Aminoglykoside: Indikationen für die Verwendung und Medikamentennamen

Die Gruppe der Aminoglykoside gehört zur Kategorie der Antibiotika, für die Ärzte über weitreichende Erfahrungen in der Anwendung verfügen. Die Medikamente haben eine breite Palette von empfindlichen Mikroorganismen, sind wirksam in Monotherapie in Kombination mit anderen Antibiotika. Sie werden nicht nur zur konservativen Behandlung von inneren Organen verwendet, sondern auch in der Chirurgie, Urologie, Augenheilkunde und Otolaryngologie. Zur gleichen Zeit, die Resistenz eines Teils der Bakterien, die Möglichkeit von Nebenwirkungen bestimmt die Notwendigkeit einer sorgfältigen Herangehensweise an die Wahl der Medikamente, rechtzeitige Erkennung von Kontraindikationen, Kontrolle der Entwicklung von Nebenwirkungen.

Spektrum der antimikrobiellen Aktivität

Ein Merkmal von Aminoglycosid-Präparaten ist eine hohe Aktivität gegen aerobe Bakterien.

Gramnegative Enterobakterien sind empfindlich:

  • E. coli;
  • Protei;
  • Klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Verzahnung

Effizienz wird auch in Bezug auf nicht fermentierende gramnegative Stäbchen beobachtet: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Die meisten Staphylokokken (grampositive Kokken) sind auch gegenüber diesen Medikamenten empfindlich. Der klinisch signifikanteste Effekt bezieht sich auf Staphylokokken aus dem Goldenen und Epidermalen Bereich.

Gleichzeitig wirken Aminoglykoside nicht auf Mikroorganismen, die unter anoxischen Bedingungen vorkommen (Anaerobier). Bakterien, die in menschliche Zellen eindringen können und sich vor natürlichen Abwehrsystemen verstecken, sind auch unempfindlich gegen Aminoglykoside. Methicillin-resistente Staphylokokken sind gegen Antibiotika resistent. Daher ist ihre Verwendung nicht für Infektionen geeignet, die durch Pneumokokken, Anaerobier (Bakteroide, Clostridien), Legionellen, Chlamydien, Salmonellen, Shigella verursacht werden.

Moderne Systematisierung

Der Name "Aminoglykoside" dieser Antibiotika-Gruppe wurde durch das Vorhandensein von Aminozuckern im Molekül gegeben, die durch glykosidische Bindungen mit anderen Strukturelementen verbunden waren.

Es gibt verschiedene Klassifizierungsansätze. Die am weitesten verbreiteten basieren auf Produktionsmethoden und Mikrobenspektrum.

Je nach Empfindlichkeit und Stabilität der Bakterienflora werden 4 Gattungen Aminoglykoside freigesetzt.

Aminoglykosid-Einstufung und Liste der Arzneimittel:

  • 1. Generation: Streptomycin, Neomycin, Monomitsin, Kanamycin;
  • 2. Generation: Gentamicin;
  • 3. Generation: Amikacin, Netilmicin, Sizomycin, Tobramycin;
  • 4. Generation: Izepamitsin.

Wird auch als Aminoglykoside Spectinomycin bezeichnet. Es ist ein natürliches Antibiotikum, das von Streptomycetenbakterien produziert wird.

Neben dem allgemeinen Spektrum empfindlicher Mikroben hat jede Generation ihre eigenen Eigenschaften. So ist Mycobacterium tuberculosis empfindlich gegenüber Medikamenten der ersten Generation, insbesondere Streptomycin und Kanamycin, und Amikacin ist wirksam gegen atypische Mykobakterien. Streptomycin wirkt gegen Erreger der Pestinfektion, Tularämie, Brucellose und Enterokokken. Monomitsin hat eine geringere Aktivität gegen Staphylokokken, während es in Gegenwart von Protozoen aktiver ist.

Wenn Medikamente der 1. Generation bei Kontakt mit dem Pus ecumenus unwirksam sind, sind die verbleibenden Antibiotika gegen diese Mikrobe hochaktiv.

Die 3. Generation erweitert das Spektrum der antimikrobiellen Aktivität erheblich.

Am effektivsten in Bezug auf:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiela;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Eines der wirksamsten Arzneimittel mit einem geringen Prozentsatz an mikrobieller Resistenz der gesamten Gruppe von Aminoglykosiden ist Amikacin.

Amikacin ist das Medikament der Wahl für eine dringende Behandlung, falls erforderlich, bis die Ergebnisse der Spektrumsstudien und die Empfindlichkeit der Mikroben, die die Krankheit verursachen, erhalten werden.

Bis zur 4. Generation gehören Isepamycin. Wirksam gegen Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardias. Es kann nicht nur zur Behandlung von aeroben Infektionen verwendet werden, sondern auch bei der anaeroben, mikroaerophilen (mit der Notwendigkeit einer geringen Menge an Sauerstoff im Medium) Flora.

Ein Merkmal von Spectinomycin ist seine hohe klinische Wirksamkeit im Verhältnis zum Erreger der Gonorrhoe. Sogar Gonokokken, die gegenüber herkömmlich verwendeten Penicillinen resistent sind, reagieren empfindlich auf dieses Antibiotikum. Wird auch bei Allergien gegen andere antibakterielle Mittel verwendet.

Nach ihrem Ursprung sind die Medikamente in natürliche und halbsynthetische unterteilt. Als erster Vertreter dieser Gruppe (Streptomycin) und Neomycin, Kanamycin, wird Tobramycin durch Actinomyceten (strahlende Pilze) produziert. Gentamicin - Pilz-Mikromonosporen. Durch chemische Umwandlung dieser antibakteriellen Mittel werden halbsynthetische Antibiotika erhalten: Amikacin, Netilmicin, Isepamycin.

Mechanismen zur Bildung klinischer Wirksamkeit

Aminoglykoside sind bakterizide Antibiotika. Indem sie empfindliche Mikroorganismen beeinflussen, berauben sie sie vollständig ihrer Lebensfähigkeit. Der Wirkungsmechanismus beruht auf einer gestörten Proteinsynthese an bakteriellen Ribosomen.

Die Wirkung der Behandlung mit Aminoglykosiden wird bestimmt durch:

  • Spektrum empfindlicher Krankheitserreger;
  • Merkmale der Gewebeverteilung und Ausscheidung aus dem menschlichen Körper;
  • postantibiotische Wirkung;
  • Synergie mit anderen Antibiotika;
  • gebildet durch Resistenz von Mikroorganismen.

Die antibakterielle Wirkung von Medikamenten in dieser Gruppe ist umso bedeutender, je höher der Wirkstoffgehalt im Blutserum ist.

Das Post-Antibiotikum-Phänomen erhöht die Wirksamkeit: Die Vermehrung von Bakterien erfolgt erst einige Zeit nach Beendigung des Kontakts mit dem Medikament. Dies hilft, therapeutische Dosen zu reduzieren.

Ein positives Merkmal dieser Wirkstoffe ist eine Steigerung der Wirkung der Behandlung, wenn Penicillin und Cephalosporin zusammen mit Antibiotika verwendet werden, verglichen mit der separaten Verwendung jedes Arzneimittels. Dieses Phänomen wird als Synergismus bezeichnet und in diesem Fall wird es im Zusammenhang mit einer Reihe von aeroben Mikroben beobachtet - gramnegativ und grampositiv.

Für eine lange Zeit der Verwendung von Antibiotika der Aminoglykosidgruppe (aus den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts) haben zahlreiche Mikroorganismen eine Resistenz (Resistenz) gegen sie gebildet, die entwickelt und natürlich sein kann. Bakterien, die unter anaeroben Bedingungen vorhanden sind, weisen eine natürliche Resistenz auf. Ihr intrazelluläres Transportsystem kann das Wirkstoffmolekül nicht an das Ziel abgeben.

Entstehungsmechanismen der erworbenen Resistenz:

  • die Wirkung mikrobieller Enzyme auf das Antibiotikummolekül, die dieses modifiziert und seiner antimikrobiellen Aktivität beraubt;
  • Verringerung der Zellwandpermeabilität für das Wirkstoffmolekül;
  • Veränderung in der Mutation der Struktur des Proteinziels des Ribosoms, auf das das Antibiotikum wirkt.

Gegenwärtig sind Mikroorganismen gegenüber den meisten Aminoglykosiden der 1. und 2. Generation resistent geworden. Gleichzeitig ist eine viel geringere Resistenz für Arzneimittel anderer Generationen charakteristisch, was sie für die Verwendung bevorzugter macht.

Anwendungsbereich der klinischen Anwendung

Die Anwendung ist bei schweren systemischen Infektionen angezeigt. Am häufigsten in Kombination mit Beta-Lactamen (Cephalosporinen, Glycopeptiden), Anti-Anaerobiermitteln (Lincosamiden) verordnet.

