistet ist.

Derzeit ist der Nachweis von Stämmen pathogener Mikroorganismen, die Beta-Lactamase produzieren, gestiegen. Diese Enzyme produzieren topische Pathogene von Atemwegsinfektionen: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Die Verwendung von durch Inhibitor geschützten Penicillinen ist eine der vielversprechendsten Methoden, um die mit der Beta-Lactamase-Produktion verbundene Resistenz zu überwinden.

Inhibitoren binden irreversibel an Beta-Lactamasen (die sogenannte suizidale Wirkung) sowohl außerhalb der Zelle (in grampositiven Bakterien) als auch im Inneren (in gramnegativen) und ermöglichen es dem Antibiotikum, die antimikrobielle Wirkung zu bewirken.

Das Ergebnis der Verwendung von Inhibitoren ist eine starke Abnahme der minimalen Hemmkonzentration (MIC) des Antibiotikums und folglich eine signifikante Steigerung der Wirksamkeit des Arzneimittels, die deutlich im Vergleich der Aktivität von Amoxicillin und seiner Kombination mit Clavulansäure zu sehen ist.

Clavulansäure verstärkt die Wirkung des Antibiotikums nicht nur aufgrund der Blockade von Enzymen, sondern auch aufgrund des Anti-Inokulationseffekts (Verringerung der Konzentration von Mikroorganismen pro Volumeneinheit) sowie der Post-Beta-Lactamase-Hemmwirkung gegen bestimmte Pathogene.

Letzteres bedeutet, dass unter der Wirkung von Clavulanat die mikrobielle Zelle für einige Zeit keine Beta-Lactamase mehr produziert, was Amoxicillin einen zusätzlichen "Freiheitsgrad" verleiht. Die post-beta-Lactamase-Hemmwirkung hält mindestens 5 Stunden an.

Nachdem die Säure ihre Arbeit aufgenommen hat, und wenn die Mikrobenzelle innerhalb von 5 Stunden keine Betalaktamase produziert, steigt die Aktivität von Amoxicillin natürlich an.

Amoxicillin in Kombination mit Clavulansäure zeigt eine signifikante Potenzierung der Wirkung. Die Zugabe eines Inhibitors der Betalaktamase bewirkt auch eine anti-anaerobe Aktivität, die für die Behandlung von Mischinfektionen wichtig ist, die häufig in der geburtshilflichen und gynäkologischen Praxis auftreten.

Kommen wir zur Pharmakokinetik des betrachteten Arzneimittels zurück. Es gibt einen objektiven Unterschied in der Absorption von Amoxicillin und Clavulansäure aufgrund der unterschiedlichen Säure-Base-Eigenschaften dieser Substanzen.

Amoxicillin ist eine schwache Base und Clavulanat ist eine schwache Säure. Als Ergebnis haben diese LPs unterschiedliche Absorptionskonstanten und Bedingungen für eine unvollständige Absorption von Clavulanat werden geschaffen.

Dementsprechend gibt es Unterschiede in der Absorptionszeit - die Absorption tritt nicht nur mit einer anderen Konstanten auf, sondern auch mit einer anderen Geschwindigkeit.

Dies ist die zweite Bedingung, bei der Clavulansäure durch Resorption „verzögert“ wird und eine Restkonzentration im Darm aufrechterhalten wird. Dies schafft die Voraussetzungen für die unerwünschte Wirkung von Säure auf die Darmschleimhaut. sie zwingen, das Medikament abzunehmen.

Wie können Unterschiede in der Absorption ausgeglichen werden? Denn je mehr Säure im Darm aufgenommen wird, desto geringer ist die verbleibende toxische Wirkung auf die Darmschleimhaut.

Die negativen Reaktionen, die mit einer unvollständigen Resorption des Beta-Lactamase-Inhibitors verbunden sind, sind Diarrhoe, pseudomembranöse Colitis, Übelkeit und Geschmacksveränderungen.

Die Technologie „Solyutab“ ermöglicht durch die Verwendung der mikroverkapselten Form eine drastische Erhöhung der Absorptionskonstante des Inhibitors, während die Absorptionskonstante des Antibiotikums leicht ansteigt (nur um 5%). Bei Verwendung von Flemoklav Solutab sind weniger Nebenwirkungen zu erwarten.