Hauptindikationen für die Verwendung:

  • Sepsis, auch auf dem Hintergrund der Neutropenie;
  • infektiöse Endokarditis;
  • Osteomyelitis;
  • komplizierte Infektionen der Bauchhöhle und des kleinen Beckens (Peritonitis, Abszesse);
  • nosokomiale Pneumonie, einschließlich ventilatorassoziierter Erkrankung;
  • Infektionen des Harnsystems, die durch Eiterbildung kompliziert sind (Perinephritis, Karbunkel und Apostomatose der Niere, Pyelonephritis);
  • Meningitis (posttraumatisch, postoperativ);
  • eitrige Prozesse auf dem Hintergrund der Neutropenie.

Diese Antibiotika-Gruppe wird auch zur Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt.

Am effektivsten ist die Verwendung von:

  • Streptomycin (bei Pest, Tularämie, Brucellose, Tuberkulose);
  • Gentamicin (für Tularämie);
  • Kanamycin (bei Tuberkulose).

In Abhängigkeit von der Lokalisation der Infektionsstelle und den Eigenschaften des Erregers werden verschiedene Verabreichungswege für Aminoglykosid-Antibiotika verwendet: intramuskulär, intravenös in Tabletten. Die Verabreichung des Arzneimittels in das Lymphsystem wird aufgrund des engen therapeutischen Fensters viel seltener verwendet und endotracheal.

Vor umfangreichen Operationen am Dickdarm müssen die lokalen Krankheitserreger so weit wie möglich zerstört werden. Verwenden Sie dazu die Tabletten Neomycin, Kanamycin, häufig in Kombination mit Makroliden (Erythromycin).

Es ist möglich, es in der Ophthalmologie zur lokalen Behandlung bakterieller Läsionen der Bindehaut des Auges, der Sklera und der Hornhaut einzusetzen. Es werden spezielle Dosierungsformen verwendet - Ohrentropfen und Salben. In der Regel gleichzeitig mit dem hormonellen Entzündungshemmer. Zum Beispiel Gentamicin mit Betamethason.

Aminoglykoside haben ein enges therapeutisches Fenster, d. H. Das Intervall zwischen der minimalen Behandlung und der Konzentration, die die Nebenwirkungen verursacht.

Die Liste der Grundregeln für die Verwendung von Aminoglykosiden:

  • Die Dosis wird auf der Grundlage des Körpergewichts, des Patientenalters und der Nierenfunktion berechnet.
  • der Verabreichungsweg hängt von der Lokalisierung des pathologischen Fokus ab;
  • streng an der Art der Verabreichung des Arzneimittels festgehalten;
  • ständige Überwachung der Konzentration des Antibiotikums im Blut;
  • Der Kreatininspiegel wird alle 3-5 Tage einmal kontrolliert.
  • Eine Hörstudie wird vor (wenn möglich) und nach der (erforderlichen) Behandlung durchgeführt.

Aminoglykoside werden in kurzen Kursen angewendet. Im Durchschnitt 7-10 Tage. Bei Bedarf werden die Medikamente über einen längeren Zeitraum (bis zu 14 Tage) verabreicht. Es sollte jedoch bedacht werden, dass bei längerem Konsum von Medikamenten eher Nebenwirkungen auftreten.

Unerwünschte Auswirkungen

Aminoglykoside sind hochwirksame sowie recht toxische Antibiotika. Es ist nicht immer möglich, sie auch in Gegenwart eines empfindlichen Mikroorganismus aufzubringen.

  • allergische Reaktionen bei früherer Anwendung;
  • schweres Nierenversagen;
  • Schäden am Gehör- und Vestibularapparat;
  • Schädigung der Nervenenden entzündlicher Natur (Neuritis) und Muskelgewebe (Myasthenie);
  • Schwangerschaft jederzeit möglich;
  • Stillzeit.

In der Schwangerschaft ist die Verwendung ausschließlich aus gesundheitlichen Gründen möglich. Beim Stillen können Medikamente die Darmflora des Säuglings beeinflussen und eine toxische Wirkung auf den wachsenden Körper haben.

Aminoglykosid-Medikamente haben eine Reihe von Nebenwirkungen:

  • toxische Wirkung auf das Hörorgan und den Vestibularapparat;
  • negative Auswirkungen auf das Nierengewebe, Verschlechterung des Urinfiltrationsprozesses;
  • Störung des Nervensystems;
  • allergische Reaktionen.

Toxische Wirkungen sind bei Kindern und älteren Menschen stärker ausgeprägt. Gentamicin wird nicht für Kinder unter 14 Jahren empfohlen. Bei besonderen Indikationen und mit Vorsicht kann es bei Neugeborenen, Frühgeborenen angewendet werden. Bei diesen Kindern ist die funktionelle Aktivität der Nieren reduziert, was zu einer starken Erhöhung der Toxizität von Arzneimitteln führt.

Wahrscheinlich auch bei älteren Patienten Nebenwirkungen. Bei diesen Patienten ist auch bei erhaltener Nierenfunktion eine toxische Wirkung auf die Ohren möglich. Je nach Alter des Patienten muss die Dosierung angepasst werden.

Merkmale der Wirkung von Medikamenten auf die HNO-Organe

Die ausgeprägteste negative Wirkung von Aminoglykosiden auf die HNO-Organe während des systemischen Gebrauchs. Die Ototoxizität nimmt bei der früheren Gehörpathologie dramatisch zu. Vor dem Hintergrund der vollständigen Gesundheit können sich jedoch auch irreversible Veränderungen entwickeln.

Aminoglykoside bei Erkrankungen der oberen Atemwege werden als lokale Therapie eingesetzt. Das Fehlen einer signifikanten Absorption verringert die Wahrscheinlichkeit toxischer Wirkungen. Tragen Sie Ohrensalbe und Sprays für den lokalen Gebrauch auf. Die Zubereitungen enthalten nur Aminoglykosid (Framycetin) oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln. Das Medikament Sofradex besteht aus Framycetin, Gramicidin (einem Polypeptid-Antibiotikum), einem Hormon Dexamethason.

Liste der Indikationen für die topische Anwendung von Aminoglycosid-Zubereitungen:

  • akute Nasopharyngitis;
  • chronische Rhinitis;
  • Erkrankungen der Nasennebenhöhlen;
  • äußere Otitis

Es ist auch möglich, in der chirurgischen Hals-Nasen-Ohrenheilkunde zur Vorbeugung von bakteriellen Komplikationen nach Operationen zu verwenden.

Die Ototoxizität von Aminoglykosiden wird durch ihre Fähigkeit bestimmt, sich in den Flüssigkeiten des Innenohrs anzusammeln.

Die Niederlage der Haarzellen (die Hauptrezeptorstrukturen des Hör- und Gleichgewichtsorgans) bis zu ihrer vollständigen Zerstörung bewirkt die allmähliche Entwicklung einer vollständigen Taubheit. Die Anhörung ist für immer verloren.

Die Aktivität des Vestibularapparates ist ebenfalls gestört. Schwindel tritt auf, die Bewegungskoordination verschlechtert sich, die Gangstabilität nimmt ab. Amikacin ist am wenigsten toxisch, wenn es parenteral angewendet wird, Neomycin ist am toxischsten.

Daher haben Aminoglykoside die Möglichkeit einer weit verbreiteten Verwendung in der modernen klinischen Medizin. Ihre Sicherheit wird jedoch durch eine umfassende Untersuchung des Patienten, die Auswahl einer geeigneten Art und Weise der Medikamenteneinnahme bestimmt. Die Möglichkeit der Verwendung von Aminoglykosiden bei der Behandlung von Erkrankungen der oberen Atemwege sollte vom Arzt in jedem Fall individuell entschieden werden, basierend auf einer umfassenden Analyse der Art und Art der Erkrankung, des Alters, des Zustands der Hörorgane und des Gleichgewichts des gesamten Organismus.

Aminoglykoside was ist

Die hauptsächliche klinische Bedeutung von Aminoglykosiden liegt in der Behandlung nosokomialer Infektionen, die durch aerobe gramnegative Erreger verursacht werden, sowie bei infektiöser Endokarditis. Streptomycin und Kanamycin werden zur Behandlung von Tuberkulose eingesetzt. Neomycin als das giftigste Aminoglykosid wird nur innen und äußerlich angewendet.

Aminoglykoside haben potentielle Nephrotoxizität, Ototoxizität und können eine neuromuskuläre Blockade verursachen. Die Berücksichtigung von Risikofaktoren, eine einmalige Tagesdosis, kurze Therapieverläufe und TLM können jedoch den Manifestationsgrad von HP reduzieren.

Wirkmechanismus

Aminoglykoside haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Proteinsynthese durch Ribosomen verbunden ist. Der Grad der antibakteriellen Aktivität von Aminoglykosiden hängt von ihrer maximalen Konzentration (Höchstkonzentration) im Blutserum ab. In Kombination mit Penicillinen oder Cephalosporinen wird bei einigen gramnegativen und grampositiven aeroben Mikroorganismen ein Synergismus beobachtet.

Aktivitätsspektrum

Die Generation der Geneminoglykoside II und III ist durch eine dosisabhängige bakterizide Aktivität gegen gramnegative Mikroorganismen der Familie der Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Und andere) sowie nicht fermentierende gramnegative Stäbchen (P.aeruginosa) gekennzeichnet Acinetobacter spp.). Aminoglykoside sind gegen andere Staphylokokken als MRSA wirksam. Streptomycin und Kanamycin wirken auf M. tuberculosis, während Amikacin gegen M. avium und andere atypische Mykobakterien aktiver ist. Streptomycin und Gentamicin wirken auf Enterokokken ein. Streptomycin wirkt gegen Pesterreger, Tularämie und Brucellose.

Aminoglykoside sind gegen S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, Anaerobier (Bacteroides spp., Clostridium spp. Und andere) inaktiv. Darüber hinaus kann die Resistenz von S. pneumoniae, S. Maltophilia und B.cepacia gegen Aminoglykoside zur Identifizierung dieser Mikroorganismen verwendet werden.

Obwohl Aminoglykoside in vitro gegen Hämophilie, Shigella, Salmonellen, Legionellen wirksam sind, wurde die klinische Wirksamkeit bei der Behandlung von Infektionen, die durch diese Pathogene verursacht werden, nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik

Wenn die Aufnahme von Aminoglykosiden praktisch nicht resorbiert wird, so werden sie parenteral angewendet (außer Neomycin). Nach i / m-Injektion schnell und vollständig aufgenommen. Spitzenkonzentrationen entwickeln sich 30 Minuten nach dem Ende der intravenösen Infusion und 0,5 bis 1,5 Stunden nach der intramuskulären Verabreichung.

Die Peak-Aminoglycosid-Konzentrationen variieren je nach Verteilungsvolumen zwischen den Patienten. Das Verteilungsvolumen hängt wiederum von Körpergewicht, Flüssigkeitsvolumen und Fettgewebe und dem Zustand des Patienten ab. Bei Patienten mit starken Verbrennungen, Aszites, ist beispielsweise die Verteilung von Aminoglykosiden erhöht. Im Gegenteil nimmt sie mit Dehydratation oder Muskeldystrophie ab.

Aminoglykoside sind in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt, einschließlich Serum, Abszessexsudat, Aszites-, Perikard-, Pleura-, Synovial-, Lymph- und Peritonealflüssigkeit. Kann hohe Konzentrationen in Organen mit guter Durchblutung erzeugen: Leber, Lunge, Nieren (wo sie sich in der Kortikalis ansammeln). Niedrige Konzentrationen werden in Auswurf, Bronchialsekreten, Galle, Muttermilch beobachtet. Aminoglykoside durchlaufen die BBB schlecht. Bei einer Entzündung der Meningen steigt die Durchlässigkeit leicht an. Neugeborene im Liquor erreichen höhere Konzentrationen als Erwachsene.

Aminoglykoside werden nicht metabolisiert, sondern durch die glomeruläre Filtration in unveränderter Form durch die Nieren ausgeschieden, wodurch hohe Konzentrationen im Urin entstehen. Die Ausscheidungsrate hängt vom Alter, der Nierenfunktion und den Komorbiditäten des Patienten ab. Bei Patienten mit Fieber kann es zunehmen, mit einer Abnahme der Nierenfunktion verlangsamt es sich erheblich. Bei älteren Menschen kann sich die Ausscheidung aufgrund einer Abnahme der glomerulären Filtration verlangsamen. Die Halbwertszeit aller Aminoglykoside beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei Kindern 2,5-4 Stunden, bei Nierenversagen kann die Halbwertzeit auf 70 Stunden oder mehr ansteigen.

Nebenwirkungen

Nieren: Die nephrotoxische Wirkung kann sich durch einen erhöhten Durst, eine signifikante Zunahme oder Abnahme der Urinmenge, eine Abnahme der glomerulären Filtration und einen Anstieg des Kreatininspiegels im Blutserum manifestieren. Risikofaktoren: Nierenfunktionsstörungen, älteres Alter, hohe Dosen, lange Behandlungszeiten, gleichzeitige Anwendung anderer nephrotoxischer Arzneimittel (Amphotericin B, Polymyxin B, Vancomycin, Schleifendiuretika, Cyclosporin). Kontrollmaßnahmen: Wiederholte klinische Urinanalysen, Bestimmung des Serumkreatinins und Berechnung der glomerulären Filtration alle 3 Tage (wenn dieser Indikator um 50% abnimmt, sollte Aminoglykosid abgebrochen werden).

Ototoxizität: Hörverlust, Lärm, Klingeln oder Gefühl der "Verstopfung" in den Ohren. Risikofaktoren: fortgeschrittenes Alter, anfängliche Schwerhörigkeit, hohe Dosen, lange Behandlungen, gleichzeitiger Gebrauch anderer ototoxischer Arzneimittel. Präventive Maßnahmen: Kontrolle der auditorischen Funktion einschließlich Audiometrie.

Vestibulotoxizität: schlechte Bewegungskoordination, Schwindel. Risikofaktoren: fortgeschrittenes Alter, vestibuläre Grunderkrankungen, hohe Dosen, Langzeitbehandlungen. Präventive Maßnahmen: Kontrolle der Funktion des Vestibularapparats einschließlich spezieller Tests.

Neuromuskuläre Blockade: Atemdepression bis zur vollständigen Lähmung der Atemmuskulatur. Risikofaktoren: anfängliche neurologische Erkrankungen (Parkinsonismus, Myasthenie), gleichzeitige Anwendung von Muskelrelaxantien, Beeinträchtigung der Nierenfunktion. Hilfe: bei der Einführung von Calciumchlorid- oder Anticholinesterase-Medikamenten.

Nervensystem: Kopfschmerzen, allgemeine Schwäche, Benommenheit, Muskelzucken, Parästhesien, Krämpfe; Bei Verwendung von Streptomycin kann es im Bereich von Gesicht und Mund zu Verbrennungen, Taubheitsgefühl oder Parästhesien kommen.

Allergische Reaktionen (Hautausschlag usw.) sind selten.

Lokale Reaktionen (Venenentzündung mit der Ein / Aus-Einführung) werden selten beobachtet.

Hinweise

Empirische Therapie (in den meisten Fällen in Kombination mit β-Lactamen, Glycopeptiden oder Anti-anaeroben Medikamenten, abhängig von den möglichen Erregern):

Posttraumatische und postoperative Meningitis.

Aminoglykoside: Liste der Medikamente

Das Auftauchen neuer Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum, wie Fluorchinolone und Cephalosporine, auf dem pharmakologischen Markt führte dazu, dass Ärzte sehr selten anfingen, Aminoglykoside (Arzneimittel) zu verschreiben. Die Liste der Medikamente, die in dieser Gruppe enthalten sind, ist recht umfangreich und umfasst so bekannte Medikamente wie "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". In der Intensiv- und Operationsabteilung sind bis heute die Medikamente der Aminoglycosid-Reihe am beliebtesten.

Kurze Beschreibung der Gruppe

Aminoglykoside - Arzneimittel (wir werden die nachstehende Liste der Arzneimittel betrachten), die sich in ihrem halbsynthetischen oder natürlichen Ursprung unterscheiden. Diese Gruppe von Antibiotika hat eine schnelle und starke bakterizide Wirkung auf den Körper.

Diese Antibiotika werden, wie oben erwähnt, in der chirurgischen Praxis häufig verwendet. Und das ist kein Zufall. Ärzte betonen die vielen Vorteile, die Aminoglykoside besitzen.

Die Wirkung von Medikamenten auf den Körper unterscheidet sich bei diesen positiven Punkten:

  • hohe antibakterielle Aktivität;
  • das Fehlen einer schmerzhaften Reaktion (bei Injektion);
  • seltenes Auftreten von Allergien;
  • die Fähigkeit, Brutbakterien zu zerstören;
  • verbesserte therapeutische Wirkung in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika;
  • hohe Aktivität im Kampf gegen gefährliche Infektionen.

Neben den oben beschriebenen Vorteilen hat diese Medikamentengruppe jedoch auch Nachteile.

Nachteile von Aminoglykosiden sind:

  • geringe Aktivität von Arzneimitteln in Abwesenheit von Sauerstoff oder in einer sauren Umgebung;
  • schlechtes Eindringen der Hauptsubstanz in Körperflüssigkeiten (Galle, Zerebrospinalflüssigkeit, Auswurf);
  • das Auftreten vieler Nebenwirkungen.

Medikamentenklassifizierung

Es gibt mehrere Klassifizierungen.

In Anbetracht der Reihenfolge der Einführung in die medizinische Praxis von Aminoglykosiden werden die folgenden Generationen unterschieden:

  1. Die ersten Medikamente zur Bekämpfung von Infektionskrankheiten waren Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Die zweite Generation umfasst modernere Aminoglykoside (Drogen). Die Liste der Medikamente: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Diese Gruppe umfasst halbsynthetische Arzneimittel wie Amikacin, Izepamycin.