In der Russischen Föderation wird zum Beispiel eine Studie durchgeführt, deren vorläufige Ergebnisse das Fehlen von Daten zu unerwünschten Wirkungen zeigten, die zum ersten Mal mit Amoxicillin / Clavulanat beobachtet wurden, während es Hinweise auf mikrobiologische Bestätigung der Wirksamkeit dieses Arzneimittels, klinische Verbesserung und Erholung gibt.

Es gibt auch Unterschiede in der Permeabilität verschiedener LF-Amoxycillini + acidi clavulanici mit unterschiedlichem Molekulargewicht. Diese Grafik zeigt deutlich, wie sich die Permeabilität für gewöhnliche LF mit einem Molekulargewicht von 600 bis 800 g / mol von Flemoklav Solyutab (200 bis 400 g / mol) unterscheidet.

Es wird festgestellt, dass die Häufigkeit der Diarrhoe bei der Einnahme von der Variabilität der Absorption von Clavulanat abhängt. Bei Verwendung von herkömmlichem Tabletten-LF-Amoxicillin mit Clavulanat, einschließlich des Originalarzneimittels, kann keine gleichmäßige und rasche Absorption von Säure erreicht werden.

Im Fall von Flemoklav Solyub erhalten wir ein viel ermutigenderes Ergebnis: Die Unterschiede in der Resorption von Clavulanat aus einer Pille, ganz oder vor der Auflösung, sind nicht signifikant.

Gleichzeitig ist auch ein Anstieg der Clavulanat-Konzentration im Blutserum zu beobachten - mit konventionellem LF kann eine Konzentration von etwas mehr als 2 µg / ml erreicht werden, bei Verwendung von Flemoklav fast 3 µg / ml.

Moderne Entwicklungen auf dem Gebiet der Pharmazie, die die pharmakokinetischen Eigenschaften antimikrobieller Mittel beeinflussen, können die therapeutische Wirkung der Antibiotika-Therapie parallel zu einer Verringerung der Anzahl und des Schweregrads der Nebenwirkungen verbessern.

Der neue lösliche LF-Amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - ist ein grundlegend neuer qualitativer Durchbruch in der Arzneimitteltechnologie.

Eine erhöhte Resorption von Acidi clavulanici erhöht den Schutz und die Wirksamkeit von Amoxycillini und verringert gleichzeitig die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, die mit Clavulansäure, vor allem post-antibiotischer Diarrhoe, assoziiert sind.

Der einzigartige LF erhöht die "pharmakodynamische Belastung" der Infektionserreger, was zu einer vollständigeren Ausrottung und damit zur Verhinderung eines neuen Antibiotikadrucks mit dem Risiko der Bildung resistenter Bakterienstämme beiträgt. Gleichzeitig ist LF “Solutab” sowohl für erwachsene Patienten, die Suspensionen als Tabletten bevorzugen, als auch für pädiatrische Patienten äußerst praktisch.

Amoxicillin mit Clavulansäure

Das antibakterielle Mittel Amoxicillin + Clavulansäure gehört zu den kombinierten Penicillinen mit erweitertem Spektrum. Die Aktivität wird durch die Anwesenheit von Amoxicillin und Clavulansäureverbindung in dem Kombinationsantibiotikumpräparat bereitgestellt, das die bakteriellen Enzyme beta-Lactamase hemmt.

Darreichungsformen

Produziere Amoxicillin + Clavulansäure in der Form:

  • Dragees mit unterschiedlichen Dosierungen;
  • Clavulansäure beträgt immer 0,125 g;
  • Amoxicillin;
  • Suspensionspulver - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
  • Pulver zur Injektion mit einer Dosis von 600 mg / 1200 mg.

In der komplexen Zubereitung wird Clavulansäure als Kaliumsalz - Kaliumclavulanat gefunden.

Amoxicillin + Clavulanat-Tabletten haben eine längliche, bikonvexe Form und eine weiße Farbe mit einem Kreuzschnitt. Neben den Wirkstoffen enthalten die Tabletten:

  • Füllstoffe - Siliziumdioxid, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose;
  • in der Schale - Polyethylenglykol, Hypromellose, Titandioxid.

Spektrum der antimikrobiellen Aktivität

Amoxicillin / Klavulanova to, das eine bakterizide Wirkung besitzt, ist gegen Bakterien und Protozoen wirksam, die gegenüber Amoxicillin empfindlich sind, einschließlich Stämmen, die Beta-Lactamase produzieren.