Entsprechend dem Wirkungsspektrum und dem Auftreten von Resistenzen werden Aminoglykoside etwas unterschiedlich klassifiziert.

Generationen von Drogen sind die folgenden:

1. Gruppe 1 umfasst die folgenden Medikamente: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Diese Arzneimittel können die Erreger der Tuberkulose und einige atypische Bakterien bekämpfen. Gegen viele gramnegative Mikroorganismen und Staphylokokken sind sie jedoch machtlos.

2. Der Vertreter der zweiten Generation von Aminoglykosiden ist der Wirkstoff Gentamicin. Es zeichnet sich durch eine starke antibakterielle Wirkung aus.

3. Fortgeschrittenere Medikamente. Sie besitzen eine hohe antibakterielle Wirkung. Anwendung gegen Aminoglykoside der dritten Generation (Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nämlich die dritte Generation). Die Liste der Medikamente ist wie folgt:

4. Die vierte Gruppe umfasst den Wirkstoff "Izepamycin". Es zeichnet sich durch die zusätzliche Fähigkeit aus, effektiv mit Cytobacter, Aeromonas und Nokardiyami umzugehen.

In der medizinischen Praxis wurde eine andere Klassifikation entwickelt. Es basiert auf der Verwendung von Medikamenten, abhängig von der Klinik der Krankheit, der Art der Infektion und der Applikationsmethode.

Diese Einteilung der Aminoglykoside ist wie folgt:

  1. Medikamente für systemische Wirkungen, die dem Körper parenteral (durch Injektion) verabreicht werden. Zur Behandlung bakterieller eitriger Infektionen, die in schweren Formen auftreten und durch opportunistische anaerobe Mikroorganismen ausgelöst werden, werden die folgenden Medikamente verschrieben: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Die Behandlung gefährlicher Monoinfektionen, die auf obligaten Pathogenen basieren, ist wirksam, wenn die Medikamente Streptomycin, Gentomicin in der Therapie verwendet werden. Bei Mykobakteriose helfen die Medikamente Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Medikamente, die ausschließlich im Inneren mit besonderen Indikationen verwendet werden. Dies sind: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medikamente für den lokalen Gebrauch. Sie werden zur Behandlung von eitrigen bakteriellen Infektionen in der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde und der Ophthalmologie eingesetzt. Für lokale Exposition entwickelten Medikamente "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Hinweise zur Terminvereinbarung

Die Verwendung von Aminoglykosiden ist für die Zerstörung einer Vielzahl von aeroben gramnegativen Pathogenen geeignet. Arzneimittel können als Monotherapie verwendet werden. Oft werden sie mit Beta-Lactamen kombiniert.

Aminoglykoside werden zur Behandlung von

  • Krankenhausinfektionen verschiedener Lokalisation;
  • eitrige postoperative Komplikationen;
  • intraabdominelle Infektionen;
  • Sepsis;
  • infektiöse Endokarditis;
  • schwere Pyelonephritis;
  • infizierte Verbrennungen;
  • bakterielle eitrige Meningitis;
  • Tuberkulose;
  • gefährliche Infektionskrankheiten (Pest, Brucellose, Tularämie);
  • septische Arthritis, ausgelöst durch gramnegative Bakterien;
  • Infektionen der Harnwege;
  • Augenerkrankungen: Blepharitis, bakterielle Keratitis, Konjunktivitis, Keratokonjunktivitis, Uveitis, Dakryozystitis;
  • otorhinolaryngologische Erkrankungen: äußere Otitis, Rhinopharyngitis, Rhinitis, Sinusitis;
  • Protozoeninfektionen.

Nebenwirkungen

Leider kann der Patient während der Behandlung mit dieser Kategorie von Medikamenten eine Reihe von Nebenwirkungen erleben. Der Hauptnachteil von Medikamenten ist eine hohe Toxizität. Deshalb sollte nur der Arzt einen Aminoglykosidpatienten verschreiben.

Nebenwirkungen können auftreten:

  1. Ototoxizität. Die Patienten klagen über Hörverlust, das Auftreten von Klingeln und Lärm. Oft deuten sie auf Verstopfung der Ohren hin. Am häufigsten werden solche Reaktionen bei älteren Menschen beobachtet, die anfangs an einer Schwerhörigkeit leiden. Solche Reaktionen entwickeln sich bei Patienten mit Langzeittherapie oder der Einnahme hoher Dosen.
  2. Nephrotoxizität. Der Patient hat einen starken Durst, die Menge des Urins ändert sich (er kann entweder zu- oder abnehmen), der Kreatininspiegel im Blut steigt an, die glomeruläre Filtration nimmt ab. Solche Symptome sind charakteristisch für Menschen, die an Nierenfunktionsstörungen leiden.
  3. Neuromuskuläre Blockade. Manchmal ist die Atmung während der Therapie depressiv. In einigen Fällen wird sogar eine Lähmung der Atemmuskulatur beobachtet. In der Regel sind solche Reaktionen für Patienten mit neurologischen Erkrankungen oder Nierenfunktionsstörungen charakteristisch.
  4. Vestibuläre Störungen. Sie zeigen einen Mangel an Koordination, Schwindel. Sehr häufig treten diese Nebenwirkungen auf, wenn dem Patienten Streptomycin verschrieben wird.
  5. Neurologische Störungen. Es kann Parästhesie, Enzephalopathie geben. Manchmal geht die Therapie mit einer Schädigung des Sehnervs einher.

In sehr seltenen Fällen verursachen Aminoglykoside allergische Manifestationen wie Hautausschläge.

Gegenanzeigen

Die beschriebenen Medikamente haben einige Einschränkungen bei der Verwendung. Am häufigsten werden Aminoglykoside (deren Namen oben angegeben wurden) bei den folgenden Pathologien oder Zuständen kontraindiziert:

  • individuelle Überempfindlichkeit;
  • beeinträchtigte renale Ausscheidungsfunktion;
  • Schwerhörigkeit;
  • die Entwicklung von neutropenischen schweren Reaktionen;
  • vestibuläre Störungen;
  • Myasthenie, Botulismus, Parkinsonismus;
  • Atemnot, Betäubung.

Außerdem sollten sie nicht zur Behandlung verwendet werden, wenn der Patient auf Medikamente dieser Gruppe negativ reagiert.

Betrachten Sie die beliebtesten Aminoglykoside.

Amikacin

Das Medikament hat eine ausgeprägte bakteriostatische, bakterizide und anti-tuberkulose Wirkung auf den menschlichen Körper. Es zeigt eine hohe Aktivität im Kampf gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien. So bezeugt die Droge "Amikacin" Gebrauchsanweisung. Injektionen sind wirksam bei der Behandlung von Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Salmonellen, Escherichia coli und Mycobacterium tuberculosis.

Das Medikament kann nicht über den Verdauungstrakt aufgenommen werden. Daher wird es nur intravenös oder intramuskulär angewendet. Die höchste Wirkstoffkonzentration wird nach 1 Stunde im Serum beobachtet. Die positive therapeutische Wirkung hält 10-12 Stunden an. Aufgrund dieser Eigenschaft werden zweimal täglich Injektionen durchgeführt.

Wann empfiehlt die Verwendung des Medikaments "Amikacin" Gebrauchsanweisung? Injektionen werden für die folgenden Beschwerden gezeigt:

  • Lungenentzündung, Bronchitis, Lungenabszesse;
  • Infektionskrankheiten des Peritoneums (Peritonitis, Pankreatitis, Cholezystitis);
  • Erkrankungen der Harnwege (Blasenentzündung, Urethritis, Pyelonephritis);
  • Hautpathologien (Geschwüre, Verbrennungen, Wundliegen, infizierte Wunden);
  • Osteomyelitis;
  • Meningitis, Sepsis;
  • Tuberkulose-Infektionen.

Dieses Werkzeug wird häufig für Komplikationen verwendet, die durch eine Operation ausgelöst werden.

Der Gebrauch von Drogen in der pädiatrischen Praxis ist erlaubt. Diese Tatsache bestätigt die Gebrauchsanweisung für das Medikament "Amikacin". Für Kinder ab den ersten Lebenstagen kann dieses Arzneimittel verordnet werden.

Die Dosierungen werden ausschließlich vom Arzt abhängig vom Alter des Patienten und vom Körpergewicht bestimmt.

Die Anweisung gibt solche Empfehlungen:

  1. Pro 1 kg Patientengewicht (sowohl Erwachsene als auch Kinder) sollten 5 mg Medikamente sein. Bei diesem Schema wird eine erneute Injektion von 8 Stunden durchgeführt.
  2. Wenn 7,5 mg des Arzneimittels für 1 kg Körpergewicht eingenommen werden, beträgt das Intervall zwischen den Injektionen 12 Stunden.
  3. Beachten Sie, wie Amikacin die Gebrauchsanweisung für Neugeborene empfiehlt. Für neugeborene Kinder wird die Dosierung wie folgt berechnet: für 1 kg - 7,5 mg. Das Intervall zwischen den Injektionen beträgt 18 Stunden.
  4. Die Therapiedauer kann 7 Tage (mit / in der Eingabe) oder 7-10 Tage (mit / m Injektionen) betragen.

"Netilmicin"

Dieses Medikament in seiner antimikrobiellen Wirkung ähnelt "Amikacin". Gleichzeitig gab es Fälle, in denen Netilmicin eine hohe Effizienz in Bezug auf die Mikroorganismen zeigte, bei denen das oben beschriebene Medikament machtlos war.

Das Medikament hat im Vergleich zu anderen Aminoglykosiden einen erheblichen Vorteil. Wie aus der Gebrauchsanweisung des Arzneimittels "Netilmicin" hervorgeht, weist das Arzneimittel eine geringere Nephro- und Ototoxizität auf. Das Medikament ist ausschließlich zur parenteralen Anwendung bestimmt.

Die Gebrauchsanweisung "Netilmicin" empfiehlt die Verschreibung von:

  • mit Septikämie, Bakteriämie,
  • zur Behandlung von vermuteten Infektionen durch gramnegative Mikroben;
  • bei Infektionen der Atemwege, des Urogenitaltrakts, der Haut, der Bänder, der Osteomyelitis;
  • Neugeborene bei schweren Infektionen mit Staphylokokken (Sepsis oder Lungenentzündung);
  • mit Wund-, präoperativen und intraperitonealen Infektionen;
  • im Falle des Risikos von postoperativen Komplikationen bei chirurgischen Patienten;
  • mit Infektionskrankheiten des Verdauungstraktes.

Die empfohlene Dosis wird nur von einem Arzt bestimmt. Sie kann zwischen 4 mg und 7,5 liegen. Je nach Dosierung, Zustand des Patienten und Alter werden pro Tag 1-2 Injektionen empfohlen.

"Penicillin"

Dieses Medikament ist eines der wichtigsten Antibiotika in der Gruppe. Es wirkt gegen eine Vielzahl von Mikroorganismen.

Empfindlich gegen Penicillin:

  • Streptokokken;
  • Gonokokken;
  • Meningokokken;
  • Pneumokokken;
  • Pathogene der Diphtherie, Anthrax, Tetanus, Gasbrand;
  • bestimmte Stämme von Staphylokokken, Protea.

Ärzte sagen die effektivsten Wirkungen auf den Körper mit intramuskulärer Injektion. Bei einer solchen Injektion wird nach 30-60 Minuten die höchste Penicillinkonzentration im Blut beobachtet.

Penicillinaminoglykoside werden in den folgenden Fällen verschrieben:

  1. Diese Medikamente zur Behandlung von Sepsis sind sehr gefragt. Sie werden zur Behandlung von Gonokokken-, Meningokokken- und Pneumokokkeninfektionen empfohlen.
  2. Das Medikament Penicillin wird Patienten verschrieben, die operiert wurden, um Komplikationen zu vermeiden.
  3. Das Tool hilft bei der Bekämpfung von eitriger Meningitis, Gehirnabszessen, Gonorrhö, Sykose und Syphilis. Es wird für schwere Verbrennungen und Wunden empfohlen.
  4. Die Behandlung mit Penicillin wird Patienten mit Ohr- und Augenentzündungen verschrieben.
  5. Das Arzneimittel wird zur Behandlung von fokaler und croupöser Pneumonie, Cholangitis, Cholezystitis und septischer Endokarditis verwendet.
  6. Für Menschen, die an Rheuma leiden, wird dieses Medikament zur Behandlung und Vorbeugung verschrieben.
  7. Das Medikament wird für Neugeborene und Kleinkinder verwendet, bei denen Nabelsepsis, Septikopämie oder septisch-toxische Erkrankungen diagnostiziert wurden.
  8. Das Medikament ist in der Behandlung der folgenden Erkrankungen enthalten: Otitis, Scharlach, Diphtherie, eitrige Pleuritis.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird der Wirkstoff des Arzneimittels schnell in das Blut aufgenommen. Nach 3-4 Stunden Medikation wird der Körper jedoch nicht mehr beobachtet. Aus diesem Grund wird empfohlen, die Injektionen alle 3-4 Stunden zu wiederholen, um die erforderliche Konzentration bereitzustellen.

Droge "Gentamicin"

Es wird in Form von Salbe, Injektionslösung und Tabletten hergestellt. Das Medikament hat ausgeprägte bakterizide Eigenschaften. Es wirkt sich nachteilig auf viele gramnegative Bakterien aus, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonellen, Klebsiella.

Das Medikament "Gentamicin" (Tabletten oder Lösung), das in den Körper gelangt, zerstört Infektionserreger auf zellulärer Ebene. Wie jedes Aminoglykosid verstößt es gegen die Proteinsynthese von Krankheitserregern. Als Folge verlieren solche Bakterien die Fähigkeit, sich weiter zu vermehren, und können sich nicht im ganzen Körper ausbreiten.

Ein Antibiotikum wird für Infektionskrankheiten verschrieben, die verschiedene Systeme und Organe betreffen:

  • Meningitis;
  • Peritonitis;
  • Prostatitis;
  • Gonorrhoe;
  • Osteomyelitis;
  • Blasenentzündung;
  • Pyelonephritis;
  • Endometritis;
  • Empyem; Pleura;
  • Bronchitis, Pneumonie;

Das Medikament "Gentamicin" ist in der Medizin sehr beliebt. Patienten können damit schwere Infektionen der Atemwege und Harnwege geheilt werden. Dieses Mittel wird für infektiöse Prozesse empfohlen, die das Peritoneum, die Knochen, das Weichgewebe oder die Haut betreffen.

Aminoglykoside sind nicht zur Selbstmedikation bestimmt. Vergessen Sie nicht, dass nur ein qualifizierter Arzt das erforderliche Antibiotikum auswählen kann. Deshalb nicht selbstmedizinisch behandeln. Vertrauen Sie Ihren Angehörigen der Gesundheitsberufe!

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Aminoglykoside was ist

Das Auftauchen neuer Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum, wie Fluorchinolone und Cephalosporine, auf dem pharmakologischen Markt führte dazu, dass Ärzte sehr selten anfingen, Aminoglykoside (Arzneimittel) zu verschreiben. Die Liste der Medikamente, die in dieser Gruppe enthalten sind, ist recht umfangreich und umfasst so bekannte Medikamente wie "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". In der Intensiv- und Operationsabteilung sind bis heute die Medikamente der Aminoglycosid-Reihe am beliebtesten.

Aminoglykoside - Arzneimittel (wir werden die nachstehende Liste der Arzneimittel betrachten), die sich in ihrem halbsynthetischen oder natürlichen Ursprung unterscheiden. Diese Gruppe von Antibiotika hat eine schnelle und starke bakterizide Wirkung auf den Körper.

Medikamente haben ein breites Wirkungsspektrum. Ihre antimikrobielle Wirkung ist gegen gramnegative Bakterien ausgeprägt, wird aber im Kampf gegen grampositive Mikroorganismen deutlich reduziert. Und Aminoglykoside sind gegen Anaerobier völlig unwirksam.

Diese Wirkstoffgruppe erzeugt eine ausgezeichnete bakterizide Wirkung aufgrund der Fähigkeit, die Proteinsynthese in empfindlichen Mikroorganismen auf Ribosomenebene irreversibel zu hemmen. Medikamente wirken gegen die Fortpflanzung sowie ruhende Zellen. Der Aktivitätsgrad von Antibiotika hängt vollständig von ihrer Konzentration im Patientenserum ab.

Die Gruppe der Aminoglykoside wird heute recht begrenzt eingesetzt. Dies liegt an der hohen Toxizität dieser Medikamente. Die am häufigsten betroffenen Drogen sind Nieren und Gehörorgane.

Ein wichtiges Merkmal dieser Fonds ist die Unmöglichkeit ihres Eindringens in die lebende Zelle. Daher sind Aminoglykoside im Kampf gegen intrazelluläre Bakterien völlig machtlos.

Diese Antibiotika werden, wie oben erwähnt, in der chirurgischen Praxis häufig verwendet. Und das ist kein Zufall. Ärzte betonen die vielen Vorteile, die Aminoglykoside besitzen.

Die Wirkung von Medikamenten auf den Körper unterscheidet sich bei diesen positiven Punkten:

  • hohe antibakterielle Aktivität;
  • das Fehlen einer schmerzhaften Reaktion (bei Injektion);
  • seltenes Auftreten von Allergien;
  • die Fähigkeit, Brutbakterien zu zerstören;
  • verbesserte therapeutische Wirkung in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika;
  • hohe Aktivität im Kampf gegen gefährliche Infektionen.

Neben den oben beschriebenen Vorteilen hat diese Medikamentengruppe jedoch auch Nachteile.