Die bakterizide Aktivität wird durch eine gestörte Synthese des bakteriellen Peptidoglycans erreicht, die für die Bakterienzellwand notwendig ist.

Das erweiterte Spektrum des Amoxicillin-Inhibitor-geschützten Antibiotikums mit Clavulansäure umfasst:

  • Grampositive Aeroben:
    • Staphylococcus sp., Einschließlich mecitillinoempfindlicher Stämme von Staphylococcus aureus;
    • Streptokokken, Pneumokokken, hämolytische Streptokokken;
    • Enterokokken;
    • Listerien;
  • Gramnegative Aeroben - intestinale, hämophile Bazillen, Enterobacter, Klebsiell, Moxarella, Neisseriya, Helicobacter pylori;
  • grampositive Anaerobier - Clathridia, Peptococci;
  • Gram-negative Anaerobier - Bakteroide, Fuzobakterii.

Durch halbsynthetische Penicilline, deren Eigenschaften auf der Seite "Penicillin-Serie" zu finden sind, hat sich in vielen Bakterienstämmen Resistenz entwickelt.

Erworbene Resistenz gegen halbsynthetisches Penicillinamoxicillin wird bei einigen Stämmen von Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterokokken, Corynebacter beobachtet. Nicht empfindlich gegen Amoxicillin / Clavulanat-Chlamydien und Mykoplasmen.

Clavulanum funktioniert nicht mit Beta-Lactamase, die produziert werden von:

  • der blaue Eiter-Bazillus, der über ein „Quorum-Gefühl“ verfügt, wodurch er sich schnell an Antibiotika anpassen kann und resistente Stämme produziert;
  • Serration - Bakterien, die Infektionen des Darms, der Harnwege, der Haut verursachen;
  • Acinetobacter (Acinetobacter) - Täter-Septikämie, Meningitis, 2017 von der WHO-Organisation in die Liste der gefährlichsten Infektionen aufgenommen.

Pharmakologische Wirkung

Die aktiven Komponenten des Arzneimittels werden sowohl durch die Einnahme als auch durch intravenöse Injektion schnell absorbiert. Die für einen therapeutischen Effekt notwendige Konzentration des kombinierten Arzneimittels Amoxicillin / Clavulanat im Blut ist nach 45 Minuten erreicht.

Die Bestandteile des Arzneimittels sind wenig mit Blutproteinen verbunden, und 70-80% der Medikamente, die in das Blut gelangen, liegen in freier Form vor.

Wirkstoffe in der Leber metabolisieren:

  • Amoxicillin - 10% des erhaltenen Antibiotikums werden umgewandelt;
  • clavulanic to-that - 50% der angekommenen Verbindungsaufteilung.

Amoxicillin wird vom Harnsystem ausgeschieden. Die Halbwertszeit des kombinierten Arzneimittels beträgt je nach Dosis 1,3 Stunden

Zeigt das Medikament bei durchschnittlicher Einnahme des Medikaments innerhalb von 6 Stunden an.

Hinweise

Amoxicillin + Clavulansäure wird Kindern und Erwachsenen in Form von Tabletten, Suspensionen und intravenösen Injektionen in der in der Gebrauchsanweisung angegebenen Dosierung verschrieben.

Indikationen für die Ernennung von Amoxicillin / Clavulanat sind Krankheiten:

  • Atmungsorgane:
    • Lungenentzündung außerhalb des Krankenhauses, pulmonaler Abszeß;
    • Pleuritis;
    • Bronchitis;
  • HNO-Erkrankungen:
    • Sinusitis;
    • Tonsillitis, Tonsillitis;
    • Mittelohrentzündung;
  • Harnorgane:
    • Pyelonephritis, Zystitis;
    • Entzündung der Eileiter, Endometritis, Zervizitis, Prostatitis;
    • Chorre, Gonorrhoe;
  • Haut:
    • Erysipelas;
    • Phlegmone;
    • Impetigo;
    • Cellulite;
    • Tierbisse;
  • Osteomyelitis;
  • zur Prävention und Behandlung von postoperativen Infektionen.

Gebrauchsanweisung

Die Dauer der Einnahme von Medikamenten mit Amoxicillin und Clavulansäure sollte nicht mehr als 2 Wochen betragen. Die Behandlung der Mittelohrentzündung sollte 10 Tage dauern.