Nachteile von Aminoglykosiden sind:

  • geringe Aktivität von Arzneimitteln in Abwesenheit von Sauerstoff oder in einer sauren Umgebung;
  • schlechtes Eindringen der Hauptsubstanz in Körperflüssigkeiten (Galle, Zerebrospinalflüssigkeit, Auswurf);
  • das Auftreten vieler Nebenwirkungen.

Es gibt mehrere Klassifizierungen.

In Anbetracht der Reihenfolge der Einführung in die medizinische Praxis von Aminoglykosiden werden die folgenden Generationen unterschieden:

Entsprechend dem Wirkungsspektrum und dem Auftreten von Resistenzen werden Aminoglykoside etwas unterschiedlich klassifiziert.

Generationen von Drogen sind die folgenden:

1. Gruppe 1 umfasst die folgenden Medikamente: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Diese Arzneimittel können die Erreger der Tuberkulose und einige atypische Bakterien bekämpfen. Gegen viele gramnegative Mikroorganismen und Staphylokokken sind sie jedoch machtlos.

2. Der Vertreter der zweiten Generation von Aminoglykosiden ist der Wirkstoff Gentamicin. Es zeichnet sich durch eine starke antibakterielle Wirkung aus.

3. Fortgeschrittenere Medikamente. Sie besitzen eine hohe antibakterielle Wirkung. Anwendung gegen Aminoglykoside der dritten Generation (Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nämlich die dritte Generation). Die Liste der Medikamente ist wie folgt:

4. Die vierte Gruppe umfasst den Wirkstoff "Izepamycin". Es zeichnet sich durch die zusätzliche Fähigkeit aus, effektiv mit Cytobacter, Aeromonas und Nokardiyami umzugehen.

In der medizinischen Praxis wurde eine andere Klassifikation entwickelt. Es basiert auf der Verwendung von Medikamenten, abhängig von der Klinik der Krankheit, der Art der Infektion und der Applikationsmethode.

Diese Einteilung der Aminoglykoside ist wie folgt:

  1. Medikamente für systemische Wirkungen, die dem Körper parenteral (durch Injektion) verabreicht werden. Zur Behandlung bakterieller eitriger Infektionen, die in schweren Formen auftreten und durch opportunistische anaerobe Mikroorganismen ausgelöst werden, werden die folgenden Medikamente verschrieben: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Die Behandlung gefährlicher Monoinfektionen, die auf obligaten Pathogenen basieren, ist wirksam, wenn die Medikamente Streptomycin, Gentomicin in der Therapie verwendet werden. Bei Mykobakteriose helfen die Medikamente Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Medikamente, die ausschließlich im Inneren mit besonderen Indikationen verwendet werden. Dies sind: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medikamente für den lokalen Gebrauch. Sie werden zur Behandlung von eitrigen bakteriellen Infektionen in der Hals-Nasen-Ohrenheilkunde und der Ophthalmologie eingesetzt. Für lokale Exposition entwickelten Medikamente "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Die Verwendung von Aminoglykosiden ist für die Zerstörung einer Vielzahl von aeroben gramnegativen Pathogenen geeignet. Arzneimittel können als Monotherapie verwendet werden. Oft werden sie mit Beta-Lactamen kombiniert.

Aminoglykoside werden zur Behandlung von

  • Krankenhausinfektionen verschiedener Lokalisation;
  • eitrige postoperative Komplikationen;
  • intraabdominelle Infektionen;
  • Sepsis;
  • infektiöse Endokarditis;
  • schwere Pyelonephritis;
  • infizierte Verbrennungen;
  • bakterielle eitrige Meningitis;
  • Tuberkulose;
  • gefährliche Infektionskrankheiten (Pest, Brucellose, Tularämie);
  • septische Arthritis, ausgelöst durch gramnegative Bakterien;
  • Infektionen der Harnwege;
  • Augenerkrankungen: Blepharitis, bakterielle Keratitis, Konjunktivitis, Keratokonjunktivitis, Uveitis, Dakryozystitis;
  • otorhinolaryngologische Erkrankungen: äußere Otitis, Rhinopharyngitis, Rhinitis, Sinusitis;
  • Protozoeninfektionen.

Leider kann der Patient während der Behandlung mit dieser Kategorie von Medikamenten eine Reihe von Nebenwirkungen erleben. Der Hauptnachteil von Medikamenten ist eine hohe Toxizität. Deshalb sollte nur der Arzt einen Aminoglykosidpatienten verschreiben.

Nebenwirkungen können auftreten:

  1. Ototoxizität. Die Patienten klagen über Hörverlust, das Auftreten von Klingeln und Lärm. Oft deuten sie auf Verstopfung der Ohren hin. Am häufigsten werden solche Reaktionen bei älteren Menschen beobachtet, die anfangs an einer Schwerhörigkeit leiden. Solche Reaktionen entwickeln sich bei Patienten mit Langzeittherapie oder der Einnahme hoher Dosen.
  2. Nephrotoxizität. Der Patient hat einen starken Durst, die Menge des Urins ändert sich (er kann entweder zu- oder abnehmen), der Kreatininspiegel im Blut steigt an, die glomeruläre Filtration nimmt ab. Solche Symptome sind charakteristisch für Menschen, die an Nierenfunktionsstörungen leiden.
  3. Neuromuskuläre Blockade. Manchmal ist die Atmung während der Therapie depressiv. In einigen Fällen wird sogar eine Lähmung der Atemmuskulatur beobachtet. In der Regel sind solche Reaktionen für Patienten mit neurologischen Erkrankungen oder Nierenfunktionsstörungen charakteristisch.
  4. Vestibuläre Störungen. Sie zeigen einen Mangel an Koordination, Schwindel. Sehr häufig treten diese Nebenwirkungen auf, wenn dem Patienten Streptomycin verschrieben wird.
  5. Neurologische Störungen. Es kann Parästhesie, Enzephalopathie geben. Manchmal geht die Therapie mit einer Schädigung des Sehnervs einher.

In sehr seltenen Fällen verursachen Aminoglykoside allergische Manifestationen wie Hautausschläge.

Die beschriebenen Medikamente haben einige Einschränkungen bei der Verwendung. Am häufigsten werden Aminoglykoside (deren Namen oben angegeben wurden) bei den folgenden Pathologien oder Zuständen kontraindiziert:

Außerdem sollten sie nicht zur Behandlung verwendet werden, wenn der Patient auf Medikamente dieser Gruppe negativ reagiert.

Betrachten Sie die beliebtesten Aminoglykoside.

Das Medikament hat eine ausgeprägte bakteriostatische, bakterizide und anti-tuberkulose Wirkung auf den menschlichen Körper. Es zeigt eine hohe Aktivität im Kampf gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien. So bezeugt die Droge "Amikacin" Gebrauchsanweisung. Injektionen sind wirksam bei der Behandlung von Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Salmonellen, Escherichia coli und Mycobacterium tuberculosis.

Das Medikament kann nicht über den Verdauungstrakt aufgenommen werden. Daher wird es nur intravenös oder intramuskulär angewendet. Die höchste Wirkstoffkonzentration wird nach 1 Stunde im Serum beobachtet. Die positive therapeutische Wirkung hält 10-12 Stunden an. Aufgrund dieser Eigenschaft werden zweimal täglich Injektionen durchgeführt.

Wann empfiehlt die Verwendung des Medikaments "Amikacin" Gebrauchsanweisung? Injektionen werden für die folgenden Beschwerden gezeigt:

  • Lungenentzündung, Bronchitis, Lungenabszesse;
  • Infektionskrankheiten des Peritoneums (Peritonitis, Pankreatitis, Cholezystitis);
  • Erkrankungen der Harnwege (Blasenentzündung, Urethritis, Pyelonephritis);
  • Hautpathologien (Geschwüre, Verbrennungen, Wundliegen, infizierte Wunden);
  • Osteomyelitis;
  • Meningitis, Sepsis;
  • Tuberkulose-Infektionen.

Dieses Werkzeug wird häufig für Komplikationen verwendet, die durch eine Operation ausgelöst werden.

Der Gebrauch von Drogen in der pädiatrischen Praxis ist erlaubt. Diese Tatsache bestätigt die Gebrauchsanweisung für das Medikament "Amikacin". Für Kinder ab den ersten Lebenstagen kann dieses Arzneimittel verordnet werden.

Die Dosierungen werden ausschließlich vom Arzt abhängig vom Alter des Patienten und vom Körpergewicht bestimmt.

Die Anweisung gibt solche Empfehlungen:

  1. Pro 1 kg Patientengewicht (sowohl Erwachsene als auch Kinder) sollten 5 mg Medikamente sein. Bei diesem Schema wird eine erneute Injektion von 8 Stunden durchgeführt.
  2. Wenn 7,5 mg des Arzneimittels für 1 kg Körpergewicht eingenommen werden, beträgt das Intervall zwischen den Injektionen 12 Stunden.
  3. Beachten Sie, wie Amikacin die Gebrauchsanweisung für Neugeborene empfiehlt. Für neugeborene Kinder wird die Dosierung wie folgt berechnet: für 1 kg - 7,5 mg. Das Intervall zwischen den Injektionen beträgt 18 Stunden.
  4. Die Therapiedauer kann 7 Tage (mit / in der Eingabe) oder 7-10 Tage (mit / m Injektionen) betragen.