Die Drogentabletten wurden mit Wasser heruntergespült, wenn sie zusammen mit Nahrung eingenommen wurden. Pulver für Suspension mit gekochtem Wasser verdünnt, die Menge von mindestens einem halben Glas.

Die Suspension wird für die Behandlung von Kindern sowie Erwachsenen mit Schluckbeschwerden empfohlen.

Die Dosis von Medikamenten berechnet durch Amoxicillin.

Der Arzt macht das Behandlungsschema individuell nach Alter, Gewicht, Funktionalität des Harnsystems und Lokalisation der Läsion.

Es ist zu bedenken, dass es nicht möglich ist, 0,5 g Amoxicillin / 125 mg durch Clavulansäure durch zwei Dosen von 250 mg / 125 mg zu ersetzen.

Die Gesamtmenge an Clavulanat ist im letzteren Fall höher, was die relative Konzentration des Antibiotikums in der Zubereitung verringert.

Die tägliche Dosis sollte nicht mehr sein:

  • Amoxicillin:
    • nach 12 l. - 6 g;
    • unter 12 l. - nicht mehr als 45 mg / kg;
  • Clavulan to-ta:
    • älter als 12 Liter. - 600 mg;
    • jünger als 12 Liter. - 10 mg / kg.

Tabletten für Erwachsene, Unterricht

Für Erwachsene und Kinder über 40 kg wird Amoxicillin / Clavulanat gemäß der Gebrauchsanweisung verschrieben:

  • bei mildem Krankheitsverlauf:
    • dreimal / d. 0,25 g;
    • zweimal täglich 500 mg;
  • bei pulmonalen Infektionen, schwere Infektionsformen:
    • dreimal pro Tag 0,5 g;
    • zweimal täglich 0,875

Pulver zur Herstellung von Suspensionen für Kinder

Das Hauptkriterium für die Berechnung der Dosis des Arzneimittels gemäß den Anweisungen ist Gewicht und Alter. Amoxicillin / Klavulanova bis - das wird in einer Tagesdosis ernannt:

  • von der Geburt bis 3 Monate. - morgens / abends 30 mg / kg trinken;
  • 3 Monate bis zu 12 l.:
    • bei leichter Erkrankung:
      • zweimal mit 25 mg / kg behandelt;
      • verbrauchen Sie 20 mg / kg 3 RV in 24 Stunden;
    • komplizierte Entzündung:
      • trinken 45 mg / kg 2 p. / 24 h;
      • Nehmen Sie 40 mg / kg 3 S. / 24 Stunden.

Ein Kind unter 12 Jahren sollte dreimal am Tag suspendiert werden. Eine Einzeldosis der fertigen Suspension ist:

  • 9 Monate - 2 Jahre - 62,5 mg Amoxicillin;
  • von 2 l. bis zu 7 l. - 125;
  • 7 l. bis zu 12 Liter. - 250 mg.

Ein Kinderarzt kann die Dosierung des Arzneimittels je nach Gewicht, Alter des Kindes und Schwere der Infektion erhöhen oder verringern.

Injektionen in / in, Anweisungen für Erwachsene

Intravenös verabreichtes Amoxicillin / Clavulanum to-ta wird nach 12 Jahren, dreimal täglich oder 4 p / Tag in der Dosierung verschrieben:

  • mit einem leichten Verlauf der Krankheit - 1 g;
  • Bei schwerer Krankheit 1200 mg.

Injektionen in / in für Kinder, Unterricht

Ein Kind, das jünger als 12 Jahre ist, erhält ein Antibiotikum:

  • für 3 Monate, Frühgeborene ab 22 Wochen - zweimal täglich. 25 mg / kg;
  • 3 Monate bis zu 12 l.:
    • einfacher Fluss - dreimal täglich, 25 mg / kg;
    • bei schwerer Krankheit - 4 mal am Tag. 25 mg / kg.

Die Korrektur wird bei einer niedrigen Kreatinin-Clearance durchgeführt, die in ml / min gemessen wird:

  • weniger als 30, aber mehr als 10:
    • die Dosierung ist in Tabletten von 0, 25 g - 0,5 g nach 12 Stunden;
    • In / in - zweimal täglich, zuerst 1 g, danach - 0, 5 g;
  • weniger als 10:
    • oral - 0, 25 g oder 0, 5 g;
    • in / in - 1 g, nach 0,5 g

Zur Anpassung der Dosierung kann nur ein Arzt entsprechend den Ergebnissen der Untersuchung der Ausscheidungsaktivität sein.