Dieses Medikament in seiner antimikrobiellen Wirkung ähnelt "Amikacin". Gleichzeitig gab es Fälle, in denen Netilmicin eine hohe Effizienz in Bezug auf die Mikroorganismen zeigte, bei denen das oben beschriebene Medikament machtlos war.

Das Medikament hat im Vergleich zu anderen Aminoglykosiden einen erheblichen Vorteil. Wie aus der Gebrauchsanweisung des Arzneimittels "Netilmicin" hervorgeht, weist das Arzneimittel eine geringere Nephro- und Ototoxizität auf. Das Medikament ist ausschließlich zur parenteralen Anwendung bestimmt.

Die Gebrauchsanweisung "Netilmicin" empfiehlt die Verschreibung von:

  • mit Septikämie, Bakteriämie,
  • zur Behandlung von vermuteten Infektionen durch gramnegative Mikroben;
  • bei Infektionen der Atemwege, des Urogenitaltrakts, der Haut, der Bänder, der Osteomyelitis;
  • Neugeborene bei schweren Infektionen mit Staphylokokken (Sepsis oder Lungenentzündung);
  • mit Wund-, präoperativen und intraperitonealen Infektionen;
  • im Falle des Risikos von postoperativen Komplikationen bei chirurgischen Patienten;
  • mit Infektionskrankheiten des Verdauungstraktes.

Die empfohlene Dosis wird nur von einem Arzt bestimmt. Sie kann zwischen 4 mg und 7,5 liegen. Je nach Dosierung, Zustand des Patienten und Alter werden pro Tag 1-2 Injektionen empfohlen.

Dieses Medikament ist eines der wichtigsten Antibiotika in der Gruppe. Es wirkt gegen eine Vielzahl von Mikroorganismen.

Empfindlich gegen Penicillin:

  • Streptokokken;
  • Gonokokken;
  • Meningokokken;
  • Pneumokokken;
  • Pathogene der Diphtherie, Anthrax, Tetanus, Gasbrand;
  • bestimmte Stämme von Staphylokokken, Protea.

Ärzte sagen die effektivsten Wirkungen auf den Körper mit intramuskulärer Injektion. Bei einer solchen Injektion wird nach 30-60 Minuten die höchste Penicillinkonzentration im Blut beobachtet.

Penicillinaminoglykoside werden in den folgenden Fällen verschrieben:

  1. Diese Medikamente zur Behandlung von Sepsis sind sehr gefragt. Sie werden zur Behandlung von Gonokokken-, Meningokokken- und Pneumokokkeninfektionen empfohlen.
  2. Das Medikament Penicillin wird Patienten verschrieben, die operiert wurden, um Komplikationen zu vermeiden.
  3. Das Tool hilft bei der Bekämpfung von eitriger Meningitis, Gehirnabszessen, Gonorrhö, Sykose und Syphilis. Es wird für schwere Verbrennungen und Wunden empfohlen.
  4. Die Behandlung mit Penicillin wird Patienten mit Ohr- und Augenentzündungen verschrieben.
  5. Das Arzneimittel wird zur Behandlung von fokaler und croupöser Pneumonie, Cholangitis, Cholezystitis und septischer Endokarditis verwendet.
  6. Für Menschen, die an Rheuma leiden, wird dieses Medikament zur Behandlung und Vorbeugung verschrieben.
  7. Das Medikament wird für Neugeborene und Kleinkinder verwendet, bei denen Nabelsepsis, Septikopämie oder septisch-toxische Erkrankungen diagnostiziert wurden.
  8. Das Medikament ist in der Behandlung der folgenden Erkrankungen enthalten: Otitis, Scharlach, Diphtherie, eitrige Pleuritis.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird der Wirkstoff des Arzneimittels schnell in das Blut aufgenommen. Nach 3-4 Stunden Medikation wird der Körper jedoch nicht mehr beobachtet. Aus diesem Grund wird empfohlen, die Injektionen alle 3-4 Stunden zu wiederholen, um die erforderliche Konzentration bereitzustellen.

Es wird in Form von Salbe, Injektionslösung und Tabletten hergestellt. Das Medikament hat ausgeprägte bakterizide Eigenschaften. Es wirkt sich nachteilig auf viele gramnegative Bakterien aus, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonellen, Klebsiella.

Das Medikament "Gentamicin" (Tabletten oder Lösung), das in den Körper gelangt, zerstört Infektionserreger auf zellulärer Ebene. Wie jedes Aminoglykosid verstößt es gegen die Proteinsynthese von Krankheitserregern. Als Folge verlieren solche Bakterien die Fähigkeit, sich weiter zu vermehren, und können sich nicht im ganzen Körper ausbreiten.

Ein Antibiotikum wird für Infektionskrankheiten verschrieben, die verschiedene Systeme und Organe betreffen:

  • Meningitis;
  • Peritonitis;
  • Prostatitis;
  • Gonorrhoe;
  • Osteomyelitis;
  • Blasenentzündung;
  • Pyelonephritis;
  • Endometritis;
  • Empyem; Pleura;
  • Bronchitis, Pneumonie;

Das Medikament "Gentamicin" ist in der Medizin sehr beliebt. Patienten können damit schwere Infektionen der Atemwege und Harnwege geheilt werden. Dieses Mittel wird für infektiöse Prozesse empfohlen, die das Peritoneum, die Knochen, das Weichgewebe oder die Haut betreffen.

Aminoglykoside sind nicht zur Selbstmedikation bestimmt. Vergessen Sie nicht, dass nur ein qualifizierter Arzt das erforderliche Antibiotikum auswählen kann. Deshalb nicht selbstmedizinisch behandeln. Vertrauen Sie Ihren Angehörigen der Gesundheitsberufe!

Aminoglykoside - eine Gruppe organischer Substanzen, die in der chemischen Struktur der Anwesenheit eines Aminozuckermoleküls, das durch eine glycosidische Bindung mit einem aminocyclischen Ring verbunden ist, gemeinsam sind. Viele Aminoglykoside sind Antibiotika. Die chemische Struktur von Aminoglycosiden ähnelt auch Spectinomycin, einem Aminocyclitol-Antibiotikum. Die hauptsächliche klinische Bedeutung von Aminoglykosiden liegt in ihrer Wirkung gegen aerobe gramnegative Bakterien.

Aminoglykoside bilden irreversible kovalente Bindungen mit den Proteinen der 30S-Untereinheit bakterieller Ribosomen und unterbrechen die Biosynthese von Proteinen in den Ribosomen, wodurch der genetische Informationsfluss in der Zelle unterbrochen wird. Gentamicin kann auch die Proteinsynthese beeinflussen, indem es die Funktionen der 50S-Untereinheit des Ribosoms stört.

Aminoglykoside sind bakterizide Antibiotika, dh Mikroorganismen, die auf sie empfindlich reagieren, werden direkt abgetötet (im Gegensatz zu bakteriostatischen Antibiotika, die nur die Reproduktion von Mikroorganismen hemmen, und die Immunität des Wirtsorganismus muss mit deren Zerstörung fertig werden). Daher zeigen Aminoglykoside bei den meisten schweren Infektionen, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden, eine schnelle Wirkung, und ihre klinische Wirksamkeit hängt wesentlich weniger von der Immunität des Patienten ab als die Wirksamkeit von Bakteriostatika. Dies macht Aminoglykoside zu einem der Mittel der Wahl bei schweren Infektionen, verbunden mit einer tiefen Depression der Immunität, insbesondere mit fieberhafter Neutropenie.

Aminoglykoside haben unabhängig von der Reproduktionsphase von Mikroorganismen, einschließlich Mikroorganismen, die sich in der Ruhephase befinden, eine bakterizide Wirkung, im Gegensatz zu Beta-Lactam-Antibiotika, die bakterizid sind, hauptsächlich auf reproduzierende Mikroorganismen. Daher nimmt die therapeutische Wirksamkeit von Aminoglykosiden im Gegensatz zu Beta-Lactamen nicht bei gleichzeitiger Verabreichung von bakteriostatisch aktiven Antibiotika ab.

Die Wirkung von Aminoglykosiden erfordert aerobe Bedingungen (Anwesenheit von Sauerstoff) sowohl innerhalb der bakteriellen Zielzelle als auch in den Geweben des infektiösen Fokus. Daher wirken Aminoglykoside nicht auf anaerobe Mikroorganismen und sie sind nicht wirksam genug in schlecht versorgten, hypoxämischen oder nekrotischen (toten) Geweben, in Abszessenhohlräumen und -hohlräumen.

Die bakterizide Wirkung von Aminoglykosiden hängt auch stark vom pH-Wert des Mediums ab: Sie sind in saurer oder neutraler Umgebung weniger wirksam als in einer leicht alkalischen (bei einem pH-Wert von etwa 7,5 oder etwas höher). Aus diesem Grund steigt die Wirksamkeit von Aminoglykosiden bei Nieren- und Harnwegsinfektionen mit der Alkalisierung des Harns und mit seiner sauren Reaktion. Die Wirksamkeit von Aminoglykosiden bei Sepsis (Bakteriämie) und fiebriger Neutropenie steigt auch bei gleichzeitiger Korrektur der metabolischen Azidose. Bei Abszessen und Lungenentzündung ist die Wirksamkeit von Aminoglykosiden unzureichend, da der pH-Wert in der Abszesshöhle und im infizierten Lungengewebe gewöhnlich sauer ist (6,4–6,5). Die Aktivität von Aminoglycosiden wird auch in Gegenwart von zweiwertigen Kationen, insbesondere Calcium- und Magnesiumionen, verringert. Daher sind Aminoglykoside bei Osteomyelitis (da das Knochengewebe reich an Kalzium ist) und bei verkalkten Herden (Verkalkung) nicht ausreichend wirksam.

Proteine ​​und DNA-Fragmente von Geweberückständen, die während der Eiter und Zerstörung von Gewebe gebildet werden, verringern auch die Wirksamkeit von Aminoglykosiden, da Aminoglykoside Arzneimittel sind, die stark an Proteine ​​binden.

Aminoglykoside dringen nicht in die Zellen tierischer Organismen ein, wirken also nicht auf intrazelluläre Erreger ein, selbst wenn der Erreger in vitro kultiviert wird, er ist empfindlich gegenüber Aminoglykosiden. Insbesondere sind Aminoglykoside gegen Shigella, Salmonella unwirksam.

Es werden vier Generationen von Aminoglykosiden unterschieden:

In der Vergangenheit war Streptomycin das erste Aminoglykosid, das 1944 aus Streptomyces griseus actinomycete isoliert wurde. Er war auch eines der ersten bekannten Antibiotika im Allgemeinen, das zweite nach Penicillin. Im Jahr 1957 wurde Kanamycin isoliert.

Zu Beginn der Ära der Antibiotika-Therapie wurde Streptomycin zusammen mit Penicillin weitgehend und unkontrolliert angewendet, auch bei banalen Infektionen, die derzeit nicht als Indikationszeichen für die Verabreichung von Aminoglykosid-Antibiotika angesehen werden. Dies trug zum Wachstum der Resistenz von Pathogenen bei banalen Infektionen gegen Streptomycin und zur Entstehung einer partiellen Kreuzresistenz gegen andere Aminoglykoside bei.

In der Folge wurden Streptomycin aufgrund hoher Ototoxizität und Nephrotoxizität sowie aufgrund der raschen Resistenzentwicklung der meisten verbreiteten Krankheitserreger fast ausschließlich im Rahmen kombinierter Therapien einer spezifischen Tuberkulose-Chemotherapie sowie einiger seltener Infektionen eingesetzt, die nun fast beseitigt werden als die Pest, und Kanamycin wurde lange Zeit zum wichtigsten Aminoglykosid, das in anderen klinischen Situationen verwendet wurde.

Gegenwärtig sind die am häufigsten verwendeten Aminoglykosid-Antibiotika Arzneimittel der zweiten Generation, insbesondere Gentamicin. Die Häufigkeit der Verschreibung von Kanamycin ist aufgrund der Tatsache, dass es im Vergleich zur zweiten Generation von Arzneimitteln eine höhere oto- und Nephrotoxizität aufweist, sowie aufgrund der zunehmenden Resistenz von Pathogenen gegen Kanamycin signifikant gesunken.

Aminoglykosid-III-Generation Amikacin wird derzeit als Reservemedikament betrachtet, das unerwünscht ist, um es weit zu verschreiben und häufig die Ausbreitung der Resistenz von Pathogenen zu verhindern. Die Resistenz von Krankheitserregern gegen Amikacin ist noch nicht weit verbreitet. Die Kreuzresistenz mit anderen Aminoglykosiden ist unvollständig, und häufig sind gegen Aminoglykoside der zweiten Generation resistente Erreger gegenüber Amikacin empfindlich. Charakteristisch ist auch, dass die Resistenz von Erregern gegen Amikacin langsamer wächst als gegen Medikamente der zweiten Generation. Die Resistenz von Pathogenen gegen Medikamente der zweiten Generation, insbesondere Gentamicin, entwickelt sich auch langsamer als die Medikamente der ersten Generation Kanamycin und Streptomycin.

Alle Aminoglykoside werden im Darmlumen normalerweise schlecht resorbiert und wirken nur lokal. Dies ermöglicht es Ihnen, sie im Inneren ohne unerwünschte Manifestationen einer systemischen Toxizität für die Darmdekontamination vor einer geplanten Operation an den Darm- und Bauchorganen, zur Behandlung akuter Darminfektionen, die durch nicht-invasive (d. H. Nicht über den Darm dringende) empfindliche Erreger verursacht werden, zu verwenden und sie auch zu reduzieren Produktion von Ammoniak durch Darmbakterien bei akutem und chronischem Leberversagen, hepatisches Koma (Hepargia). Das Hauptaminoglykosid für die orale Verabreichung ist Neomycin.

Aminoglykoside können durch topische Anwendung zur Spülung mit ihren Lösungen oder zur Schmierung der Verbrennungsoberflächen, Geschwüre oder Wunden, die diese enthalten, absorbiert werden. Dies kann systemische Toxizität verursachen (oto-oder Nephrotoxizität).

Aminoglykoside werden nach intramuskulärer Verabreichung gut resorbiert. Die Spitzenkonzentration des Aminoglykosid-Antibiotikums im Blutplasma wird 30 bis 90 Minuten nach der Injektion / m erreicht. Aminoglykoside werden im Körper nicht metabolisiert. Alle Aminoglykoside werden unverändert von den Nieren ausgeschieden. Bei normaler Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit der meisten Aminoglykoside etwa 2 Stunden, bei Niereninsuffizienz steigt die Halbwertszeit signifikant an und die Kumulation (Ansammlung) des Antibiotikums kann auftreten und es kann zu einer Nephro- oder ototoxischen Wirkung kommen.

Bei der Ausscheidung durch die Nieren entstehen im Urin sehr hohe Konzentrationen von Aminoglykosiden, die 5-10 mal höher als die Plasmakonzentrationen und in der Regel um ein Vielfaches höher als die minimalen bakteriziden Konzentrationen bei den meisten gramnegativen Harninfektionen sind. Aus diesem Grund sind Aminoglykoside bei Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis) sehr aktiv.

In der Kortikalis der Nieren und in der Endolymphe des Innenohrs werden sehr hohe Konzentrationen von Aminoglykosiden gebildet. Dies erklärt die selektive toxische Wirkung von Aminoglykosiden auf die Nieren und das Hörorgan. Aufgrund dieser Eigenschaft sind Aminoglykoside jedoch die Mittel der Wahl bei schwerer akuter bakterieller Nephritis und akuter Labyrinthitis (Entzündung des Innenohrs).

Aminoglykoside durchdringen leicht extrazelluläre Räume sowie Pleura-, Peritoneal- und Synovialflüssigkeiten. Sie dringen jedoch nicht gut in die Liquor cerebrospinalis (Liquor) und in die Augenflüssigkeit sowie in das Prostatagewebe ein. Daher sind Aminoglykoside bei der systemischen Verabreichung von Meningitis und Enzephalitis, Ophthalmitis und Prostatitis unwirksam, selbst wenn sie durch empfindliche Mikroorganismen hervorgerufen werden. Bei Meningitis und Enzephalitis, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht werden, kann die endolyumbale Verabreichung von Aminoglykosiden praktiziert werden.

Die klinische Wirksamkeit von Aminoglykosiden hängt in den meisten Fällen von ihrer maximalen Plasmakonzentration ab und nicht von der Aufrechterhaltung einer konstanten Konzentration. Daher können sie in den meisten klinischen Situationen einmal täglich und die gesamte Tagesdosis auf einmal verabreicht werden. Dies reduziert die Nephrotoxizität und der therapeutische Effekt ändert sich nicht. Bei schweren Infektionen, wie bakterieller Endokarditis, Sepsis, schwerer Lungenentzündung, ist diese Art der Verabreichung jedoch nicht akzeptabel und sollte gegenüber dem klassischen Modus bevorzugt werden, bei dem Streptomycin, Kanamycin und Amikacin zweimal täglich verabreicht werden, und Gentamicin, Tobramycin und Netilmicin - 2-3 mal am Tag. In einigen Fällen, zum Beispiel bei schwerer Sepsis, ist eine intravenöse Infusion eines Aminoglykosids rund um die Uhr ratsam, wobei der konstante bakterizide Spiegel im Plasma aufrechterhalten wird.