Amoxicillin / Clavulansäure ist zur Behandlung von Hämodialysepatienten zugelassen. Dosierung nach 12 Litern:

  • Tabletten - 250 mg / 0,5 g;
  • Injektionen in / in - 0,5 g - 1 Mal.

Während des Hämodialyseverfahrens zu Beginn und am Ende der Sitzung wird das Arzneimittel zusätzlich in einer Einzeldosis verwendet.

Gegenanzeigen

Die Verwendung des Arzneimittels ist kontraindiziert bei:

  • Allergien gegen Penicilline, Cephalosporine;
  • Leberversagen;
  • Phenylketonurie;
  • infektiöse Mononukleose;
  • vorherige Gelbsucht-Episoden.

Nebenwirkungen, Überdosierung

Verstöße gegen die Anweisungen Amoxicillin / Clavulansäure, die individuellen Eigenschaften des Körpers führen zu Nebenwirkungen von:

  • Nervensystem - entstehen:
    • Schwindel;
    • Kopfschmerzen;
    • ängstlich;
    • Krämpfe;
  • Verdauungstrakt - Aussehen:
    • Übelkeit, Erbrechen;
    • Gastritis;
    • Stomatitis;
    • Glossitis;
    • Durchfall;
  • Immunität:
    • Urtikaria;
    • Hautausschläge;
  • hämatopoetisches System - eine Verletzung der Blutformel:
    • Plättchenabsenkung;
    • Thrombozytose;
    • hämolytische Anämie;
    • erhöhte Eosinophile;
  • Harnwege - bemerkt:
    • Blut im Urin;
    • interstitielle Nephritis;
    • das Auftreten von Salzkristallen im Sand, Sand;
  • lokale Reaktionen - Phlebitis an der Injektionsstelle des Arzneimittels in die Vene.

Bei Verstoß gegen die Anweisungen kann die Behandlung mit Amoxicillin / Clavulanat eine Überdosis verursachen. Die Überdosis ist von Symptomen begleitet:

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Die Aufnahme von Amoxicillin / Clavulanat wird während der Einnahme von Medikamenten verschlechtert:

  • Antazida - Medikamente, die den Säuregehalt des Magens neutralisieren;
  • Antibiotika mit Aminoglykosiden;
  • Abführmittel;
  • Glucosamin.

Stärken Sie die Absorption der kombinierten Mittel von Vitamin C und die gleichzeitige Anwendung von Allopurinol (NSAIDs), Kalziumkanalblockern, die die Konzentration im Blut erhöhen und die glomeruläre Filtrationsrate in den Nieren verringern.

Verschreiben Sie Amoxicillin / Clavulanat nicht gleichzeitig mit Antibiotika mit bakteriostatischer Wirkung - Makroliden, Linkosaminen, Tetracyclinen, Chloramphenicol.

Bei der Behandlung von Amoxicillin + Clavulansäure ändert sich die Wirksamkeit der Wirkung:

  • Antikoagulanzien - nimmt zu, was die Kontrolle der Blutgerinnung erfordert;
  • orale Kontrazeptiva - reduziert.

Nicht empfohlen in der Gebrauchsanweisung für Amoxicillin / Clavulanat bei der Behandlung von Drogenkonsum mit Alkohol, da dies die Belastung der Leber erhöht und das Risiko von Nebenwirkungen erhöht.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft

Die Amoxicillin / Clavulanat-Teratogenität gehört zur Klasse B. Dies bedeutet, dass, obwohl die Studien des Arzneimittels keine negativen Konsequenzen für den sich entwickelnden Fötus zeigten, die klinischen Daten zur vollständigen Unbedenklichkeit des Arzneimittels nicht ausreichen.

Anwendung von Amoxillin + Clavulanat ist strikt gemäß der Gebrauchsanweisung und vom Arzt verschrieben. Eine Verschreibung der Behandlung von Amoxicillin + Clavulansäure bei Schwangeren ist nur nach Indikationen möglich, wobei die vorteilhafte Wirkung des Arzneimittels und seine Wirkung auf den Fötus berücksichtigt werden.

Analoge

Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solyutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.